Диклак ID таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг 10 блистеров по 10 шт

Фармакодинамика

диклак натрия является  нестероидным соединением с выраженными противоспалительными и обезболивающими свойствами. основным механизмом действия этого вещества считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления и боли.

Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.

В опытах in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, диклофенак не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклак проявляет также положительное влияние в случае приступов мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклак облегчает боль при движении и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если диклофенак натрия применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для устранения послеоперационной боли, необходимость в них существенно снижается.

Диклак особенно необходим в начале лечения при воспалительных и дегенеративных ревматических болезнях и болевом состоянии вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Абсорбция. Диклак, таблетки кишечно-растворимые. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средняя C_max 1,48±0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) достигается примерно через 2 ч после применения таблетки в дозе 50 мг.

Диклак, р-р для инъекций. После введения 75 мг диклофенака натрия путем в/м инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя C_max в плазме крови, которая составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно за 20 мин. Величина абсорбции линейно зависит от дозы. В случае введения 75 мг диклофенака натрия путем в/в инфузии в течение 2 ч средняя C_max в плазме крови составляет около 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). AUC после в/м или в/в введения практически вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, так как в последнем случае примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень. Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Диклак ID, таблетки с модифицированным высвобождением, — двухслойные таблетки с комбинацией быстрого (¹/₆ общего количества) и постепенного высвобождения (⁵/₆ общего количества) натрия диклофенака. Такое сочетание эффектов в одной таблетке позволяет обеспечить как быстрое начало действия, так и долговременную циркуляцию активного вещества в системном кровотоке и терапевтический эффект в течение суток.

После перорального применения препарата диклофенак полностью абсорбируется и, в зависимости от продолжительности прохождения через желудок, C_max в плазме крови достигается через 1–16 ч, в среднем — через 2–3 ч. Количество абсорбированного активного вещества линейно зависит от дозы препарата.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает C_max через 2–4 ч. T_½ из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости становится выше, чем в плазме крови, и остается более высокой до 12 ч.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет гидро- и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, два из которых биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин, T_½ — 1–2 ч. Около 60% полученной дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Около 70% экскретируется почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, остальное — в виде метаболитов с желчью.

Отдельные группы пациентов. Какой-либо разницы, касающейся возрастной зависимости абсорбции, метаболизма или экскреции препарата, не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной в/в инфузии концентрация диклофенака в плазме крови была на 50% выше, чем наблюдаемая у здоровых лиц более молодого возраста.

У лиц с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования накопления активной вещества не происходило.

У пациентов с хроническим гепатитом или циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Диклак, таблетки кишечно-растворимые:

• воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
• болевой синдром с локализацией в позвоночнике;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание требует лечения средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.

Диклак, р-р для инъекций

В/м введение:

• воспалительные и дегенеративные формы ревматизма (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм);
• острые приступы подагры;
• почечная и билиарная колика;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• тяжелые приступы мигрени.

В/в инфузии:

• лечение или профилактика послеоперационной боли.

Диклак ID, таблетки с модифицированным высвобождением:

Уменьшение выраженности боли и уменьшение воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

• патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
• другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

В целом рекомендуется подбирать дозу индивидуально, а также применять минимальную эффективную дозу на протяжении как можно более короткого времени, учитывая задания лечения у каждого отдельного пациента.

Диклак, таблетки кишечно-растворимые. Для перорального применения.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Таблетки желательно принимать перед едой, не разжевывая, запивая водой.

Дозу препарата и длительность применения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента и терапевтического эффекта.

Начальная доза для взрослых обычно составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу следует распределять на 2–3 приема. При необходимости приема дозы 75 мг применять препарат с соответствующим дозированием. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; продолжительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет несколько суток.

Диклак, р-р для инъекций. Препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение наиболее короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые. Препарат не следует применять дольше 2 дней, при необходимости лечение можно продолжить таблетками Диклак.

В/м инъекция. С целью предотвращения повреждения нервной и других тканей в месте в/м инъекции следует придерживаться следующих правил.

