Левофлоксацин раствор для инфузий 5 мг/ мл флакон 100 мл

• действующее вещество: levofloxacin;
• 1 мл раствора для инфузий содержит: левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину - 5 мг;
• другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст (до 18 лет).

Инфекции и инвазии – грибковые инфекции, включая инфекцию, вызванную грибами рода Candida Резистентность патогенных микроорганизмов.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы – ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания - анорексия, гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Психические расстройства - бессонница, тревожность, спутанность сознания, нервозность, психотические реакции (например с галлюцинациями, паранойей), депрессия, ажитация, делирий, необычные сновидения, ночные кошмары, психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную.

Левофлоксацин следует применять немедленно (в течение 3 ч) после перфорации резиновой пробки, чтобы предотвратить бактериальное заражение. Защита от света при инфузии не требуется.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить в течение 3 суток без защиты от света.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный раствор, свободный от частиц.

Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Раствор для инфузий Левофлоксацин вводится внутривенно медленно 1-2 раза в день. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к возможному возбудителю. Лечение препаратом Левофлоксацин после начального использования его внутривенной формы может быть завершено применением пероральной формы при приемлемости такого лечения для конкретного пациента. Учитывая биоэквивалентность парентеральных и пероральных лекарственных форм можно использовать одинаковую их дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности или кормления грудью препарат противопоказан.

Дети

Применение препарата противопоказано детям (до 18 лет), поскольку не исключено поражение суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонницу, нарушение зрения, спутанность сознания, нарушения движения, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным при применении доз выше терапевтических, наиболее серьезные признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение , нарушение сознания и судорожные приступы, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение интервала QT.

Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения QT-интервала. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: levofloxacin;

1 мл раствора для инфузий содержит: левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину - 5 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтой окраски.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01М А12.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм деяния. В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрацией (МИК).

Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Антибактериальный диапазон. Распространенность резистентности может варьироваться географически и со временем для выбранных видов. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный , Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilu sparainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный* , Staphylococcuscoagulasespp.

Аэробные грамотрицательные бактерии : Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuart.

Анаэробные бактерии : Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium.

*Метициллинрезистентный S. aureus, с большой вероятностью, может иметь общую резистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Фармакокинетика

Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг один или два раза в сутки.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма. Проникновение в ткани и жидкости организма.

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую бронхов, жидкость альвеолярного эпителия, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожи (содержимое пузырей), ткань предстательной железы и мочу. Однако в спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.

Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Вывод. После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч), обычно выводится почками (более 85% введенной дозы).

Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин.

Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) взаимозаменяемы.

Линейность

Для левофлоксацина характерна линейная фармакокинетика в диапазоне 50–1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При понижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 1.

Таблица 1.

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– негоспитальная пневмония*;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей*;

– острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– хронический бактериальный простатит;

– легочная форма сибирской язвы: профилактика после контактов и лечения.

*применительно к вышеуказанным инфекционным заболеваниям левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Левофлоксацин не выявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином (являющимся маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. Возможно заметное снижение церебрального судорожного порога при введении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВС или другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин. Оказывают статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении с циметидином (24%) и пробенецидом (34%). Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не вероятным, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. С осторожностью следует вводить левофлоксацин одновременно с препаратами, влияющими на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. У пациентов, одновременно лечившихся левофлоксацином и антагонистами витамина К (например, варфарином), сообщалось о продлении протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного отношения/снижение показателя протромбина по Квику) и/или даже возникновение кровотечений. В частности, такие кровотечения могут быть тяжелыми. В этой связи необходимо контролировать показатели свертывания крови у пациентов, проходящих лечение антагонистами витамина К (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, антипсихотики).

Фармакокинетика левофлоксацина не изменялась при совместном введении из кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином .

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем .

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилия.

Следует избегать применения лекарственного средства пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Аневризма/расслоение аорты.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоении аорты при применении фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому антибиотики из группы фторхинолонов следует применять только после тщательной оценки соотношения польза риска и после рассмотрения возможности применения других вариантов лечения у пациентов с аневризмой/расслоением аорты, пациентов с наличием случаев аневризмы аорты в семейном анамнезе и пациентов с факторами риска или состояниями, которые могут обусловить развитие аневризмы/расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертензия и атеросклероз).

В случае возникновения резкой абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Почечная недостаточность.

Левофлоксацин выводится в основном почками, поэтому пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.

В течение всего курса лечения необходимо контролировать функции почек и печени. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить применение левофлоксацина.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих церебральный судорожный порог, таким как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). ). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Реакции фоточувствительности.

Во время лечения левофлоксацином сообщалось о реакциях фоточувствительности.

С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, принимающим левофлоксацин, следует избегать солнечного облучения и действия УФ-лучей (лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) из-за возможной фотосенсибилизации во время приема левофлоксацина или в течение 48 часов после прекращения применения левофлокса.

Резистентность.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта. При госпитальных инфекциях, вызванных Ps. Aeruginosa , и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может потребоваться комбинированная терапия. Распространенность приобретенной резистентности к препарату среди отдельных видов возбудителей может различаться в зависимости от географического региона и изменяться со временем. В этой связи необходима местная информация по резистентности возбудителей; рекомендуется устанавливать микробиологический диагноз с выделением патогена и демонстрацией его чувствительности к антибиотикам, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии должного ответа на терапию.

Для метициллинрезистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В этой связи левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентна к левофлоксацину E. сoli , что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Необходимо соблюдать рекомендованную скорость введения раствора для инфузий – не менее 30 минут для дозы 250 мг и 60 минут для дозы 500 мг. Относительно офлоксацина известно, что при инфузии возможны тахикардия и временное увеличение АД. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое понижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина (l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение АД, введение следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрыв сухожилий.

