Кетотифен сироп 1 мг/мл флакон 50 мл с дозирующей ложкой

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг гидрофумарата кетотифена (в перечислении на кетотифен и 100% сухое вещество);

дополнительные вещества: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением высвобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофильными гранулоцитами (гистамина, лейкотриенов и пр.), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (фат) или аллергенов. препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цамф в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении гкс, бронходилататоров. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1–2 мес.

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Связывание с белками составляет около 75%. Выведение кетотифена из организма двухфазного характера: первый период полувыведения составляет 3–5 ч, второй — 21 ч. Примерно 60–70% препарата экскретируется почками и 30–20% — печенью в виде метаболитов, 10% препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Профилактика приступов ба, аллергический бронхит, астматические осложнения при сенной лихорадке, аллергические дерматозы, аллергический ринит и конъюнктивит, крапивница.

Назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1–2 мг кетотифена (5–10 мл сиропа) 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,0125 мг кетотифена на 1 кг массы тела. Детям старше 3 лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,025 мг кетотифена на 1 кг массы тела. необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующего устройства с ценой деления 0,1 мл.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 6 мес.

Возможны сонливость, ощущение сухости во рту, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие после нескольких дней приема. иногда отмечаются диспептические расстройства, тромбоцитопения, дизурия, цистит. В редких случаях — увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита.

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. в начале лечения кетотифеном не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно гкс для системного применения, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя.

При одновременном приеме усиливает действие снотворных, противогистаминных препаратов, алкоголя. при приеме кетотифена может снижаться потребность в гкс и бронхолитиках у больных ба. В сочетании с антидиабетическими препаратами повышает вероятность развития тромбоцитопении.

Характеризуется сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, тахикардией, артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами (особенно у детей), коматозным состоянием. при передозировке рекомендуется назначение рвотных средств, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; при необходимости проводят симптоматическое лечение, осуществляют мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °с. Срок годности — 3 года.

Действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарата (в пересчете на кетотифен и 100 % сухое вещество);

Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТX R06A X17.

Фармакодинамика

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй – 21 час. 60-70 % препарата экскретируется почками и 20-30 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата.

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

· Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

· Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

· Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Атропин (средства с атропиноподобным действием): повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Седативные, снотворные: кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС).

Антигистаминные средства: может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол:Усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратную тромбоцитопению.

Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и метилксантине.

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.

В начале лечения препаратом Кетотифен не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возвращения нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечных желез на стресс может продолжаться до 1 года.

Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половинной дозы.

При приеме препарата кетотифен может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам, склонным к судоргам (например, при эпилепсии в анамнезе), так как препарат может снижать порог судорожной готовности.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.

При одновременном приеме с противодиабетическими лекарственными средствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).

Людям с нарушением толерантности к углеводам (например, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит ,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (сироп глюкозы гидратированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).

Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особых рекомендаций не требуется.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.

Кетотифен не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия на животных. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в І триместре беременности. Во ІІ и ІІІ триместре беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний и в случае, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Детям с 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмерять с помощью дозирующей ложки.

Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (согласно метке дозирующей ложки) сиропа 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи).

Детям с 3 лет назначать по 5 мл/1 мг кетотифена (1 дозирующая ложка) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды).

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение препаратом нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Дети.

Препарат применять детям с 6-месячного возраста.

Симптомы. Может проявляться тяжелым седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), вялостью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможны симптомы стимуляции ЦНС (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля.

В случае необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно проходят после нескольких дней приема.

Инфекции и инвазии: цистит.

Иммунная система: возможны высыпания на коже, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Нарушения метаболизма: наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита.

Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (чаще встречаются у детей).

Нервная система: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, судороги.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Мочевыделительная система: дизурия.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах и банках вместе с дозировочной ложкой в пачке.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.