Суточная доза обычно составляет 75 мг (1 ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, интервал между которыми должен составлять несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). Как альтернативу введение 1 ампулы диклофенака натрия 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклак (например таблетками) до достижения общей максимальной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени, согласно клиническому опыту, следует как можно раньше ввести в/м 75 мг диклофенака натрия и при необходимости применить суппозитории по 100 мг в тот же день. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных по применению препарата Диклак для лечения при приступах мигрени более чем один день. В случае необходимости в следующие дни лечение можно продолжить суппозиториями до максимальной суточной дозы 150 мг.

В/в инфузии. Непосредственно перед началом в/в инфузии, в зависимости от требуемой ее продолжительности, содержимое ампулы следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, забуференных р-ром бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2% р-ра). Применять можно только прозрачные р-ры.

Диклак, р-р для инъекций, не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.

Рекомендуют два альтернативных дозовых режима для инфузии:

• для лечения при умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг диклофенака натрия необходимо вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч. В случае необходимости терапию можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150  мг/сут;
• для профилактики послеоперационной боли через 15 мин–1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого применить непрерывную инфузию около 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.

Диклак ID. Дозу препарата подбирают индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы. Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода для контроля симптомов, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 75–150 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 таблетки (75 мг) в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклак ID следует применять вечером.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг, и ее не следует превышать. Диклак ID предназначен для кратковременного применения (максимум — 2 нед). Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетки следует глотать целиком не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время или после еды.

Дети. Диклак не рекомендован для применения у детей.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклак не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или лиц с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы, также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при применении НПВП. Рекомендуемая максимальная доза Диклак составляет 150 мг/сут.

Пациенты с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями и значительным риском их возникновения. Применение диклофенака не рекомендуется пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой АГ. Пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой АГ или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует с особой осторожностью применять диклофенак в дозе 100 мг/сут, если лечение продолжается более 4 нед.

Пациенты с нарушением функции почек. Диклофенак противопоказан при почечной недостаточности. Специфические исследования действия препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому невозможно предоставить специфические рекомендации по коррекции дозы. С особой осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Диклофенак противопоказан при печеночной недостаточности. Специфические исследования действия препарата на пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому невозможно предоставить специфические рекомендации по коррекции дозы. С особой осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. кровотечение или перфорация жкт в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нпвп. активная форма язвы/кровотечения или рецидивирующая язва/кровотечение в анамнезе (≥2 отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения). iii триместр беременности. как и другие нпвп, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нпвп провоцирует приступы ба, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита. воспалительные заболевания кишечника (например болезнь крона или язвенный колит). печеночная недостаточность. почечная недостаточность (15 мл/мин/1,73 м2). застойная сердечная недостаточность (nyha ii–iv). высокий риск развития послеоперационных кровотечений, снижения свертываемости крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений. лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения). ибс у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда. цереброваскулярные заболевания у лиц, перенесших инсульт или имеющих эпизоды преходящих ишемических атак. заболевания периферических артерий. в форме р-ра для инъекций препарат противопоказан детям.

Только по в/в применению: одновременное применение НПВП или антикоагулянта (в том числе гепарина в низких дозах). Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе. Операции, связанные с высоким риском возникновения кровотечения. БА в анамнезе. Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин в плазме крови 160 мкмоль/л). Гиповолемия или обезвоживание по какой-либо причине.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с применением р-ра для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака натрия в условиях краткосрочного и длительного приема.

Инфекции и инвазии: очень редко — абсцесс в месте инъекции.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушения при прикосновении; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание, утомляемость.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром

Со стороны сосудистой системы: очень редко — АГ, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая диспноэ), бронхоспазм, очень редко — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм; редко — гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без, с перфорацией или без); очень редко — колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, интестинальные стриктуры, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд, эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто — реакция в месте введения, включая затвердение, боль в месте инъекции; отек, некроз в месте инъекции. В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы асептического менингита, в частности напряженность шейных мышц, лихорадка или спутанность сознания. К таким реакциям склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Зрительные нарушения. Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушают регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время применения диклофенака, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

При применении всех нпвп в любое время в течение лечения могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации с или без предупредительных симптомов, без серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе, и они могут заканчиваться летальным исходом. риск возникновения вышеуказанных явлений у больных пожилого возраста повышается. в случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения диклофенак натрия следует отменить.

Очень редко в связи с приемом НПВП, включая Диклак, отмечали аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Самый высокий риск возникновения таких реакций существует в начале терапии, в первый месяц лечения. Применение препарата Диклак следует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Диклак не рекомендуется применять при послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования.

