Торговое название | Нивалин |
Действующие вещества | Галантамин |
Количество действующего вещества: | 2,5 мг/мл |
Форма выпуска: | раствор для инъекций |
Количество в упаковке: | 10 ампул по 1 мл |
Способ применения: | Прочее |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | АТ СОФАРМА |
Страна производства: | Болгария |
Заявитель: | Sopharma |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06D Средства, применяемые при деменции N06DA Ингибиторы холинэстеразы N06DA04 Галантамин |
Фармакодинамика. галантамин относится к группе парасимпатомиметиков непрямого действия. он является селективным обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы; прямым путем стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину. по сравнению с неостигмином галантамин оказывает значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы. облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случае ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа.
Галантамин проникает через ГЭБ, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз. Проявляет антагонистическое действие на угнетающий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр.
Считается, что при применении парасимпатикомиметиков существует риск развития припадков (несмотря на то что они не отмечались при применении галантамина). Это требует тщательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог повышен.
Фармакокинетика. Резорбция: галантамина гидробромид быстро резорбируется после п/к применения. Исследования фармакокинетики галантамина не устанавливают статистически значимой разницы в средних значениях AUC при пероральном и парентеральном применении в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови при п/к введении в дозе 10 мг достигается приблизительно через 2 ч.
Галантамин в форме гидробромида быстро резорбируется в ЖКТ после перорального приема, причем его биодоступность очень высокая. Терапевтические концентрации в плазме крови достигаются в течение 30 мин. Сmax в плазме крови при дозе 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается в течение около 2 ч. Пища замедляет, но не влияет на степень резорбции галантамина.
Распределение: в незначительной степени связывается с белками крови. Легко проникает через ГЭБ и определяется в тканях мозга. Галантамин характеризуется линейной кинетикой в терапевтических дозах. Объем распределения — около 4 л.
Метаболизм: незначительно метаболизируется в печени посредством цитохрома P450 (CYP 3A4 и CYP 2D6). Биотрансформация галантамина медленная и незначительная путем деметилирования до 5–6%. Метаболиты галантамина — эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин — опредляются в плазме крови и моче.
Выведение: T½ — около 5 ч. Центральный компартмент выводится быстрее по сравнению с периферическим.
Галантамин выводится путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде и в виде метаболитов в основном с мочой (около 74%) до 72 ч. Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл/мин/кг массы тела, или приблизительно 100 мл/мин, что соответствует клиренсу инулина/креатинина.
Неизмененный галантамин и его метаболиты выделяются с мочой после п/к введения. Не конъюгируется в печени, его секреция с желчью слабая — 0,2±0,1% в течение 24 ч. Данные исследований показывают, что у пациентов со сниженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина.
Таблетки
Препарат показан при лечении:
Р-р для инъекций
Неврология:
Анестезиология и хирургия:
Физиотерапия:
Токсикология:
Нивалин принимают внутрь, вводят п/к, в/м и в/в.
Таблетки. Принимают внутрь во время еды. В период лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.
Взрослые
Обычная доза составляет 10–40 мг, разделенная на 2–4 приема.
Болезнь Альцгеймера
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки, предпочтительно утром и вечером во время еды. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно повысить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг/сут, разделенной на 2 приема (по 10 мг 2 раза в сутки). Дозу повышают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.
Дети
Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с умеренным нарушением функции печени (степень 7–9 по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентраций галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снижение дозы до 15 мг/сут.
Применение галантамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (степень 10–15 по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек: галантамин и его метаболиты выделяются почками. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза не должна превышать 15 мг/сут. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин) применение Нивалина противопоказано.
Продолжительность курса лечения варьирует в широких пределах — от нескольких недель до нескольких лет и зависит от характера и течения заболевания и индивидуальной переносимости пациента. При появлении побочных действий необходимо снижение дозы или прекращение лечения на 2–3 дня, после чего следует продолжить терапию препаратом в более низких дозах. Если прекратить лечение на более длительное время, повторное применение препарата Нивалин следует начать с наиболее низкой дозы, постепенно достигая оптимальной поддерживающей дозы.
