Упаковка / 60 шт.
1030.20 грн.пластина / 10 шт.
171.70 грн.Торговое название | Эсцитам |
Количество действующего вещества: | 20 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 60 таблеток (6 блистеров по 10 шт.) |
Способ применения: | Внутреннее |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Производитель: | ФАРМА СТАРТ ООО |
Страна производства: | Украина |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06A Антидепрессанты N06AB Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина N06AB10 Эсциталопрам |
Фармакодинамика. эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (сиозс), что обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. он обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному с ним аллостерическому элементу транспортера серотонина и не обладает или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-ht1а-, 5-ht2-рецепторы, дофаминовые d1— и d2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые h1-, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Видимый объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови 80%.
Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. И те и другие являются фармакологически активными. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и 5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T½ препарата составляет ≈30 ч. Клиренс при пероральном приеме составляет ≈0,6 л/мин. У основных метаболитов T½ длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через ≈1 нед. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у лиц молодого возраста. Системная экспозиция (AUC) у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд ― Пью) T½ был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный T½ и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной.
У пациентов со слабой метаболической функцией CYP 2C19 отмечали в 2 раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови, чем у пациентов с нормальной функцией CYP 2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP 2D6 не отмечалось.
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств (окр).
Безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не установлена. эсциталопрам применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 мес с целью закрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без. На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно повысить до 10 мг/сут. Доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, наступает через 2–4 нед лечения. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента в дальнейшем дозу можно снизить до 5 мг/сут или повысить до максимальной ― 20 мг/сут
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, рекомендуется продолжить лечение в течение 12 нед для закрепления достигнутого эффекта. Длительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность терапии.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, его не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Значимость такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут.
Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес для закрепления эффекта. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
ОКР. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозы. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин).
Снижение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP 2C19. Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения. Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Эсцитамом Асино дозу необходимо снижать постепенно на протяжении 1–2 нед во избежание возникновения реакции на отмену приема препарата. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают нежелательные реакции, можно восстановить ранее назначенную дозу. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.
Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами мао, поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. пролонгация интервала q–t или врожденный синдром длительного q–t. одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал q–t, и с пимозидом.
Побочные эффекты отмечаются на протяжении 1-й или 2-й недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.
Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые отмечены в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), частота неизвестна (невозможно установить).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна ― тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко ― анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна ― нарушение секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто ― снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; нечасто ― уменьшение массы тела; частота неизвестна ― гипонатриемия, анорексия2.
Со стороны психики: часто ― тревога, беспокойство, необычные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто ― бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко ― агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна ― мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.
Со стороны нервной системы: очень часто ― головная боль; часто ― бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто ― нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания; редко ― серотониновый синдром; частота неизвестна ― дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.
Со стороны органа зрения: нечасто ― расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто ― звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ― тахикардия; редко ― брадикардия; частота неизвестна ― пролонгация интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна ― ортостатическая гипотензия.
Респираторные расстройства: часто ― синуситы, зевота; нечасто ― носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто ― тошнота; часто ― диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто ― желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна ― гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто ― повышенная потливость, нечасто ― сыпь, облысение, крапивница, зуд; частота неизвестна ― гематомы, отеки.
Скелетно-мышечные нарушения: часто ― артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна ― задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто ― у мужчин расстройства эякуляции, импотенция; нечасто ― у женщин метроррагия, меноррагия; частота неизвестна ― галакторея, у мужчин ― приапизм.
Общие нарушения: часто ― усталость, пирексия; нечасто ― отек.
1О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.
2Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Сообщалось о случаях пролонгации интервала Q–T и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, которые отмечалипреимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала Q–T , или другими сердечными заболеваниями.
Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том числе парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом при снижении дозы.
Приведенные ниже особенности применения касаются терапевтической группы сиозс.
Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать увеличение выраженности тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.
Судорожные приступы. Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожный приступ развился впервые или если приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией ― обеспечить тщательное наблюдение.
Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического препарата может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечения больных с другими психическими расстройствами.
Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют наиболее высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. В ходе метаанализа исследований с использованием эсциталопрама был выявлен повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.
Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние, наиболее вероятно, возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия. Гипонатриемия, вероятно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).
Кровоизлияния. При приеме СИОЗС возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, принимающих одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и НПВП, дипиридамол и тиклопидин), а также у больных со склонностью к кровотечениям.
ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с препаратами, оказывающими серотонинергической действие, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций.
Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали примерно у 25% пациентов, которых принимали эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от продолжительности и дозы, скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 нед, однако у некоторых пациентов могут длиться больше (≥2–3 мес). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Коронарная болезнь сердца. Из-за ограничений клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Удлинение интервала Q–T. Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала Q–T. Сообщалось о случаях удлинения интервала Q–T и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала Q–T, или другими сердечными заболеваниями.
Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с выраженной брадикардией и больных с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.
У пациентов со стабильным течением сердечного заболевания до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии при лечении эсциталопрамом следует прекратить терапию и выполнить ЭКГ.