Как и другие НПВП, Диклак из-за своих фармакодинамических свойств может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Общие предостережения. Следует избегать применения препарата Диклак одновременно с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какого-либо синергического действия и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Требуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с недостаточной массой тела рекомендуется применять препарат в самых низких эффективных дозах.

БА в анамнезе. У больных БА, сезонным аллергическим ринитом, с отеками слизистой оболочки носа (то есть полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей частота возникновения побочных реакций на НПВП возрастает. К таким реакциям относятся: обострение БА (анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией, например с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особые предостережения рекомендуются пациентам с БА в случае, когда Диклак применяется парентерально, поскольку симптомы могут обостряться.

Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у больных, применяющих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Диклак пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации возрастает при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморрагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста, поэтому лечение им следует проводить, применяя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого времени.

Таким пациентам, а также лицам, нуждающимся в сопутствующей низкой дозе ацетилсалициловой кислоты, следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные ГКС, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетисалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Диклак необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение за их состоянием здоровья в связи с возможностью обострения.

Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклака пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Лечение диклофенаком натрия, как и другими НПВП, может привести к повышению уровня одного или нескольких печеночных ферментов, поэтому при применении препарата Диклак необходимо регулярное наблюдение за контролем функции печени в качестве меры предосторожности. Если во время лечения функция печени ухудшается или наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. При лечении диклофенаком натрия течение гепатита может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае назначения препарата Диклак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в том числе с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), АГ в анамнезе, лицам пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам со значительным уменьшением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклак, очень редко регистрировали серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклак необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита.

Влияние на гематологические показатели. При длительном применении диклофенака натрия рекомендуется мониторинг показателей крови. Как и другие НПВП, Диклак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать больных с нарушениями гемостаза.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщикам) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут повышаться с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение наиболее короткого периода и в минимальной эффективной дозе. Следует периодически пересматривать необходимость применения пациентом диклофенака для уменьшения выраженности симптомов и получения ответа на терапию. С осторожностью применяют у пациентов в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

В связи с приемом НПВП, в том числе и диклофенака, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может повышаться риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений (инфаркта миокарда и инсульта).

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза только в дозировке не более 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

БА в анамнезе. У больных БА, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими подобными риниту симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, похожие на обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, которая проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с имеющейся БА или с БА в анамнезе.

Фертильность у женщин. Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Относительно женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклак.

Беременность. В I и II триместр беременности препарат Диклак можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в III триместр беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повысился с менее чем 1 до 1,5%.

Не исключено, что риск повышается с повышением дозы и продолжительности лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклак применяют у женщин, желающих забеременеть, или в I триместр беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Диклак противопоказан в III триместр беременности.

Период кормления грудью. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, Диклак не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Как и другие НПВП, Диклак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование в результате бесплодия, должны прекратить применение препарата Диклак.

Дети. Препарат Диклак в форме таблеток и инъекций не применяют у детей.

Пациенты, у которых во время применения диклофенака натрия наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействия

Ниже приведены взаимодействия, которые отмечались при применением препарата диклак, р-ра для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин: при сочетанном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: одновременное применение диклофенака натрия и других НПВП с диуретиками или антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, необходимо тщательно контролировать уровень АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности.

Препараты калия, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВП и ГКС: сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВП или ГКС может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется соблюдать меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Поэтому для уверенности, что какие-либо изменения дозы антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах угнетает агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующее введение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующие изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях требуется мониторинг уровня глюкозы в плазме крови, что является мерой предосторожности при сопутствующей терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты метаболизма, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum), теоретически способны снижать концентрацию диклофенака натрия в плазме крови.

Метотрексат: применение НПВП за менее чем 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата и, соответственно, его токсических эффектов. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем больным, которые циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП. Это возможно у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов у пациентов, которые уже получают НПВП.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP 2C9. Осторожность рекомендуется при сочетанном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному повышению C_max в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или снижение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по меньшей мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Индукторы CYP 2C9. Необходима осторожность при сочетанном назначении диклофенака с индукторами CYP 2C9 (например рифампицином). Это может привести к значительному повышению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Несовместимость. Как правило, Диклак, р-р для инъекций, нельзя смешивать с другими р-рами для инъекций.