Р-р для инъекций предназначен для п/к, в/м или в/в введения.
Дозирование и продолжительность лечения галантамином зависят от характера и течения болезни, а также эффективности терапии.
Неврология. Нивалин в форме р-ра для инъекций используют для непродолжительного лечения, а также для пациентов, у которых невозможно пероральное применение. При первой возможности переходят на применение Нивалина в форме таблеток.
Взрослые. Обычно Нивалин р-р для инъекций применяют в дозе 0,03–0,28 мг/кг массы тела.
Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/сут. Суточную дозу постепенно повышают с интервалом 3–4 дня на 2,5 мг, разделенную на 2–3 равные дозы.
Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг п/к, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети. У детей дозирование препарата Нивалин р-р для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применяют для п/к введения в следующих суточных дозах: дети в возрасте 1 года — 2 лет: 0,25–1 мг (0,02–0,08 мг/кг); старше 3 лет: 0,03–0,28 мг/кг; 3–5 лет: 0,5–5 мг; 6–8 лет: 0,75–7,5 мг; 9–11 лет: 1–10 мг; 12–15 лет: 1,25–12,5 мг; старше 15 лет: 1,25–15 мг.
Длительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания. Наиболее часто лечение составляет 40–60 дней. Курс можно повторять 2–3 раза с интервалом 1–2 мес. Более высокие лечебные дозы, как правило, делят на 2 приема в сутки.
Анестезиология, хирургия и токсикология. В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводят в/в в дозе 10–20 мг/сут. При послеоперационном парезе ЖКТ и мочевого пузыря вводят п/к, в/м или в/в в дозах согласно возрасту, разделенных на 2–3 применения в сутки.
Дети. Дозирование препарата Нивалин р-р для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат вводят в/в в следующих суточных дозах: дети в возрасте 1 года–2 лет: 0,25–1 мг (0,03–0,08 мг/кг); старше 3 лет: 0,03–0,28 мг/кг; 3–5 лет: 0,5–5 мг; 6–8 лет: 0,75–7,5 мг; 9–11 лет: 1–10 мг; 12–15 лет: 1,25–12,5 мг; старше 15 лет: 1,25–15 мг.
У взрослых Нивалин р-р для инъекций применяют в дозе 1,25–15 мг.
Физиотерапия. Методом ионофореза Нивалин применяют в дозе 2,5–5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 мин на протяжении 10–15-дневного периода.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; ба; брадикардия; аv-блокада; ибс; стенокардия; тяжелая сердечная недостаточность; эпилепсия; гиперкинезы; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин) и печени (10 баллов по шкале чайлд-пью).
Механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
Обычно препарат переносится хорошо, побочные эффекты отмечаются редко и носят преходящий характер. побочные реакции обусловлены наличием м- и н-холиномиметического действия галантамина. при применении препарата в высоких дозах и индивидуальной гиперчувствительности могут возникнуть побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, AV-блокада, трепетание или фибрилляция предсердий, удлинение интервала Q–Т, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, в редких случаях — брадикардия.
Со стороны ЖКТ: вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, мелена, повышенная саливация, сухость во рту, усиление кишечной перистальтики, боль в животе, гастрит, гастроэнтерит, дуоденит, дивертикулит; редко — перфорация слизистой оболочки пищевода.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, мышечные спазмы, парестезии, атаксия, гипо- и гиперкинезы, анорексия, бессонница, сонливость; редко — апраксия, афазия, судороги; очень редко — осложнение течения болезни Паркинсона.
Со стороны органа зрения: миоз, увеличение слезной секреции; нечасто — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.
Метаболические нарушения: в редких случаях — повышение уровня глюкозы крови и ЩФ крови.
Гематологические изменения: в редких случаях — тромбоцитопения, пурпура, эпистаксис.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи; изредка — гематурия, частое мочеиспускание, цистит, задержка мочи, калькулез почек.
Со стороны иммунной системы: зуд, кожная сыпь, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию с потерей сознания.
Психические расстройства: депрессия, апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий, спутанность сознания, галлюцинации, агрессия.
