Торговое название | Нивалин |
Действующие вещества | Галантамин |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | После |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | АТ СОФАРМА |
Страна производства: | Болгария |
Заявитель: | Sopharma |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06D Средства, применяемые при деменции N06DA Ингибиторы холинэстеразы N06DA04 Галантамин |
НИВАЛИН® (NIVALIN®)
GALANTAMINUM N06D A04
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 1 мл, № 10
Галантамина гидробромид | 1 мг/мл |
№ UA/3335/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
р-р д/ин. 2,5 мг/мл амп. 1 мл, № 10
Галантамина гидробромид | 2,5 мг/мл |
№ UA/3335/01/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015
р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 10
Галантамина гидробромид | 5 мг/мл |
№ UA/3335/01/03 от 30.03.2010 до 30.03.2015
р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1 мл, № 10
Галантамина гидробромид | 10 мг/мл |
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/3335/01/04 от 30.03.2010 до 30.03.2015
табл. 5 мг, № 10, № 20
Галантамина гидробромид | 5 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат.
№ UA/3335/02/01 от 04.08.2010 до 04.08.2015
табл. 10 мг, № 10, № 20
Галантамина гидробромид | 10 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.
№ UA/3335/02/02 от 04.08.2010 до 04.08.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Галантамин относится к группе парасимпатомиметиков непрямого действия. Он является селективным обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы; прямым путем стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину. По сравнению с неостигмином галантамин оказывает значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случае ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа.
Галантамин проникает через ГЭБ, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз. Проявляет антагонистическое действие на угнетающий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр.
Считается, что при применении парасимпатикомиметиков существует риск развития припадков (несмотря на то что они не отмечались при применении галантамина). Это требует тщательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог повышен.
Фармакокинетика. Резорбция: галантамина гидробромид быстро резорбируется после п/к применения. Исследования фармакокинетики галантамина не устанавливают статистически значимой разницы в средних значениях AUC при пероральном и парентеральном применении в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови при п/к введении в дозе 10 мг достигается приблизительно через 2 ч.
Галантамин в форме гидробромида быстро резорбируется в ЖКТ после перорального приема, причем его биодоступность очень высокая. Терапевтические концентрации в плазме крови достигаются в течение 30 мин. Сmax в плазме крови при дозе 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается в течение около 2 ч. Пища замедляет, но не влияет на степень резорбции галантамина.
Распределение: в незначительной степени связывается с белками крови. Легко проникает через ГЭБ и определяется в тканях мозга. Галантамин характеризуется линейной кинетикой в терапевтических дозах. Объем распределения — около 4 л.
Метаболизм: незначительно метаболизируется в печени посредством цитохрома P450 (CYP 3A4 и CYP 2D6). Биотрансформация галантамина медленная и незначительная путем деметилирования до 5–6%. Метаболиты галантамина — эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин — опредляются в плазме крови и моче.
Выведение: T½ — около 5 ч. Центральный компартмент выводится быстрее по сравнению с периферическим.
Галантамин выводится путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде и в виде метаболитов в основном с мочой (около 74%) до 72 ч. Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл/мин/кг массы тела, или приблизительно 100 мл/мин, что соответствует клиренсу инулина/креатинина.
Неизмененный галантамин и его метаболиты выделяются с мочой после п/к введения. Не конъюгируется в печени, его секреция с желчью слабая — 0,2±0,1% в течение 24 ч. Данные исследований показывают, что у пациентов со сниженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина.
ПОКАЗАНИЯ:
Таблетки
Препарат показан при лечении:
Р-р для инъекций
Неврология:
Анестезиология и хирургия:
Физиотерапия:
Токсикология:
ПРИМЕНЕНИЕ:
Нивалин принимают внутрь, вводят п/к, в/м и в/в.
Таблетки. Принимают внутрь во время еды. В период лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.
Взрослые
Обычная доза составляет 10–40 мг, разделенная на 2–4 приема.