Р-ры для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки (буфера) представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие р-ры для инфузий не применять.

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака натрия отсутствует.

Симптомы: рвота, головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна ОПН и поражение печени.

Лечение: в течение 1 ч после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или продолжительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Диклак, таблетки кишечно-растворимые, диклак id — при температуре не выше 25 °c. диклак, р-р для инъекций — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Действующее вещество: диклофенак;

1 таблетка содержит натрия диклофенака 75 мг или 150 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеа2, магния стеа7.

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: двухслойные таблетки бело-розового цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гладкой поверхностью, розовый слой может содержать вкрапление белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В 5.

Фармакодинамика

Диклофенак – нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления и боли, уменьшением проницаемости капилляров, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Угнетает агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом и коллагеном. In vitro натрия диклофенак в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не ингибирует биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым – к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклак ID быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При одновременном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Диклак ID существенно уменьшает потребность в опиоидах.

В клинических исследованиях было установлено, что Диклако ID оказывает также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Таблетки Диклак ID – двухслойные таблетки с комбинацией быстрого (1/6 от общего количества) и постепенного высвобождения (5/6 от общего количества) натрия диклофенака. Такое сочетание эффектов в одной таблетке позволяет обеспечить как быстрое начало действия, так и длительную циркуляцию активного вещества в системном кровотоке и терапевтический эффект в течение суток.

После перорального применения препарата диклофенак полностью абсорбируется и, в зависимости от продолжительности прохождения через желудок, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–16 часов, в среднем через 2–3 часа. Количество абсорбированного активного вещества линейно зависит от дозы препарата. Около половины диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. Только 35-70% абсорбированного активного вещества достигает послепеченочной циркуляции в неизмененном виде. Приблизительно 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Приблизительно 70% удаляется почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 часов, и этот показатель не зависит от функции печени и почек. Связывание с белками плазмы составляет около 99%.

Облегчение боли и уменьшение воспаления разной степени при разных состояниях, включая:

– патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;

– острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

– другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боли в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

– Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

- острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).

– Диклофенак, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают ангионевротический отек, полипы носа, приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит и другие аллергические симптомы.

– нарушение гемопоэза неизвестного происхождения.

– Цереброваскулярное кровотечение или кровотечение другого типа.

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).

– Печеночная недостаточность.

– почечная недостаточность.

– застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

– Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесен инфаркт миокарда.

– заболевание периферических артерий.

– Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.

– лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

– лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Следующие взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентной оболочкой и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проверять уровни лития в плазме крови.

Дигоксин. Концентрация дигоксина в плазме крови может повышаться при одновременном применении с диклофенаком. Рекомендуется проверять уровни дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и при применении других НПВП, одновременное применение Диклаку ID может ослаблять антигипертензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) путем угнетения синтеза вазодилататорных простагландинов; особенно пожилого возраста, следует регулярно контролировать артериальное давление Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует проверять функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем регулярно, в частности из-за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск кровотечения.

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекцию дозировки антикоагулянтов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Противодиабетические средства. Получены отдельные сообщения как о гипогликемических, так и гипергликемических реакциях после применения диклофенака, что требует корректировки дозы противодиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровни глюкозы в крови как меры предосторожности в течение комбинированной терапии.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут вызвать задержку выведения диклофенака.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 ч перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в плазме крови и его токсичность могут возрастать.

Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом менее 24 часов. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может усугублять нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В этой связи препарат следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, если НПВП назначать одновременно с такролимусом.

Антибиотики хинолонового ряда. Из-за взаимодействия антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такого анамнеза. В этой связи следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличение экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут вызвать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Ввиду этого рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после введения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет угнетения его метаболизма.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может вызвать гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к увеличению уровня сывороточного калия, который следует контролировать.

Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, которую следует принимать в кратчайшие сроки для контроля симптомов.

Общие. Следует избегать одновременного применения диклофенака и других системных НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам более 65 лет в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела.

Применение лекарственных форм для приема внутрь, содержащих диклофенак быстрого высвобождения, может повышать желудочную непереносимость препарата.