Общие: боль в груди, астения, лихорадка, общее недомогание, потеря аппетита, уменьшение массы тела, повышенное потоотделение, в редких случаях — дегидратация.
При возникновении побочных эффектов суточную дозу препарата следует снизить или прекратить лечение на 2–3 дня, после чего продолжить лечение в более низких дозах.
В результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, аv-блокада). поэтому требуется осторожность при назначении галантамина пациентам с синдромом слабости синусного узла или другими наджелудочковыми нарушениями сердечной проводимости; пациентам, применяющим одновременно препараты, значительно урежающие сердечный ритм, такие как дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов, или пациентам с электролитным дисбалансом (гипер- или гипокалиемия). у таких пациентов необходимо более часто контролировать чсс.
Парасимпатомиметики могут вызвать генерализованные судороги, в связи с чем их следует назначать с особой осторожностью лицам с паркинсонизмом.
Галантамин следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями легких и ХОБЛ в связи с холиномиметической активностью препарата.
При лечении пациентов с легкой почечной недостаточностью следует применять Нивалин в более низких дозах, учитывая уровень клиренса креатинина.
Лечение холинэстеразными ингибиторами, включая и галантамин, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела больных. Особенно это следует учитывать при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно отмечают уменьшение массы тела.
Не рекомендуется применение галантамина пациентам с задержкой мочи или после недавно перенесенной операции на предстательной железе.
Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечных блокаторов сукцинилхолинового типа во время анестезии.
В результате своего холиномиметического действия галантамин может увеличить желудочную секрецию и вызвать побочные действия со стороны ЖКТ. Более высокий риск существует у пациентов с перенесенной пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во время реабилитационного периода после операции на желудке и у пациентов, одновременно получающих терапию НПВП. При проведении лечения галантамином следует наблюдать таких пациентов (существует вероятность появления симптомов активного или скрытого желудочно-кишечного кровотечения).
Препарат в форме таблеток содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Он может содержать глютен, но только в незначительном количестве, поэтому считается, что является безопасным для лиц с глютеновой энтеропатией (целиакией).
Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) нельзя принимать это лекарственное средство.
Препарат в форме таблеток содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу и его прием может являться опасным для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических данных препарат не применяют во время беременности и в период кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте до 1 года (р-р для инъекций), до 6 лет (таблетки).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Из-за риска появления таких побочных эффектов, как нарушение зрения, головокружение и сонливость, водителям и лицам, работа которых требует быстрых психических и физических реакций, следует назначать Нивалин с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.
Фармакодинамические взаимодействия
Нивалин проявляет антагонизм по отношению к угнетающему действию на дыхательный центр морфина и его аналогов.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками отмечают аддитивный эффект по отношению к их холиномиметическому действию.
При сочетанном применении с М-холинолитиками (атропин и другие подобные лекарственные средства), бензогексонием и другими ганглиоблокаторами, недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), галантамин проявляет антагонизм по отношению к их антихолинергическому действию.
Галантамин может подавлять эффект прокаинамида, действие которого обусловлено частично его антихолинергической активностью.
При одновременном применении галантамина с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС, возможны фармакодинамические взаимодействия.
Aминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снизить терапевтическое действие галантамина при миастении гравис.
Возможно продление действия нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином.
Фармакокинетические взаимодействия
Циметидин может повысить биодоступность галантамина.
Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.
Галантамин метаболизируется в печени посредством CYP 3А4 и CYP 2D6. Лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. При клинических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что пароксетин (мощный CYP 2D6 ингибитор), кетоконазол и эритромицин (CYP 3А4 ингибиторы) повышают биодоступность галантамина при одновременном применении.
При сочетанном применении галантамина с ингибиторами CYP 2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или ингибиторами CYP 3А4 (кетоконазол, ритонавир) существует повышенный риск проявления побочных действий. В этих случаях рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.