Болезнь Альцгеймера
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки, предпочтительно утром и вечером во время еды. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно повысить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг/сут, разделенной на 2 приема (по 10 мг 2 раза в сутки). Дозу повышают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.
Дети
Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с умеренным нарушением функции печени (степень 7–9 по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентраций галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снижение дозы до 15 мг/сут.
Применение галантамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (степень 10–15 по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек: галантамин и его метаболиты выделяются почками. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза не должна превышать 15 мг/сут. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение Нивалина противопоказано.
Продолжительность курса лечения варьирует в широких пределах — от нескольких недель до нескольких лет и зависит от характера и течения заболевания и индивидуальной переносимости пациента. При появлении побочных действий необходимо снижение дозы или прекращение лечения на 2–3 дня, после чего следует продолжить терапию препаратом в более низких дозах. Если прекратить лечение на более длительное время, повторное применение препарата Нивалин следует начать с наиболее низкой дозы, постепенно достигая оптимальной поддерживающей дозы.
Р-р для инъекций предназначен для п/к, в/м или в/в введения.
Дозирование и продолжительность лечения галантамином зависят от характера и течения болезни, а также эффективности терапии.
Неврология. Нивалин в форме р-ра для инъекций используют для непродолжительного лечения, а также для пациентов, у которых невозможно пероральное применение. При первой возможности переходят на применение Нивалина в форме таблеток.
Взрослые. Обычно Нивалин р-р для инъекций применяют в дозе 0,03–0,28 мг/кг массы тела.
Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/сут. Суточную дозу постепенно повышают с интервалом 3–4 дня на 2,5 мг, разделенную на 2–3 равные дозы.
Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг п/к, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети. У детей дозирование препарата Нивалин р-р для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат применяют для п/к введения в следующих суточных дозах: дети в возрасте 1 года — 2 лет: 0,25–1 мг (0,02–0,08 мг/кг); старше 3 лет: 0,03–0,28 мг/кг; 3–5 лет: 0,5–5 мг; 6–8 лет: 0,75–7,5 мг; 9–11 лет: 1–10 мг; 12–15 лет: 1,25–12,5 мг; старше 15 лет: 1,25–15 мг.
Длительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания. Наиболее часто лечение составляет 40–60 дней. Курс можно повторять 2–3 раза с интервалом 1–2 мес. Более высокие лечебные дозы, как правило, делят на 2 приема в сутки.
Анестезиология, хирургия и токсикология. В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводят в/в в дозе 10–20 мг/сут. При послеоперационном парезе ЖКТ и мочевого пузыря вводят п/к, в/м или в/в в дозах согласно возрасту, разделенных на 2–3 применения в сутки.
Дети. Дозирование препарата Нивалин р-р для инъекций устанавливает врач в зависимости от массы тела ребенка. Препарат вводят в/в в следующих суточных дозах: дети в возрасте 1 года–2 лет: 0,25–1 мг (0,03–0,08 мг/кг); старше 3 лет: 0,03–0,28 мг/кг; 3–5 лет: 0,5–5 мг; 6–8 лет: 0,75–7,5 мг; 9–11 лет: 1–10 мг; 12–15 лет: 1,25–12,5 мг; старше 15 лет: 1,25–15 мг.
У взрослых Нивалин р-р для инъекций применяют в дозе 1,25–15 мг.
Физиотерапия. Методом ионофореза Нивалин применяют в дозе 2,5–5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 мин на протяжении 10–15-дневного периода.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к компонентам препарата; БА; брадикардия; АV-блокада; ИБС; стенокардия; тяжелая сердечная недостаточность; эпилепсия; гиперкинезы; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) и печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
обычно препарат переносится хорошо, побочные эффекты отмечаются редко и носят преходящий характер. Побочные реакции обусловлены наличием М- и Н-холиномиметического действия галантамина. При применении препарата в высоких дозах и индивидуальной гиперчувствительности могут возникнуть побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, AV-блокада, трепетание или фибрилляция предсердий, удлинение интервала Q–Т, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, в редких случаях — брадикардия.