При применении диклофенака, как и других НПВП, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут возникать, даже если препарат применяется впервые.

Реакции гиперчувствительности могут прогрессировать к синдрому Коуниса – серьезным аллергическим реакциям, которые могут вызвать развитие инфаркта миокарда. Симптомами таких реакций является боль в груди в сочетании с аллергическими реакциями на диклофенак.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции.

При длительном использовании анальгетиков могут возникать головные боли. Их нельзя лечить повышенными дозами диклофенака.

Употребление алкоголя во время приема НПВП, включая диклофенак, может усилить побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или центральной нервной системы (ЦНС).

Поскольку ^Диклак ID содержит лактозу, его не рекомендуется назначать пациентам с наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью лактазы.

Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять пациентам от 65 лет.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт. При применении НПВП, включая диклофенак, отмечались желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, молота), язва или перфорация, которые могут иметь летальные исходы. Они могут возникать в любой период времени на протяжении лечения, с или без симптомов предсказателей и серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения, как правило, имеют более серьезные последствия. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы данное лекарственное средство следует отменить.

Тщательное медицинское наблюдение и особенная осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ или с подозреваемой язвой, кровотечением, перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения этих явлений увеличивается с повышением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, осложненным кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут иметь летальные исходы.

Для снижения риска побочных явлений со стороны ЖКТ лечение следует начинать с самой низкой эффективной дозы и соблюдать ее.

Следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) у таких пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск побочных реакций. ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем лечении препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), СИОС, антиагрегантные препараты (например, ацетилсалициловая кислота).

Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском возникновения несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется пристальное наблюдение и осторожность при применении диклофенака после оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте.

Воздействие на печень. Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, если препарат необходимо назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

При применении НПВП, включая диклофенак, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком в качестве меры предосторожности показан регулярный контроль функции печени.

Если изменение показателей функции печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.

При приеме диклофенака возможно развитие гепатита без продромальных симптомов.

Диклак ID следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в случае врожденного нарушения метаболизма порфирина, поскольку может вызвать обострение.

Воздействие на почки. Поскольку при применении НПВП наблюдалась задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут оказывать существенное влияние на почечную функцию. а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по какой-либо причине (например, до или после хирургического вмешательства). В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется проводить мониторинг функции почек в качестве меры предосторожности. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

В общем, обычное использование аналгетиков, особенно в комбинации с несколькими обезболивающими препаратами, может привести к длительному повреждению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Воздействие на кожу. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (некоторые из них имели летальное последствие), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко при применении диклофенака. Высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а их развитие отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. В особо тщательном наблюдении нуждаются пациенты с аллергическими реакциями на другие вещества. Следует прекратить прием препарата при первых проявлениях гиперчувствительности.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани (коллагенозы) возможен повышенный риск асептического менингита.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления. Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт) в связи с приемом НПВП, включая диклофенак, особенно при длительном лечении высокими дозами.

Таким пациентам и больным со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак можно только после тщательной клинической оценки в суточных дозах ≤ 100 мг, если лечение длится более 4 недель.

Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Дозу препарата следует периодически пересматривать, особенно если лечение длится более 4 нед.

Лечение диклофенаком обычно не рекомендуется пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (застойная сердечная недостаточность NYHA II-IV, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, боли в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть внезапно. При появлении таких симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Соответствующее медицинское наблюдение и консультирование нуждаются в пациентах с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Гематологические проявления. При длительном лечении диклофенаком рекомендуется контролировать показатели крови с определением количества форменных элементов. Диклофенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении.

Респираторные проявления. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (например, назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, подобными аллергическому подобию). к обострениям астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью аналгетиков), отек Квинке и крапивница возникают чаще, чем у других пациентов. В этой связи таким пациентам рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это касается пациентов, у которых наблюдаются аллергические реакции на другие вещества со стороны кожи.

Как и другие средства, угнетающие активность простагландинсинтетазы, диклофенак может вызвать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой (в том числе в анамнезе).

Женская фертильность. Есть данные, что применение НПВП может негативно влиять на фертильность женщин, поэтому препараты данной группы не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, или пациенткам, страдающим бесплодием.

В период I и II триместров беременности Диклак ID можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе с кратчайшим сроком продолжительности лечения.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или эмбриональном/фетальном развитии. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался от менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности терапии.

