Опатанол капли глазные 1 мг/мл флакон-капельница Дроп-Тейнер 5 мл

Действующее вещество: олопатадин.

Состав

• 1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);
• дополнительный вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Форма выпуска

Капли глазные.

Олопатадин - сильнодействующее селективное противоаллергическое/ антигистаминное средство, имеющее несколько механизмов действия. Противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает индуцированное гистамином выделение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, угнетая высвобождение медиаторов воспаления. отмечали, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов со свободными носослезными каналами уменьшает проявления признаков и симптомов, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. препарат не оказывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой при концентрации в плазме крови в пределах от значения ниже границы количественного определения (0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эта концентрация в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят. Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина составляет приблизительно 8–12 ч; препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–70% дозы выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-десметил и N-оксид выявлены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа у пациентов после применения препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что показывает, что олопатадин подвергается гемодиализу.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при применении препарата перорально в дозе 10 мг у пациентов молодого (средний возраст - 21 год) и пожилого возраста (средний возраст - 74 года) не выявлено значимых различий в концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов.

Проведены исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории больных при применении олопатадина возможно повышение концентрации в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят, нет необходимости корригировать дозу у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени.

Сезонный аллергический конъюнктивит.

В конъюнктивальний мешок пораженного глаза (глаз) закапывают по 1 капле опатанола 2 раза в сутки (с интервалом 8 ч). в случае необходимости лечение может длиться до 4 мес.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени или почек.

Может применяться в педиатрии (дети в возрасте от 3 лет) в такой же дозе, как и у взрослых.

Повышенная чувствительность к олопатадину или другим компонентам препарата.

При проведении клинических исследований при участии около 950 пациентов опатанол применяли на протяжении 4 мес в качестве монотерапии (4 раза в сутки в оба глаза) или дополнительной терапии к лоратадину 10 мг.

У 5% пациентов отмечали побочные эффекты, однако только у 1,4% они были связаны с применением Опатанола. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее часто — ощущение дискомфорта в глазах (0,9%). При проведении клинических исследований сообщалось о возникновении таких побочных эффектов, которые оценивались как бесспорно, вероятно или возможно связанные с применением Опатанола. Возникновение всех побочных эффектов было единичным (0,1–1%).

Со стороны органа зрения: дискомфорт, зуд, гиперемия, выделения, кератит, сухость глаз, отек век, ощущение постороннего тела, фотофобия.

Общие побочные эффекты: астения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: сухость в носу.

О других побочных эффектах, выявленных в постмаркетинговый период применения препарата Опатанол, сообщалось очень редко (0,01%). Они, как правило, были связаны с применением противоаллергических/антигистаминных препаратов: нечеткость зрения, сухость во рту, ринит, эритема.

Опатанол является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. в случае серьезных реакций или повышенной чувствительности нужно прекратить применение препарата.

Сообщалось о случаях точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, которые связаны с применением бензалкония хлорида в офтальмологических лекарственных средствах как консерванта. Поскольку Опатанол содержит бензалкония хлорид, нужно внимательно наблюдать пациентов с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение продолжительного времени применяют препарат.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и р-ра, необходимо придерживаться осторожности и не дотрагиваться до век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Контактные линзы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что не следует применять Опатанол во время ношения контактных линз, необходимо подождать 10–15 мин после инстилляции препарата, прежде чем вставлять контактные линзы.

Период беременности и кормления грудью. Нужно придерживаться осторожности при назначении препарата беременным ввиду отсутствия клинических данных относительно применения препарата в период беременности. Экспериментальные исследования не выявили прямого или косвенного негативного влияния при применении в период беременности на развитие эмбриона/плода, родов и новорожденного. Опатанол не рекомендуется использовать в период кормления грудью. В экспериментальных исследованиях олопатадин оказывался в молоке крыс после перорального введения; вызывал замедление роста малышей самок, которым вводили системные дозы олапатадина, значительно превышающие максимальные рекомендованные дозы при применении субконъюнктивально у человека. Не известно, может ли местное применение быть причиной системной абсорбции, достаточной для появления определенного количества препарата в грудном молоке.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с опасными механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на данные способности. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение прояснится, прежде чем приступать к вышеперечисленным занятиям.