Со стороны ЖКТ: вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, мелена, повышенная саливация, сухость во рту, усиление кишечной перистальтики, боль в животе, гастрит, гастроэнтерит, дуоденит, дивертикулит; редко — перфорация слизистой оболочки пищевода.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, мышечные спазмы, парестезии, атаксия, гипо- и гиперкинезы, анорексия, бессонница, сонливость; редко — апраксия, афазия, судороги; очень редко — осложнение течения болезни Паркинсона.
Со стороны органа зрения: миоз, увеличение слезной секреции; нечасто — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.
Метаболические нарушения: в редких случаях — повышение уровня глюкозы крови и ЩФ крови.
Гематологические изменения: в редких случаях — тромбоцитопения, пурпура, эпистаксис.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи; изредка — гематурия, частое мочеиспускание, цистит, задержка мочи, калькулез почек.
Со стороны иммунной системы: зуд, кожная сыпь, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию с потерей сознания.
Психические расстройства: депрессия, апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий, спутанность сознания, галлюцинации, агрессия.
Общие: боль в груди, астения, лихорадка, общее недомогание, потеря аппетита, уменьшение массы тела, повышенное потоотделение, в редких случаях — дегидратация.
При возникновении побочных эффектов суточную дозу препарата следует снизить или прекратить лечение на 2–3 дня, после чего продолжить лечение в более низких дозах.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
в результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, АV-блокада). Поэтому требуется осторожность при назначении галантамина пациентам с синдромом слабости синусного узла или другими наджелудочковыми нарушениями сердечной проводимости; пациентам, применяющим одновременно препараты, значительно урежающие сердечный ритм, такие как дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов, или пациентам с электролитным дисбалансом (гипер- или гипокалиемия). У таких пациентов необходимо более часто контролировать ЧСС.
Парасимпатомиметики могут вызвать генерализованные судороги, в связи с чем их следует назначать с особой осторожностью лицам с паркинсонизмом.
Галантамин следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями легких и ХОБЛ в связи с холиномиметической активностью препарата.
При лечении пациентов с легкой почечной недостаточностью следует применять Нивалин в более низких дозах, учитывая уровень клиренса креатинина.
Лечение холинэстеразными ингибиторами, включая и галантамин, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела больных. Особенно это следует учитывать при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно отмечают уменьшение массы тела.
Не рекомендуется применение галантамина пациентам с задержкой мочи или после недавно перенесенной операции на предстательной железе.
Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечных блокаторов сукцинилхолинового типа во время анестезии.
В результате своего холиномиметического действия галантамин может увеличить желудочную секрецию и вызвать побочные действия со стороны ЖКТ. Более высокий риск существует у пациентов с перенесенной пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во время реабилитационного периода после операции на желудке и у пациентов, одновременно получающих терапию НПВП. При проведении лечения галантамином следует наблюдать таких пациентов (существует вероятность появления симптомов активного или скрытого желудочно-кишечного кровотечения).
Препарат в форме таблеток содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Он может содержать глютен, но только в незначительном количестве, поэтому считается, что является безопасным для лиц с глютеновой энтеропатией (целиакией).
Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) нельзя принимать это лекарственное средство.
Препарат в форме таблеток содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу и его прием может являться опасным для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических данных препарат не применяют во время беременности и в период кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте до 1 года (р-р для инъекций), до 6 лет (таблетки).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Из-за риска появления таких побочных эффектов, как нарушение зрения, головокружение и сонливость, водителям и лицам, работа которых требует быстрых психических и физических реакций, следует назначать Нивалин с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Фармакодинамические взаимодействия
Нивалин проявляет антагонизм по отношению к угнетающему действию на дыхательный центр морфина и его аналогов.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками отмечают аддитивный эффект по отношению к их холиномиметическому действию.