В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Развитие тендинита и разрыв сухожилий (в частности, но не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда с обеих сторон, могут наблюдаться уже в первые 48 часов после начала лечения хинолонами или фторхинолонами, причем о таких случаях сообщали также через несколько месяцев после завершения применения препарата. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий повышен у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов, перенесших трансплантацию паренхиматозных органов, у пациентов, получающих суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также у пациентов, одновременно проходящих лечение кортикостероидами. Соответственно следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненное опухание, воспаление) следует срочно прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть альтернативные варианты лечения. Пораженные конечности следует лечить соответствующим образом (например, иммобилизация). При наличии признаков тендинопатии не рекомендуется использовать кортикостероиды.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесями крови во время или после лечения препаратом может свидетельствовать о заболевании, ассоциированном с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицина). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или развитой недостаточностью активности глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их лечат хинолоновыми антибактериальными препаратами. Поэтому левофлоксацин следует применять с осторожностью.

Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В послерегистрационном периоде у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в том числе легочная недостаточность, требующая респираторной поддержки, и летальные исходы. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с известной миастенией гравис в анамнезе.

Психотические реакции

У пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о возникновении психотических реакций. Очень редко они приводили к суицидальным мыслям и самодеструктивному поведению, иногда даже после приема единственной дозы левофлоксацина. В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

При применении препарата следует воздерживаться от алкоголя.

Тяжелые кожные побочные реакции.

При применении левофлоксацина сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными симптомами (DREES), которые могут быть опасны. летальными (см. раздел «Побочные реакции»).

При назначении препарата пациентам следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно следить. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, левофлоксацин следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.

Если у пациента развилась серьезная реакция, как SJS, TEN или DRESS с применением левофлоксацина, лечение левофлоксацином не следует восстанавливать у этого пациента в любое время.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина К.

Пациентам, применяющим антагонисты витамина К, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (варфарин) из-за потенциального риска увеличения показателей свертывания крови (протромбиновое время/МНО) и/или кровотечения.

Реакции гиперчувствительности.

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (такие как ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока) даже после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, при применении левофлоксацина сообщали об отклонениях уровня глюкозы в крови (в том числе, о гипер- и гипогликемии), как правило, у диабетиков, одновременно проходящих лечение определенным пероральным антидиабетическим средством (напр., глибенкламид) или инсулином. Известны случаи гипогликемической комы. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

– врожденный синдром удлинения интервала QT;

– одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);

– нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

– пожилой возраст пациента;

– болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью использовать фторхинолоны, включая левофлоксацин, в этих группах пациентов.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, приводившей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости, у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, такие как боли, ощущение жжения, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить возникновение не обратного состояния.

Опиаты.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов опиатов с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis , и поэтому возможен ложно-отрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Гепатобилиарные нарушения . Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Легочная форма сибирской язвы.

Клиническая практика базируется на исследованиях чувствительности Bacillus anthracis in vitro, а также экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным и/или международным документам по лечению сибирской язвы.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу систем организма (в том числе опорно-двигательную, нервную, психическую и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов какой-либо серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Натрия.

Это лекарственное средство содержит 39,1 ммоль (900 мг) натрия на 100 мл раствора. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем содержания натрия.

Нарушение зрения.

Если наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция.

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к действию препарата микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

В период беременности или кормления грудью препарат противопоказан.

Данные по применению левофлоксацина беременным и кормящим грудью женщинам ограничены. Исследования животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную токсичность. Из-за отсутствия исследований с участием людей (а данные экспериментов, проведенных на животных, указывают на риск возможного повреждения фторхинолонами хрящевой ткани нагруженных суставов у растущих животных) Левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу. При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонницу, нарушение зрения, спутанность сознания, нарушения движения, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Левофлоксацин следует применять немедленно (в течение 3 ч) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не требуется.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить в течение 3 суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможна одинаковая дозировка.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Рекомендованная дозировка для взрослых с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.

Таблица 2

В соответствии с клиническим состоянием пациента через несколько дней (как правило, от 2 до 4 дней) возможен переход от начального внутривенного введения к пероральному приему левофлоксацина в той же дозировке.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для пациентов с нарушением функции почек дозу следует снизить.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушением функции почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин.

Таблица 3

¹ После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Левофлоксацин вводится внутривенно медленно путём капельной инфузии. Продолжительность введения должна быть не менее 30 минут для дозы 250 мг или не менее 60 минут для 500 мг.

В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от введения к пероральному приему левофлоксацина в той же дозировке.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других противобактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Смешивание с другими растворами для инфузий

Левофлоксацин совместим со следующими растворами для инфузий:

0,9% раствор хлорида натрия, 5% моногидрат глюкозы, 2,5% глюкоза в растворе Рингера, многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Дети.

Применение препарата противопоказано детям и подросткам, поскольку не исключено поражение суставного хряща.

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным при применении доз выше терапевтических, наиболее серьезные признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT.

Во время постмаркетинговых исследований наблюдались такие побочные действия со стороны ЦНС, как спутанность сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения QT-интервала. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Нижеследующая информация базируется на данных клинических исследований у более чем 8300 пациентов и на большом послерегистрационном опыте левофлоксацина.

Частота проявлений определяется по следующей схеме: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке снижения проявлений.

^a Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы.

^b Реакции со стороны кожи и слизистой иногда возможны даже после применения первой дозы препарата.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха) (см. раздел «Особенности применения»).

Другие нежелательные побочные эффекты, связанные с приемом фторхинолонов:

- приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия), с другими препаратами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 100 мл во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.

По рецепту.

« Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).

Адрес

Участок №4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли – 394 116, округ Бхарух, Индия.