Исследования по изучению взаимодействия опатанола с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не приводит к метаболическому взаимодействию с другими активными веществами при их сопутствующем применении.

В случае применения других офтальмологических средств необходимо выдерживать интервал 5–10 мин между их применением.

Нет данных относительно передозировки при случайном или намеренном глотании. в экспериментальных исследованиях олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности. случайное глотание содержимого всего флакона опатанола приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. это действие может проявиться при применении дозы 0,5 мг/мл у ребенка весом 10 кг в случае 100% абсорбции.

Увеличение интервала Q–T у собак отмечали только при применении препарата в дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на низкую вероятность увеличения интервала Q–T при клиническом применении. В исследовании при участии 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей преклонного возраста, применявших 5 мг препарата 2 раза в сутки перорально на протяжении 2,5 дней, отмечали незначительное увеличение интервала Q–T по сравнению с плацебо. В этом исследовании установленные уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35–127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Не применять более 4 нед после первого открытия флакона. После каждого применения нужно плотно закрывать флакон-капельницу.

Действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия фосфат додекагидрат, соляная кислота и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: стерильный прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакодинамика

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулированию выработки цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое обусловлено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАНОЛ® у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не показали какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, которые получали системные дозы олопатадина в дозах, превышала максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносятся.

Исследования по фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70% дозы было выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболиты моно- десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадина выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению с таковыми у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что вывод олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми людьми (средний возраст - 21 год) и лицами пожилого возраста (средний возраст - 74 года) какой-либо существенной разницы между концентрациями в плазме, связыванием с белком, выводом с мочой неизмененной лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что в этой категории пациентов можно ожидать некоторой степени высокую концентрацию в плазме при применении препарата ОПАТАНОЛ®.Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозы для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к вспомогательному веществу препарата.

Исследований взаимодействия препарата ОПАТАНОЛ® с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадина не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадина не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их одновременного применения.

ОПАТАНОЛ® является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

ОПАТАНОЛ® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза.

Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат.

Контактные линзы

Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только тогда снова одеть контактные линзы.

Беременность

Данные по офтальмологического применения олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности после системного применения (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.

Кормление грудью

Исследования на животных показали, что олопатадина проникает в грудное молоко после перорального применения (подробно см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. ОПАТАНОЛ® не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

ОПАТАНОЛ® не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАНОЛ® два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам.

ОПАТАНОЛ® можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАНОЛ® детям до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАНОЛ®)пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозы в случае нарушений функции печени или почек (см. Раздел «Фармакокинетика»).

После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельница.

Если местно применяют более одного офтальмологический средство, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

ОПАТАНОЛ® можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном глотании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержания всего флакона препарата ОПАТАНОЛ® приведет к максимальной системного действия 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, получавших 5 мг дважды в сутки на протяжении 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В этом исследовании установлены равные пиковых концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мг) минимум в 70 раз превышали уровне при местном применении олопатадина по влиянию на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов ОПАТАНОЛ® применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением препарата ОПАТАНОЛ®,наблюдались примерно в 4,5% пациентов; однако только 1,6% из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных эффектов. При проведении клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением препарата. Частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАНОЛ® был глазной боли с частотой возникновения 0,7%.

Следующие побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, ≤1/100), единичные (> 1/10000, ≤1/1000), редко (≤1/10 000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированное лекарственное средство является очень важным. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникли у пациента во время терапии.

3 года.

Не использовать более 4 недель после вскрытия флакона.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.

По 5 мл во флаконах-капельницах; 1 или 3 флакона-капельницы в коробке из картона.

По рецепту.

Алкон-Куврьор/или Зигфрид Эль Масноу, С.А./

Alcon-Couvreur Zigfrid El Masnou, SA

Адрес производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия/К/Камил Фабра 58, 08320 Эль Масноу,

Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium. Барселона, Испания/

C/Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou,

Barcelona, Spain.