Симптомы передозировки галантамина сходны с симптомами передозировки других парасимпатомиметиков. эти эффекты обычно проявляются со стороны цнс, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных связей. кроме мышечной слабости или фасцикуляции возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического криза: тошнота, рвота, боль в животе спастического характера, диарея, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация, слезотечение, повышенное потоотделение, в тяжелых случаях — судороги, кома. увеличенная мышечная слабость вместе с трахеальной гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острому дыхательному эпизоду.
Лечение: промывание желудка, контроль состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, общеукрепляющие меры и симптоматическое лечение. В качестве антидота применяют атропин в дозах 0,5–1 мг в/в. Следующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с. р-р для инъекций — не замораживать.
Описание препарата Нивалин р-р д/ин. 2,5мг/мл амп. 1мл №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: галантамин;
1 мл 1 мг или 2,5 мг, 5 мг галантамина гидробромида;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.
Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин.
Код АТХ N06D A04.
Галантамин относится к третичным алкалоидам, группы парасимпатомиметиков непрямого действия. Он является селективным конкурентным и обратным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Приводит к повышению уровня ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия он является в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы аллостерическим лигандом наиболее распространенных в ЦНС никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа альфа 4/бета 2, прямым путем стимулируя никотиновых рецепторов. Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов ацетилхолина. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. По сравнению с неостигмином галантамин имеет значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы. Улучшает и облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейромышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Считается, что при применении парасимпатомиметики существует риск развития судорог (несмотря на то, что они не наблюдались при применении галантамина). Это требует тщательного наблюдения за пациентами с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог увеличен.
Резорбция:Галантамина гидробромид быстро всасывается после подкожного применения. В исследованиях фармакокинетики галантамина не установлено статистически значимые различия в средних величинах плоскостей под фармакокинетической кривой (AUC) при пероральном и парентеральном введении дозы 10 мг. Максимальная концентрация в плазме крови при подкожном введении достигается через 1 - 2 часа.
Распределение:Галантамин в низкой степени связывается с белками плазмы крови - до 18%. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывается в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше, чем в плазме крови. Объем распределения составляет примерно 175 л.
Метаболизм: 75% дозы галантамина метаболизируется в печени с помощью системы цитохрома P450 (изоферментами CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамину, а CYP3A4 - в образовании N-оксид-галантамина. Метаболизм галантамина медленная и незначительное, происходит путем деметилирования до 5-6%. У людей с низкой активностью фермента («плохие метаболизаторы») проявляются высшие уровни (до 50%) в неизмененном галантамина сравнению с нормальной ферментативной активностью («хорошие метаболизаторы»). Метаболиты галантамина - эпигалантамин, галантамин и норгалантамин оказываются в плазме крови и мочи, но нет данных об их фармакологической активностьи.
Выведение:Период полувыведения составляет около 5 часов. Центральный компартмент выводится быстрее, чем периферический. Галантамин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, эпигалантамин), в основном путем клубочковой фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа). Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл/мин/кг. Неизмененный галантамин и его метаболиты выводятся с мочой после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет примерно 100 мл/мин, что близко к клиренса инулина в соответствии креатинина. Галантамин не конъюгируется в печени, его экскреция с желчью слабая - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.
Фармакокинетика галантамина имеет линейный характер в терапевтическом дозовой диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена корреляция меж плазменными концентрациями и терапевтическими или побочными реакциями галантамина.
У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней степени клиренс галантамина уменьшается примерно на 25%.
У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней и тяжелой степени значимости AUC увеличивается на 37-67%.
Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация галантамина в плазме крови может быть выше на 30-40%.
Не наблюдалось различий в фармакокинетике галантамина между мужчинами и женщинами, а также у представителей разных рас.
Неврология.
Анестезиология и хирургия.
Для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов (миорелаксантов) и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
Физиотерапия.
Ионофорез при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Токсикология.
При отравлении антихолинергическими средствами.
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.
Галантамин антагонизует ингибирующее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как амбеноний, донепезил, неостигмин, пиридостигмин или пилокарпин, который применяется системно) можно наблюдать усиление их холиномиметических действия, в связи с чем они не должны применяться одновременно.
