Ацетилцитсеин порошок для орального раствора по 600 мг в саше по 3 г упаковка 20 шт

• действующее вещество: acetylcysteine;
• 1 таблетка содержит ацетилцистеин 600 мг;
• другие составляющие: кислота винная, кислота лимонная, аспартам (Е 951), сахарин натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный безводный, масло мяты перечной.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам этого препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение; заболевания печени, почек, надпочечников.

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм – преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой в случае бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда из-за реакций гиперчувствительности. В различных исследованиях было доказано снижение скопления тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая значимость данных не установлена.

Общие нарушения: аллергические реакции, в том числе зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактические реакции или даже шок; также есть сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, которые развивались во время лечения ацетилцистеином. В случае изменения кожи или слизистой оболочки следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.

Взрослым и детям от 14 лет назначать по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, которые распределяют на 1–3 приема.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и хода заболевания. При острых неосложненных заболеваниях применять ацетилцистеин 5–7 дней.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинические данные о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин ограничены. Данных по поводу проникновения в грудное молоко нет. Назначать препарат в период беременности и кормления грудью можно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Применять детям в возрасте от 14 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ацетилцистеин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Терапия: симптоматическая.

Комбинация препарата с противокашлевыми препаратами может уменьшать кашлевой рефлекс, что будет способствовать опасному накоплению мокроты, поэтому это лекарство не следует применять одновременно.

Препарат фармакологически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, аминогликозидов. Интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Имеются данные об усилении сосудорасширяющего и антитромботического эффекта нитроглицерина при одновременном применении с ацетилцистеином.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может усилить вазодилататорный эффект нитроглицерина. При необходимости одновременного назначения требуется тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления гипотензии, которая может быть серьезной и проявляться головной болью.

Лабораторные характеристики: применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим способом и результаты определения кетона в моче.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше (3,0 г порошка) содержит ацетилцистеина 600 мг;

Другие составляющие: сахароза, ароматизатор лесная ягода (концентрат сока черной смородины, этилацетат, терпиненол-4 натуральный, D-камфора, гепта-2,4-диенал, мальтодекстрин, глицерол триацетат, декстрин, кислота уксусная), сахарин.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от светло-розового до розового цвета, возможно наличие легко распадающихся агломератов с запахом лесных ягод.

Муколитические средства.

Код ATX R05C B01.

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает косвенный антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как

Экзо-, да и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно вследствие уменьшения воздушного захвата.

У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких. окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часов.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Детский возраст до 12 лет. Это не противопоказание к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее

2-х часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Это лекарственное средство содержит 0,048 ммоль (1,12 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства беременным женщинам. Перед применением в период беременности потенциальные риски должны сопоставляться с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети от 12 лет

1 саше 600 мг растворить в 1/2 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 ч после приема токсического вещества как можно быстрее следует применить Ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, затем – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления сразу после приготовления раствора.

Дети.

Применять детям старше 12 лет.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для применения внутрь.

Имеются данные о применении добровольцам, принимавшим 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях.

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

По 3 г порошка в саше, по 20 саше в пачке из картона.

Без рецепта.

Производитель/заявитель. ООО "Тернофарм".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности/ местонахождение заявителя.

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4

Тел./факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua.