Торговое название | Пангастро |
Действующие вещества | Пантопразол |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | До |
Температура хранения: | от 15°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | ЛЕК ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ Д.Д. |
Страна производства: | Словения |
Заявитель: | Sandoz |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02BC Ингибиторы "протонного насоса" A02BC02 Пантопразол |
Фармакодинамика. пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток желудка. пантопразол превращается в активную форму в кислых канальцах париетальных клеток и ингибирует н+/к+-атфазу, которая блокирует конечную стадию образования соляной кислоты желудком. это ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и стимулированную желудочную секрецию кислоты. у большинства пациентов симптомы исчезают за 2 нед. как и другие ингибиторы протонной помпы (ипп) и ингибиторы н2-рецепторов, пантопразол снижает кислотность желудка и, соответственно, повышает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. повышение уровня гастрина является обратимым. поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно клеточных рецепторов, ему присуще свойство ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). пероральные и в/в лекарственные формы обеспечивают одинаковый терапевтический эффект.
Под влиянием пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении верхняя граница нормы в большинстве случаев не превышается. При длительном лечении уровень гастрина в основном возрастает в 2 раза. Однако в редких случаях возможно избыточное повышение этих уровней. Как следствие, у небольшой части пациентов при длительном лечении наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (как при аденоматоидной гиперплазии). Однако согласно проведенным на данный момент исследованиям образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были выявлены в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось. Согласно результатам исследований на животных при продолжительности лечения пантопразолом более 1 года не исключено влияние на эндокринные параметры щитовидной железы.
Во время терапии антисекреторными лекарственными средствами в ответ на снижение секреции кислоты повышается уровень гастрина в сыворотке крови. Также повышается уровень хромогранина А (CgA) вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенные уровни хромогранина А могут влиять на проведение исследований нейроэндокринных опухолей.
Согласно имеющимся литературным данным рекомендуется прекратить терапию ИПП за 5 дней — 2 нед до определения хромогранина А. Это позволит вернуть уровень хромогранина А с повышенной в результате применения терапии ИПП к нормальному.
Фармакокинетика. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови линейная как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг.
Биотрансформация. Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболический путь — деметилирование CYP 2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. Среди других метаболических путей — окисление CYP 3A4.
Выведение. T½ — около 1 ч, клиренс — около 0,1 л/ч/кг. Зарегистрировано несколько случаев задержанного выведения. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T½ не коррелирует с более продолжительным терапевтическим действием (ингибированием секреции соляной кислоты).
Большинство метаболитов пантопразола (около 80%) выделяется почками, остальное — с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T½ основного метаболита (около 1,5 ч) не намного продолжительнее, чем у пантопразола.
Особые группы пациентов. Медленные метаболизаторы. Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP 2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP 3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC (площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме крови — время») была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Cmax в плазме крови повысилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозирование пантопразола.
Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых лиц, T½ пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что T½ основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится, поэтому не накапливается.
Нарушение функции печени. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлда — Пью) T½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и, соответственно, увеличивается AUC в 5–7 раз, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.
Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.
Препарат применяют у взрослых и непосредственно под наблюдением врача.
В/в введение препарата рекомендуется только в случае, когда применение перорально невозможно. Препарат применяют у взрослых по назначению и под непосредственным наблюдением врача.
Имеются данные о продолжительности в/в лечения до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход с в/в введения на пероральный прием препарата ПанГастро.
Рекомендуемые дозы
Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит — 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки в/в.
Продолжительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции. Начальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если дозы превышают 80 мг/сут, их необходимо разделить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
При необходимости быстрого снижения кислотности у большинства пациентов достаточно начальной дозы 2×80 мг для достижения желаемого уровня (10 мЭкв/ч) в течение 1 ч.
Печеночная недостаточность. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата ПанГастро, порошок 40 мг).
Почечная недостаточность. Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы.
Пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.
Способ применения. Готовый к применению р-р получают путем разведения порошка во флаконе 10 мл р-ра для инъекций хлорида натрия 0,9%. Полученный р-р можно вводить сразу или же вливать после смешивания со 100 мл р-ра для инъекций, хлорида натрия 0,9% или р-ра для инъекций глюкозы 5%.
После приготовления р-р следует использовать в течение 12 ч. С микробиологической точки зрения, разведенный препарат необходимо использовать немедленно.
ПанГастро нельзя приготавливать или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.
Препарат предназначен для в/в введения в течение 2–15 мин. Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности, относительно изменения цвета, наличия осадка).
Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или любому компоненту препарата.
Возникновения побочных реакций можно ожидать у примерно 5% пациентов. наиболее часто сообщается о развитии таких побочных реакций, как тромбофлебит в месте введения. диарея и головная боль возникли примерно у 1% пациентов.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/100), часто (≥1/100 и 1/10), нечасто (≥1/1000 и 1/100), редко (≥1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — боль в эпигастральной области; полипы из фундальных желез (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; неизвестно — поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, экзантема, зуд; редко — крапивница, ангиоэдема; неизвестно — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, подострая кожная красная волчанка (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; неизвестно — мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; неизвестно — парестезии.
Со стороны психики: нечасто — расстройства сна; редко — депрессия (с осложнениями); очень редко — дезориентация (с осложнениями); неизвестно — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов при их наличии).
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения/нечеткость зрения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Общие нарушения: часто — тромбофлебит в месте инъекции; нечасто — астения, усталость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Метаболизм и нарушения обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышение уровня липидов (ТГ, ХС), изменение массы тела; неизвестно — гипонатриемия, гипомагниемия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гипокальциемия1 в сочетании с гипомагниемией, гипокалиемия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — гинекомастия.
1Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
Злокачественные новообразования желудка. симптоматический ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и усложнять установление диагноза.
В случае угрожающих симптомов (например стремительное нежелательное уменьшение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия, мелена) и когда есть подозреваемая или подтвержденная язва желудка, необходимо исключить возможность злокачественных новообразований.
Если, несмотря на адекватное лечение, симптомы сохраняются, необходимо выполнить дополнительные обследования.
Печеночная недостаточность. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо во время терапии контролировать активность печеночных ферментов. В случае повышения их активности лечение следует прекратить.
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется сочетанное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Если же применения комбинации атазанавира с ИПП невозможно избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (в частности вирусной нагрузки). Не превышать суточную дозу пантопразола 20 мг.
Инфекции ЖКТ, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. difficile.
Гипомагниемия. Отмечали случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее 3 мес и в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. При гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, которым необходима длительная терапия, или пациентам, принимающим ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует определять уровень магния перед началом применения ИПП и периодически во время лечения.
Натрий. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, то есть, по сути, является «безнатриевым» препаратом.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может несколько повысить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может повысить общий риск переломов на 10–40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ). ИПП ассоциируются с очень редкими случаями ПККВ. При поражениях кожи, особенно вследствие действия прямого солнечного света, и если эти поражения сопровождаются артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью, а специалисты в области здравоохранения должны рассмотреть возможность прекращения приема пантопразола. ПККВ после проводившегося ранее лечения ИПП может повысить риск развития ПККВ при применении других ИПП.
Влияние на лабораторные анализы. Повышение уровня показателя хромогранина A может негативно повлиять на проведение диагностики нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого влияния, лечение пантопразолом следует прекратить как минимум за 5 дней до начала измерений хромогранина А. Если показатели хромогранина A и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после проведения исходных лабораторных анализов, следует повторно провести измерение этих показателей через 14 дней после прекращения лечения ИПП.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Опыт применения препарата у беременных ограничен. Доступные данные относительно беременных (около 300–1000 примеров) не показывают мальформативной или фето/неонатальной токсичности пантопразола. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Препарат не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормление грудью. Исследования на животных продемонстрировали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные об экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Нельзя исключать риск для новорожденных/младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения/воздержания от лечения препаратом должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от приема препарата для женщины.
Фертильность. В ходе исследований на животных не выявлено случаев негативного влияния пантопразола на фертильность.