Галантамин антагонизуе действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметонию и других ганглиоблокаторов, недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
При одновременном применении возможны аддитивные взаимодействия галантамина с лекарственными средствами, которые замедляют сердечный ритм, такими, например, как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и амиодарон, и усиление эффекта последних.
Прокаинамид, терапевтический эффект которого частично обусловлено антихолинергическим активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, поскольку он может уменьшить его терапевтический эффект.
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое воздействие галантамина на нейромышечную проводимость, а также уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании миастения гравис.
Возможно усиление действия деполяризующих нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином и особенно в случаях дефицита псевдохолинэстеразы.
Фармакокинетические лекарственные и другие взаимодействия
Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут влиять на метаболизм галантамина и вызвать повышение его концентрации в плазме крови и повысить биодоступность. Лекарственные средства, которые подвергаются метаболизму этими самыми изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. В этих случаях существует повышенный риск возникновения побочных реакций, в связи с чем рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.
Циметидин может повысить биодоступность галантамина.
Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.
В результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут повлечь ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, AV-блокада). Поэтому галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с синдромом слабости синусового узла или другими наджелудочковую нарушениями сердечной проводимости пациентам, которые одновременно применяют препараты, значительно замедляют сердечный ритм, такие как дигоксин или бета-блокаторы, или пациентам с некорригированной электролитным балансом (гипер- или гипокалиемия).
Препарат с осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка, поскольку ингибиторы холинэстеразы (включая галантамин) могут повышать и усиливать желудочную секрецию кислоты в результате повышенной холинергической активности и вызвать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Для таких пациентов необходим контроль появления соответствующей симптоматики. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операции на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно НПВП. При лечении галантамином у таких пациентов необходимо контролировать состояние больного, в связи с возможностью острой желудочно-кишечного кровотечения.
Галантамин следует использовать с осторожностью пациентам с острыми и хроническими заболеваниями легких (хроническая обструктивная болезнь легких).
Назначение галантамина пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.
Парасимпатомиметики могут усиливать действие миорелаксантов типа сукцинилхолину во время анестезии.
Лечение холинэстеразными ингибиторами, включая и галантамином, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела пациентов.
Парасимпатомиметики обладают известной свойство вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В отдельных случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомам паркинсонизма.
При лечении пациентов с легкой формой почечной недостаточности следует применять Нивалин в низких дозах, учитывая показатели клиренса креатинина.
Лекарственный препарат Нивалин, раствор для инъекций 1 мг/мл, 2,5 мг/мл и 5 мг/мл содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, то есть практически не содержит натрия.
Экспериментальные исследования на подопытных животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное/фетальный развитие, роды или постнатальное развитие.
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Не проводились клинические исследования у женщин, кормящих грудью.
В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и в период кормления грудью.
Нивалин проявляет влияние от слабой до средней степени выраженности на способность управлять автотранспортным средством и работать с механизмами, которые требуют быстрых психических и физических реакций. Может привести к нарушению зрения, головокружению, сонливости, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется прекратить вождения и работать с механизмами.
Нивалин в форме раствора для инъекций предназначен для подкожного, внутримышечного, внутривенного применения.
Дозировка и длительность лечения галантамином зависят от характера и течения заболевания, а также эффективности лечения.
Неврология.
Нивалин в форме раствора для инъекций применять для непродолжительного лечения и для пациентов, для которых невозможно пероральное применение. При первой возможности переходят на применение препарата Нивалин в форме таблеток.
Взрослые.
Обычно Нивалин, раствор для инъекций, применяют в дозе 0,03-0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, разделенную на 2-3 равные части.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза - 20 мг.
Дети.
У детей дозирования препарата Нивалин, раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять подкожно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг);
Детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:
Детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг;
Детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг;
Детям от 9 до 11 лет 1-10 мг;
Детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг;
Детям старше 15 лет: 1,25-15 мг.
Продолжительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания. Чаще всего она составляет 40-60 дней. Курс можно повторять 2-3 раза с интервалом 1-2 месяца. Более высокие лечебные дозы, как правило, делятся на 2 приема.