У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантационной гибели плода и эмбрионально-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак назначать женщинам, планирующим беременность или в течение I триместра беременности, доза должна быть столь низкой и продолжительность лечения столь короткой, насколько это возможно.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

– сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

– нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидромниозом.

У матери и новорожденного, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

– возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при очень низких дозах;

– торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, Диклак ID противопоказан в III триместре беременности.

Кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по бесплодию.

Пациентам, у которых во время приема препарата возникают головокружение, вертиго, сонливость, вялость или усталость, нарушения ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Дозу препарата подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы. Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени для контроля симптомов, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 75–150 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применение 1 таблетки (75 мг) в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклак ID следует применять вечером.

Максимальная суточная дозировка составляет 150 мг и ее не следует превышать. Диклак ID предназначен для кратковременного применения (максимум 2 недели).

Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время или после еды.

Дети: Диклак ID не рекомендован для применения детям.

Пациенты пожилого возраста: не отмечали клинически значимые изменения в фармакокинетике при применении препарата пациентам пожилого возраста. Но таким пациентам НПВП следует применять с особой осторожностью, поскольку они более подвержены побочным реакциям. Рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела, а также пациентам, нуждающимся в постоянном наблюдении, для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.

Пациенты с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями и значительным риском их возникновения. Таким пациентам, а также больным с неконтролируемой артериальной гипертензией лечение диклофенаком обычно не рекомендуется. В случае необходимости препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в дозе ≤ 100 мг/сут и продолжительности лечения не более 4 недель.

Пациенты с нарушением функции почек. Диклофенак противопоказан при почечной недостаточности. Для лечения пациентов с нарушением функции почек слабой или умеренной степени препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Диклофенак противопоказан при печеночной недостаточности. Для лечения пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени препарат следует применять с осторожностью.

Дети.

Диклак ID противопоказан для лечения детей из-за высокого содержания активного вещества в таблетке.

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги. При значительном отравлении возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Лечение острого отравления НПВП заключается в применении мер поддерживающей и симптоматической терапии. Симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия станут полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз можно применить активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз – провести желудочную деконтаминацию (вызвление рвоты, промывание желудка).

Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥ 1/100,

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), панцитопения, агранулоцитоз.

Первыми признаками расстройств со стороны крови и лимфатической системы могут быть повышение температуры, боль в горле, поверхностные раны в полости рта, гриппоподобные симптомы, усталость, носовые кровотечения, кожные кровоизлияния.

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок).

Очень редко: ангионевротический отек (включая отек лица, языка, гортани).

Психические нарушения

Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение

Редко: сонливость, повышенная утомляемость

Очень редко: парестезия, ухудшение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения

Неизвестно: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание, апоплексия.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.

Неизвестно: неврит зрительного нерва

Со стороны органов слуха и равновесия

Часто : вертиго

Очень редко: звон в ушах, ухудшение слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: пальпитация, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Очень редко: артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит

Неизвестно: синдром Коуниса

Со стороны дыхательной системы

Редко: бронхиальная астма (включая диспноэ)

Очень редко: пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, спазмы в животе, метеоризм, потеря аппетита

Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, молота, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста)

Очень редко: колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: повышение активности трансаминаз

Редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Очень редко: фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: сыпь

Редко: крапивница

Очень редко: буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, эритродермия, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, алергия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: ОПН , гематурия, протеинурия , нефротический синдром , тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки, задержка жидкости в организме. отеки.

Со стороны репродуктивной системы

Очень редко: импотенция.

Инфекционные заболевания

Обострение воспалений, связанных с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), симптомы асептического менингита.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 (10´2) или 10 (10´10) блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Для таблеток по 75 мг :

Салютас Фарма ГмбХ.

Адрес

Отто-вон-Гюрике-Алле 1, 39179 Барлебен, Германия.

Для таблеток по 150 мг:

Салютас Фарма ГмбХ.

(производство in bulk, упаковка, выпуск серии).

Лек С. А.

(упаковка, выпуск серии).

Местонахождение производителей и адрес места его деятельности

Отто-вон-Гюрике-Алле 1, 39179 Барлебен, Германия.

50 С, ул. Доманиевская, 02-672 Варшава, Польша.