Дети. ПанГастро, порошок для приготовления р-ра для инъекций, не рекомендуется применять у детей в возрасте младше 18 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пантопразол не влияет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
При лечении этим препаратом возможны такие нежелательные реакции, как нарушение зрения и головокружение. При наличии таких реакций пациентам нельзя управлять транспортным средством или работать с механическим оборудованием.
Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рн. в результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рн желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, посаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется сочетанное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Если сочетанного применения ингибиторов протеазы ВИЧ и ИПП не избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусной нагрузки). Нельзя превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может быть необходима коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Непрямые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Сочетанное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или МНО (международное нормализованное отношение). Однако сообщалось об увеличении МНО и удлинении протромбинового времени у пациентов, которые сочетанно применяли ИПП и варфарин или фенпрокумон. Увеличение МНО и удлинение протромбинового времени могут привести к развитию патологического кровотечения и даже смерти. В случае такого сочетанного применения необходимо проводить мониторинг МНО и протромбинового времени.
Метотрексат. Одновременное применение метотрексата в высоких дозах (например 300 мг) и ИПП повышало уровни метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, при применении высоких доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.
Другие исследования лекарственных взаимодействий. В печени происходит экстенсивный метаболизм пантопразола с участием ферментативной системы цитохрома Р450. Основной метаболический путь — это деметилирование CYP 2C19 и среди других метаболических путей — окисление CYP 3A4.
Исследование взаимодействий с другими лекарственными препаратами, имеющими аналогичные метаболические пути, в частности карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и оральными контрацептивами с левоноргестрелом и этинилэстрадиолом, не выявили клинически важных взаимодействий.
Результаты ряда исследований лекарственных взаимодействий свидетельствуют, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ с участием ферментов CYP 1A2 (кофеин, теофиллин), CYP 2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол), CYP 2E1 (этанол) и на ассоциированное с p—гликопротеином всасывание дигоксина.
Нельзя исключать возможность взаимодействия патопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, метаболизируемыми этой ферментной системой.
Взаимодействия при сочетанном применении с антацидами не выявлено.
Также проводились исследования лекарственных взаимодействий при одновременном применении пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP 2C19. Ингибиторы CYP 2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Пациентам, получающим длительную терапию высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью может назначаться снижение дозы.
Индукторы ферментов, влияющих на CYP 2C19 и CYP 3A4, например рифампицин и зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum), могут снижать в плазме крови концентрацию ИПП, метаболизируемых этой ферментной системой.
Несовместимость. Р-р для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он практически полностью не выводится с помощью диализа.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендации в отношении специфической терапии отсутствуют.
При температуре не выше 25 °c.
1-01-РЕЦ-СНД-0919
Описание препарата Пангастро табл. 20мг №14 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: pantoprazole;
1 таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия сесквигидрата)
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;
Оболочка: опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, хинолин желтый (Е 104), железа оксид желтый (Е 172), Понсо 4R (Е124), метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, шеллак, макрогол 600, повидон, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
Таблетки гастрорезистентные.
Основные физико-химические свойства: желтые, овальные таблетки, покрытые оболочкой, с надписью 20 черными чернилами. размеры: примерно 8,9 х 4,6 мм.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибитор протонного насоса. Код АТХ А02В С02.
Пантопразол является замещенным бензимидазола, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток желудка.
Пантопразол превращается в активную форму в кислых канальцах париетальных клеток, где он ингибирует ферментную Н+-К+-АТФазы, то есть конечную стадию образования соляной кислоты. Это ингибирование является дозозависимым, влияет как на базальную, так и стимулированную желудочную секрецию кислоты. У большинства пациентов устранения симптомов происходит в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы рецепторов Н2, пантопразол приводит к снижению кислотности в желудке, следствием чего является пропорциональное увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, вещество влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции ее выделения другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Действие препарата одинаково при пероральном приеме и внутривенном введении.