При сочетанном применении с М-холинолитиками (атропин и другие подобные лекарственные средства), бензогексонием и другими ганглиоблокаторами, недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), галантамин проявляет антагонизм по отношению к их антихолинергическому действию.
Галантамин может подавлять эффект прокаинамида, действие которого обусловлено частично его антихолинергической активностью.
При одновременном применении галантамина с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС, возможны фармакодинамические взаимодействия.
Aминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снизить терапевтическое действие галантамина при миастении гравис.
Возможно продление действия нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином.
Фармакокинетические взаимодействия
Циметидин может повысить биодоступность галантамина.
Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.
Галантамин метаболизируется в печени посредством CYP 3А4 и CYP 2D6. Лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. При клинических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что пароксетин (мощный CYP 2D6 ингибитор), кетоконазол и эритромицин (CYP 3А4 ингибиторы) повышают биодоступность галантамина при одновременном применении.
При сочетанном применении галантамина с ингибиторами CYP 2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или ингибиторами CYP 3А4 (кетоконазол, ритонавир) существует повышенный риск проявления побочных действий. В этих случаях рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы передозировки галантамина сходны с симптомами передозировки других парасимпатомиметиков. Эти эффекты обычно проявляются со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического криза: тошнота, рвота, боль в животе спастического характера, диарея, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация, слезотечение, повышенное потоотделение, в тяжелых случаях — судороги, кома. Увеличенная мышечная слабость вместе с трахеальной гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острому дыхательному эпизоду.
Лечение: промывание желудка, контроль состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем, общеукрепляющие меры и симптоматическое лечение. В качестве антидота применяют атропин в дозах 0,5–1 мг в/в. Следующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Р-р для инъекций — не замораживать.
Описание препарата Нивалин табл. 5мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: галантамин;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг галантамина гидробромида;
Вспомогательные вещества:
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: плоские таблетки круглой формы, с фаской с обеих сторон, с распределительной чертой, диаметром 6 мм, от белого до почти белого цвета.
Таблетку можно делить на две равные половины.
Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин.
Код АТХ N06D A04.
Галантамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков непрямого действия. Он является селективным, конкурентным и обратным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Приводит к повышению уровня ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве обратного ингибитора ацетилхолинэстеразы, он действует как аллостерический потенцирующий лиганд наиболее распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа альфа 4/бета 2, который прямым путем стимулирует никотиновые рецепторы. Также он повышает чувствительность постсинаптических мембран рецепторов ацетилхолина. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.
Улучшает и облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейромышечную проводимость в случае ее блокады недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз (сужение зрачка).
Резорбция:Галантамин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения, при этом его биодоступность очень высока. Терапевтические концентрации в плазме крови достигаются в течение примерно 30 минут. Не устанавливаются статистически значимые различия в средних значениях площади под фармакокинетической кривой (AUC) при пероральном и парентеральном введении дозы, что составляет 10 мг. Биодоступность галантамина составляет 80-100% и идентична для пероральных жидких и твердых лекарственных форм, а также при парентеральном и пероральном применении.
Максимальная плазменная концентрация при дозе 10 мг составляет 1,2 мг/мл и достигается через 1-2 часа после его введения. Пища замедляет, но не влияет на степень резорбции галантамина. При пероральном применении галантамина с пищей в дозе 10 мг значительно уменьшается скорость, но не степень его всасывания.
Распределение:Галантамин в низкой степени связывается с белками плазмы крови - до 18%. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывается в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше, чем в плазме крови. Галантамин характеризуется линейной кинетикой в терапевтических дозах. Объем распределения составляет примерно 175 л.