Глаукома. СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка. Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных к этому пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Эсцитам Асино не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Эсцитам Асино в период беременности, особенно в III триместр. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние стадии беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, затруднение сосания, рвота, гипогликемия, АГ или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или в течение 24 ч после родов.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.
Фертильность. Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.
Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидального настроения у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность к объективному мышлению. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление транспортными средствами или работу с другими механизмами.
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение противопоказано.
Пролонгиция интервала Q–T. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса IА и III, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказано.
Комбинации, которые применяют с осторожностью
Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А, таким как моклобемид, противопоказана. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.
Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности в связи с риском развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и с другими психотропными лекарственными средствами, комбинация с алкоголем является нежелательной.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2C19. Также в метаболизме могут быть задействованы ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6.
Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP 2C19 ингибитора) в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Совместное применение эсциталопрама и циметидина (умеренный общий ингибитор ферментов) 400 мг 2 раза в сутки приблизительно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином необходимо соблюдать осторожность. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP 2D6.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на ЦНС и метаболизирующимися главным образом CYP 2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.
Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме крови этих двух средств.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2C19.
Токсичность. данные о передозировке эсциталопрама ограничены. большинство случаев вызвано одновременной передозировкой других лекарственных средств. в основном возникали легкие симптомы или передозировка протекала бессимптомно. сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. прием эсциталопрама в пределах 400–800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симптомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота нет. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, пациентам, которые сочетанно принимают препараты, удлиняющие интервал Q–T, или пациентам с измененным метаболизмом, например с печеночной недостаточностью.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
ACIN-PIM-122016-005
Описание препарата Эсцитам 20 табл. п/о 20мг №60 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
Действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит эсциталопрама водород оксалата 12,775 мг 25,550 мг в пересчете на 10 мг или 20 мг эсциталопрама;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
Смесь для пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, чертой и гравировкой «10» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риска)
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, чертой и гравировкой «20» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риска).
Антидепрессанты. Код АТХ N06A B10.
Фармакологические.
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое сродство с основным связующим элементом и смежным с ним аллостерическим элементом транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическая свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.
Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Видимый объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.
Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, деметилюються и дидеметилюються. И те и другие фармакологически активные. Азот также может окисляться до N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно составляет соответственно 28-31% и
Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T1 / 2) препарата составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л/мин.
В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками.
Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль / л (от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% больше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
У пациентов с нарушением функции почек (CLcr 10-53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция.
Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.
Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19.
Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с агорафобией или без таковой, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.
Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (ингибиторами МАО) противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией т. п. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); комбинация эсциталопрама с оборотными ингибиторами МАО-А (например, моклобемидом) или оборотным неселективным ингибитором МАО линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Эсциталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT; эсциталопрам противопоказан вместе с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Фармакодинамические взаимодействия.
Противопоказаны комбинации.
Неселективные необратимые ингибиторы МАО.
Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Оборотный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид).
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом. Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ингибитора МАО моклобемида.
Пимозид.
Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинение интервала QTc примерно на 10 мсек. Через взаимодействие эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочного действия последнего одновременное применение противопоказано.
Оборотный неселективный ингибитор МАО (линезолид).
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому его не следует применять пациентам, которые получают эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимым применение следует начинать минимальными дозами и под тщательным клиническим контролем (см. Раздел «Противопоказания»).
Необратимый селективный ингибитор МАО типа В (селегилин).
Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.
Удлинение интервала QT.
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса ИА и ИИИ, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано.
Комбинации, которые требуют осторожности.
Серотонинергические средства.
Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Средства, снижающие судорожный порог.
СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, вызывающих снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол.
Литий, триптофан.
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Зверобой.
Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Антикоагулянты.
Возможно изменение эффектов пероральных антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама. Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Алкоголь.
Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическом или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем. Однако комбинация с алкоголем, как и с другими психотропными лекарственными средствами, является нежелательной.
Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию / гипомагниемию.
Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию / гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.
Фармакокинетические взаимодействия.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама.
Метаболизм эсциталопрама главным образом косвенное CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.
Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP2C19 ингибитора) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Совместное назначение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) примерно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ециталопраму с циметидином. Возможна коррекция дозы.
Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином следует быть осторожными. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств.
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизируется главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться коррекция дозы.
Комбинация с Дезипрамин или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме этих двух субстратов CYP2D6.
Эсциталопрам вызывает слабое подавление CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.
Нижеприведенные особенности применения касаются терапевтической группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Парадоксальная тревога.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенным эффекта, рекомендуется низкие начальные дозы.
Судорожные припадки.
Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожный приступ развился впервые или если приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией - обеспечить тщательное наблюдение.
Мании.
СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет.
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозировка инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмування и суицида.
Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии.
Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами к улучшению их состояния.
Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения.
Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством.
Эти предостережения касаются также лечение больных с другими психическими расстройствами.
Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения.
Метаанализ исследований с применением эсциталопрама обнаружил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо.
Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.
Акатизия.
Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение чаще всего возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия.
Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, которые вызывают гипонатриемию).
Кровоизлияния.
Во время приема СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимозы и пурпура).
Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС пациентам, принимающим одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), а также пациентам со склонностью к кровотечениям.
СИОЗС / СИЗЗСН могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. Разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»).
ЭСТ (электросудорожная терапия).
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность.
Оборотные селективные ингибиторы МАО типа А.
Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с препаратами, оказывающими серотонинергической действие, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан. У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром.
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергической действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома.
Если возникла такая ситуация, то СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Зверобой.
Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Симптомы отмены.
Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными.
Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали примерно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.
Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. Ч. От продолжительности и дозы, скорости снижения дозы.
Головокружение, сенсорные нарушения (в т. Ч. Парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в т. Ч. Бессонницы, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустили прием дозы. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут длиться больше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Половая дисфункция.
СИОЗС / СИЗЗСН могут вызвать симптомы половой дисфункции (см. Раздел «Побочные реакции»). В некоторых случаях эти симптомы продолжались после прекращения лечения.
Ишемическая болезнь сердца.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с ишемической болезнью сердца из-за ограниченного клинический опыт.
Удлинение интервала QT.
Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинение интервала QT, в частности веретенообразную аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала QT, или с другими сердечными заболеваниями.
Рекомендуется с осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, или некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, поэтому их следует корректировать до начала лечения есциталопрамом.
У пациентов со стабильным сердечных заболеваний до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ.
Если во время лечения есциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.
Глаукома.
СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что проявляется мидриазом. Со своей стороны, расширение зрачка может вызывать сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольной глаукомой, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует с осторожностью применять пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой, в том числе в анамнезе.
Вспомогательные вещества. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть практически свободный от натрия.
Беременность.
Клинические данные по применению эсциталопрама в лечении беременных ограничены.
Есцитам противопоказан беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата.
Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Есцитам в период беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и нарушения сна.
Эти симптомы могут развиться как вследствие серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены.
В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или через незначительное время (
Согласно эпидемиологическим данным применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных до 5 случаев на 1000 беременных. В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.
Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после воздействия СИОЗС / СИЗЗСН за месяц до рождения (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Период кормления грудью.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется применять препарат или следует прекратить кормление грудью. Фертильность.
Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.
В общем эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здраво мыслить. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.
Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.
Эсциталопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод.
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее.
В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной - 20 мг в сутки - в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия).
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг/сут или повысить до максимальной - 20 мг/сут. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.
Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Генерализованные тревожные расстройства.
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.
Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Начальная доза составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Почечная недостаточность
При наличии почечной недостаточности легкой и средней степени необходимости в коррекции дозы нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Снижение функции печени.
Для пациентов с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращения лечения.
Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Есцитам дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возникновения возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.
Дети.
Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если, по клиническим соображениям, решение о назначении антидепрессантов все же принято, нужно обеспечить тщательное наблюдение за пациентом на предмет появления суицидальных настроений.
Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей и подростков по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.
Токсичность.
Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В основном наблюдались легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы.
Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT , аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение.
Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Нужен постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.
Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения, и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.
Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечисленные по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 , редкие (≥ 1/1000 , редкие (≥ 1/10000 , частота неизвестна (невозможно установить).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - нарушение секреции АДГ.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто - снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела нечасто - уменьшение массы тела частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия 2.
Со стороны психики: часто - тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто - скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редкие - агрессия, деперсонализация, галлюцинации частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор нечасто - нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания; редкие - серотониновый синдром частота неизвестна - дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство / акатизия 2.
Со стороны органа зрения: нечасто - расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органов слуха: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия редкие - брадикардия частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.
Респираторные расстройства: часто - синуситы, зевота; нечасто - носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор, рвота, сухость во рту нечасто - желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость, нечасто - сыпь, облысение, крапивница, зуд частота неизвестна - синяки, отеки.
Скелетно-мышечные нарушения: часто - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - у мужчин: расстройства эякуляции, импотенция нечасто - у женщин: метроррагия, меноррагия; частота неизвестна - у мужчин приапизм, у женщин: галакторея, послеродовое кровотечение (касается терапевтической группы СИОЗС / СИЗЗСН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»)).
Общие нарушения: часто - усталость, пирексия; нечасто - отек.
1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.
2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Удлинение интервала QT.
О случаях пролонгации интервала QT сообщалось во время медицинского применения преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний. В одном из исследований у здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала QTc (по формуле Фридериция) от начального уровня составило 4,3 мс при применении 10 мг и 10,7 мс при применении 30 мг/сут.
Класс-специфические эффекты. Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены.
Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. Ч. Парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т. Ч. Бессонницы и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом при снижении дозы.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.
По рецепту.
ООО «Фарма Старт» (фасовки и упаковки из формы in bulk фирмы Синтон Хиспании, С. Л., Испания).
Адрес
Украина, 03124, г. Киев, бул. Вацлава Гавела, 8.
К / Кастелло, №1, Пол. Лас Салинас, Сан Бои где Льобрегат, Барселона, 08830, Испания.
В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «Асино УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел / факс: +38 044 281 2333.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}