Анестезиология, хирургия и токсикология.
Как антикурарний средство и антидот при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг/сут. При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе соответственно возрасту, распределенных на 2-3 применения в сутки.
Дети.
Детям дозировку препарата Нивалин, раствор для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применять внутривенно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг/кг);
Детям от 3 лет Нивалин, раствор для инъекций применять в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:
Детям от 3 до 5 лет 0,5-5 мг;
Детям от 6 до 8 лет: 0,75-7,5 мг;
Детям от 9 до 11 лет 1-10 мг;
Детям от 12 до 15 лет: 1,25-12,5 мг;
Детям от 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.
Физиотерапия.
Ионофоретично Нивалин применять во дозе 2,5-5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 мА) продолжительностью 10 минут в течение 10-15-дневного периода.
Продолжительность лечения.
Продолжительность курса лечения колеблется в широких пределах - от нескольких недель до нескольких лет и зависит от заболевания и индивидуальной переносимости лечения. При появлении побочных реакций дозу препарата необходимо уменьшить или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить лечение более низкими дозами. Если есть необходимость прекратить лечение на более длительный период, повторное применение препарата необходимо начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее до оптимальной поддерживающей.
Пациенты с нарушениями функции печени.
У пациентов с середньовираженимы нарушениями функции печени (тяжесть 7-9 степени по классификации Чайльд-Пью ((Child-Pugh)) концентрации галантамина в плазме крови могут быть повышены, поэтому необходимо уменьшить суточную дозу галантамина данной группе пациентов до 15 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна превышать 15 мг.
Дети.
Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 1 года.
Симптомы:Симптомы передозировки галантамина подобные симптомам передозировки других парасимпатомиметиков. Эти эффекты обычно касаются ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, желудочно-кишечные колики, диарея, слюноотделение, слезотечение, потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс и судороги. Увеличена мышечная слабость вместе с трахеальной гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острому дыхательного эпизоду.
Лечение: при передозировке необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, проводить общеукрепляющие мероприятия и симптоматическое лечение. При передозировке препаратом при приеме внутрь, если пациент находится в сознании, проводить промывание желудка. Как антидот применять атропин в дозе 0,5-1 мг, дозу можно повторить в зависимости от клинического состояния.
Побочные действия классифицируются за частотой и в соответствии с поражения органов и систем органов. Частота распределяется по MedDRA следующим образом: очень часто (> 1/10 назначений), часто (> 1/100 до <1/10 назначений), не часты (> 1/1 000 до <1/100 назначений), редкие (> 1/10 000 к <1/1 000 назначений), очень редкие (<1/10 000 назначений), с неизвестной частотой (из существующих данных нет возможности сделать оценку).
Наиболее частые побочные реакции галантамина связанные с его фармакодинамики и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, блокада I степени, синусовая брадикардия, стенокардия, сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия, артериальная гипотензия или АГ, приливы.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, летаргия (летаргический сон), синкоп (обморок), галлюцинации, зрительные и слуховые галлюцинации, депрессия, тремор, парестезии, дисгевзия (извращение вкуса), гиперсомния.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, миоз, увеличение слезной секреции.
Со стороны органов слуха и лабиринта: тиннитус (шум в ушах).
Дыхательные декабре и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение тошноты, рвота, диарея, увеличена саливация, усиление кишечной перистальтики, боль в животе, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатиты.
Со стороны обмена веществ и питания: потеря аппетита, анорексия, дегидратация (обезвоживание).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в месте введения, возможны местные реакции при парентеральном введении.
Со стороны иммунной системы: зуд, сыпь, крапивница, ринит. В единичных случаях острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии с потерей сознания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, утомляемость, слабость, снижение массы тела.
Лабораторные и инструментальные данные: уменьшение массы тела, повышение уровня ферментов печени.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падение.
При усиленных парасимпатомиметичних эффектах при применении галантамина суточную дозу следует уменьшить или лечения прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить ниже дозами.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами одним шприцем недопустимо.
По 1 мл раствора в ампулах. По 10 ампул в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Софарма».
Адрес
Ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}