Метаболизм:До 75% дозы галантамина метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 (изоферментами CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в получении О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 - в получении N-оксид-галантамина. Метаболизм галантамина медленный и слабый за счет деметилирования до 5-6%. У пациентов с низкой активностью ферментов («плохие метаболизаторы») устанавливаются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с нормальной ферментной активностью («хорошие метаболизаторы»). Метаболиты галантамина - епигалантамин, галантаминон и норгалантамин оказываются в плазме крови и мочи, но нет данных об их фармакологической активности.
Выведение:Период полувыведения галантамина составляет около 5 часов. Центральный компартмент выводится быстрее по сравнению с периферическим. При пероральном применении галантамин выводится в неизмененном виде и в виде его метаболитов (галантаминон, епигалантамин), выводится в основном путем клубочковой фильтрации с мочой (до 74 ± 23% за 72 часа).
Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет примерно 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина и соответственно креатинина. Галантамин не конъюгируется в печени и его выведение с желчью слабое - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.
Фармакокинетика галантамина имеет линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена корреляция между плазменными концентрациями и терапевтическими и побочными реакциями галантамина.
У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней степени клиренс галантамина уменьшается примерно на 25%.
У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней и тяжелой степени значимости AUC увеличивается до 37-67%.
Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше.
Не наблюдалось различий в фармакокинетике галантамина между мужчинами и женщинами, а также у представителей разных рас.
Препарат показан при лечении:
ФармакодинамическиеВзаимодействия.
«Нивалин» антагонизирует ингибирующее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как амбеноний, донепезил, неостигмин, пиридостигмин или пилокарпин, который применяется системно) можно наблюдать усиление их холиномиметического действия, в связи с чем их следует применять одновременно.
Галантамин антагонизирует антихолинергическое действие М-холинолитиков (атропина и других подобных лекарственных средств), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении галантамина с лекарственными средствами, которые замедляют сердечный ритм, такими как, например, дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и амиодарон, возможны фармакодинамические взаимодействия.
Прокаинамид,Терапевтический эффект которого частично обусловлен его антихолинергической активностью, не следует применять одновременно с галантамином, поскольку он может уменьшить его терапевтическое действие.
Aминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое воздействие галантамина на нервно-мышечную проводимость.
Возможно усиление действия деполяризующих нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином, особенно в случаях дефицита псевдохолинэстеразы.
ФармакокинетическиеВзаимодействия.
В выводе галантамина участвует множество метаболических путей и почечная экскреция. Вероятность клинически значимых взаимодействий низкая. Тем не менее, появление значительных взаимодействий может быть клинически значимо в отдельных случаях.
При одновременном применении с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но отсутствует влияние на степень его резорбции. Рекомендуется применение лекарственного средства во время еды с целью уменьшения возможных нежелательных холинергических эффектов.
Галантамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3А4 и CYP2D6. Лекарственные средства, которые метаболизируются идентичными изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. При клинических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что пароксетин (мощный ингибитор CYP2D6), кетоконазол и эритромицин (CYP3А4 ингибиторы) повышают биодоступность галантамина при одновременном применении.
При одновременном применении галантамина с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или ингибиторами CYP3А4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут влиять на метаболизм галантамина и вызывать повышение его концентрации в плазме крови и соответственно его биодоступности. В этих случаях существует повышенный риск возникновения побочных реакций, в связи с чем рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина.
ЦиметидинМожет увеличить биодоступность галантамина.
Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.
Сердечные нарушения.
В результате фармакологического действия парасимпатомиметики могут вызвать ваготоническое действие на сердечный ритм (брадикардия, AV-блокада). Поэтому необходимо с осторожностью назначать галантамин пациентам с синдромом слабости синусового узла или другими наджелудочковыми нарушениями сердечно-сосудистой проводимости пациентам, которые одновременно применяют препараты, что значительно замедляют сердечный ритм, такие как дигоксин или бета-блокаторы, или пациентам с некорригированным электролитным балансом (гипер- или гипокалиемия). Следовательно, нужна особая осторожность, когда галантамин применяется у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, как например, непосредственно в период после инфаркта миокарда, снова обнаружено мерцание предсердий, блокада сердца второго или более высокой степени, нестабильная стенокардия или застойная сердечная недостаточность, особенно у группы III-IV по NYHA. У таких пациентов необходимо чаще контролировать частоту пульса.