Уровень гастрина натощак на фоне приема пантопразола растет. При кратковременном применении в большинстве случаев не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерный рост, впрочем, наблюдалось лишь в отдельных случаях. Как результат, в редких случаях, при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (подобных аденоматозной гиперплазии). Однако согласно данным исследований образования клеток-предшественников карциноиде (атипичная гиперплазия) или карциноидном опухолей желудка при применении препарата в терапии человека не наблюдалось.
Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 20 мг. В среднем через 2-2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 1-1,5 мкг/мл концентрация остается постоянной после многократного приема.
Продолжительность периода полувыведения составляет около 1:00. Наблюдалось несколько случаев замедленного выведения вещества из организма. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонного насоса в париетальных клетках продолжительность периода полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты), которая намного больше.
Фармакокинетические характеристики не изменяются при однократном или многократном применении. При приеме дозами от 10 мг до 80 мг кинетические характеристики пантопразола в плазме крови меняются линейно как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат подвергается почти полному метаболического преобразования в печени. Главным путем выведения метаболитов пантопразола является почечный (почти 80%), остальные выделяется с калом. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче дисметилпантопразол в форме конъюгата с сульфатом. Продолжительность периода полувыведения основного метаболита (1,5 часа) не намного превышает длительность периода полувыведения пантопразола.
Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальной концентрации в сыворотке крови и биодоступности. При приеме вместе с пищей увеличиваются только колебания продолжительности латентного периода.
Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2 - 3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.
Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и Б по классификации Чайлда) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3 - 6 часов и в соответствии с этим в 3 - 5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению с здоровыми добровольцами.
Незначительное увеличение показателей AUC и максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами, не является клинически значимым.
ПанГастро, таблетки по 20 мг, применяют для:
Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазолу или компонентам препарата.
Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как, эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется.
Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международный нормализующее индекс) в пост маркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ/МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном, в больших дозах) может повышать и удлинять уровне метотрексата и/или его метаболита гидрометотрексата в сыворотке крови, что может привести токсичность.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как, метопролол), CYP2Е1 (таких, как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.
Совместное применение с НПВС.
Применение препарата ПанГастро, таблетки по 20 мг для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС долгое время следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвотй с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.
Совместное применение с атазанавиром. Ингибиторы протонной помпы не рекомендуется применять совместно с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ПанГастро с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг не следует превышать.
Абсорбция витамина В12. Пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и пациентам с пониженной массой тела. Это следует учитывать пациентам с пониженной массой тела или при наличии факторов риска при длительной терапии или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Длительное лечение. При длительном периоде лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшилось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно проводить измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.
Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжение/прекращение лечения ПанГастро, должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения ПанГастро для женщины.
Негативного влияния не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость зрения. При возникновении таких реакций необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПанГастро, гастрорезистентные таблетки следует принимать за 1 час до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4-х недель. После исчезновения симптоматики, ее рецидивы можно контролировать, используя 20 мг в зависимости от необходимости.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагит.
Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется прием таблеток ПанГастро 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.
Взрослые.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, должны принимать НПВС длительное время.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки.
Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.
Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Дети.
ПанГастро не следует применять детям до 12 лет.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Пантопразол экстенсивно связывается с белками, полностью не выводится с помощью диализа.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию.
Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/100), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко: агранулоцитоз.
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ.
Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин) изменения массы тела.
Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в связи с гипомагниемией, гипокалиемия.
Со стороны психики.
Нечасто: расстройства сна.
Редко: депрессия (с осложнениями).
Очень редко: дезориентация (с осложнениями).
Неизвестно: галлюцинации спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Неизвестно: парестезии.
Со стороны органов зрения.
Редко: нарушение зрения/нечеткость.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).
Редко: повышение уровня билирубина.
Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.
Редко: крапивница, ангионевротический отек.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника.
Редко: артралгия, миалгия.
Неизвестно: мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием к почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко: гинекомастия.
Общие расстройства.
Нечасто: астения, усталость, недомогание.
Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.
3 года.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 или по 14 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера по 7 таблеток или по 1 или по 2 блистера по 14 таблеток в картонной коробке.
По рецепту.
Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia
Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}