При лечении препаратом «Нивалин» существует риск появления синкопе, в связи с чем, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных реакций, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
В результате своего холиномиметического действия галантамин может усилить желудочную секрецию и вызвать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с анамнестическими сведениями о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в ходе реабилитационного периода после операции желудка и у пациентов, которые одновременно применяют нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. При проведении лечения галантамином у этих пациентов следует наблюдать за появлением симптомов активного или скрытого желудочно-кишечного кровотечения.
Применение галантамина не рекомендуется у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта или которые восстанавливаются после операции на желудочно-кишечном тракте.
Со стороны нервной системы.
Парасимпатомиметики имеют известное свойство вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В отдельных случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.
Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения.
Галантамин следует с осторожностью применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких или активными инфекциями легких (например пневмония).
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Не рекомендуется применение галантамина пациентам с затрудненным мочеиспусканием или после недавно перенесенной операции по резекции предстательной железы или мочевого пузыря.
Хирургические и медицинские процедуры.
Холиномиметики могут усиливать эффект нервно-мышечных блокаторов сукцинилхолинового типа в ходе анестезии.
При лечении ингибиторами холинэстеразы, в том числе галантамином, в отдельных случаях можно наблюдать уменьшение массы тела. В таких случаях необходимо контролировать вес пациентов.
Галантамин следует применять с осторожностью и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от значения клиренса креатинина.
Лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Он может содержать только следы глютена, поэтому считается безопасным для лиц с глютеновой энтеропатией (целиакией).
Пациентам с аллергией на пшеницу (что отличается от целиакии) нельзя применять этот препарат.
Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу и может представлять угрозу для пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией - пациентам не следует применять этот препарат.
Нет клинических данных о безопасности галантамина у беременных, поэтому не рекомендуется применение препарата в период беременности.
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Не проводились клинические исследования у женщин, которые кормят грудью, поэтому не рекомендуется применение препарата в этот период.
Экспериментальные исследования на животных не показывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.
«Нивалин» проявляет влияние от слабой до средней степени выраженности на способность управлять автотранспортным средством и работать с механизмами, требующими быстрых психических и физических реакций. Может привести к нарушению зрения, головокружению, сонливостю, особенно в начале лечения, поэтому «Нивалин» следует назначать с осторожностью пациентам после тщательной оценки возможного риска. В этих случаях рекомендуется прекратить вождение и работу с механизмами до устранения симптомов.
«Нивалин» таблетки применять внутрь во время еды. В ходе лечения необходимо обеспечить употребление достаточного количества жидкости.
Дозировка и длительность лечения галантамином зависят от характера и течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента к лечению.
Со стороны периферической и центральной нервной системы; нарушения нервно-мышечного синапса.
Взрослые.
Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.
Дети.
Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:
Болезнь Альцгеймера.
«Нивалин» таблетки следует принимать два раза в день, предпочтительно во время утреннего и вечернего приема пищи.
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки в течение 4-х недель.
Поддерживающая доза. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы 20 мг в сутки, разделенной на 2 приема (по 10 мг 2 раза в сутки). Дозу увеличивать в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.
Продолжительность лечения.
Продолжительность курса лечения варьирует в широких пределах - от нескольких недель до нескольких лет и зависит от характера и течения заболевания и индивидуальной переносимости пациента. При появлении побочных реакций необходимо уменьшение дозы или прекращение лечения на 2-3 дня, после чего продолжать лечение более низкими дозами. Если прекратить лечение на более продолжительное время, повторное применение препарата «Нивалин» следует начать с низкой дозы, постепенно достигая оптимальной поддерживающей дозы.
Пациенты с нарушением функции печени.
У пациентов со средне выраженными нарушениями функции печени (степень 7-9 по шкале Чайльд-Пью (Child-Pugh)) возможно увеличение плазменных концентраций галантамина, поэтому рекомендуется уменьшение суточной дозы до 15 мг.
Применение галантамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (степень по шкале Чайльд-Пью (Child-Pugh) > 9) противопоказано. Не требуется регуляция дозы у пациентов с легким нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек.
Галантамин и его метаболиты выделяются почками.
У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл/мин дозу препарата «Нивалин» корректировать не нужно. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности доза не должна превышать 15 мг в сутки.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение препарата «Нивалин» противопоказано.
Сопутствующая терапия.
Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу препарата «Нивалин» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Дети.
Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Симптомы:Симптомы передозировки галантамина подобны симптомам передозировки другими парасимпатомиметиками. Эти эффекты обычно касаются ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции, возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического кризиса: выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, повышенная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, бронхоспазм, а в тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость вместе с трахеальной гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острому респираторному дистресс-синдрому.
Имеются постмаркетинговые сообщение о torsade de pointes, удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии и короткой потери сознания при непреднамеренной передозировке галантамином.
Лечение:Является симптоматическим. При передозировке препаратом при приеме внутрь, если пациент находится в сознании, проводить промывание желудка. Контролировать сердечный ритм и артериальное давление пациента.
Как антидот можно использовать атропин в дозе 0,5-1 мг, дозу можно повторить в зависимости от клинического состояния.
Наиболее частые побочные реакции галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.
Частота побочных реакций упорядочена следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 дo < 1/10), нечастые (≥ 1/1,000 дo < 1/100), редкие (≥1/10,000 дo < 1/1,000), очень редко (< 1/10,000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно сделать оценку).
Со стороны сердца:
Частые:Брадикардия.
Нечастые:Желудочковые и наджелудочковые экстрасистолы, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, пальпитация, стенокардия, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, ишемия или инфаркт миокарда.
Сосудистые нарушения:
Частые:Артериальная гипертензия.
Нечастые:Артериальная гипотензия, приливы, динамические нарушения мозгового кровообращения, инсульт.
Со стороны нервной системы:
Частые:Головокружение, сомнолентность, синкопе, тремор, головная боль, летаргия.
Нечастые:Парестезии, дисгевзия, гиперсомния, судороги, бессонница, возбуждение, апраксия, афазия, апатия, повышенное либидо, делирий.
Психические нарушения:
Частые:Галлюцинации, депрессия.
Нечастые:Зрительные и слуховые галлюцинации, параноидальные реакции, агрессия.
Со стороны органа зрения:
Нечастые:Затуманенное зрение, спазм аккомодации.
Со стороны органов слуха и лабиринта:
Нечастые:Шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень частые: тошнота, рвота.
Частые:Боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, желудочный дискомфорт, кишечный дискомфорт.
Нечастые:Ощущение тошноты, вздутия живота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, усиленное слюноотделение, дивертикулит, энтерит, дуоденит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечения из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Со стороны дыхательной системы: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции, носовое кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редкие:Гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, мочекаменная болезнь, почечная колика.
Со стороны обмена веществ и питания:
Частые:Снижение аппетита, анорексия.
Нечастые:Дегидратация, увеличение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частые:Гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Частые:Мышечные спазмы.
Нечастые:Мышечная слабость.
Со стороны иммунной системы:
Нечастые:Гиперчувствительность, зуд, сыпь, крапивница, ринит, в единичных случаях могут наблюдаться острые реакции, включая анафилаксии с потерей сознания.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, пурпура, анемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Частые:Астения, утомляемость, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частые:Снижение массы тела.
Нечастые:Повышение уровня ферментов печени, гипокалиемия, гипогликемия.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
Частые:Падение.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 5 мг: по 10 или 20 таблеток в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке.
Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Софарма».
Адрес
Ул. Ильинское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}