Папаверин-Дарница раствор для инъекций 20 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинамика. папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. папаверин является миотропным спазмолитическим средством. он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. папаверин является ингибитором фермента фдэ, вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цамф). накопление цамф приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. действие препарата на цнс выражено слабо, лишь в повышенных дозах он оказывает незначительный седативный эффект.

Фармакокинетика. При парентеральном введении препарат быстро образует устойчивые комплексы с альбуминами плазмы крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60% выводится в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве — в неизмененном виде. T_½ — 0,5–2 ч.

Cпазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм сосудов головного мозга;
• спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Препарат применять п/к, в/м и в/в.

П/к и в/м вводить взрослым и детям в возрасте старше 14 лет по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2% р-ра, а в/в вводить очень медленно, со скоростью 3–5 мл/мин, растворив 1 мл 2% р-ра папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Наиболее эффективно в/в введение.

Для пациентов пожилого возраста однократная доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% р-ра).

Максимальные дозы для взрослых при п/к или в/м введении: однократная — 100 мг (5 мл 2% р-ра), суточная — 300 мг (15 мл 2% р-ра); при в/в введении: однократная — 20 мг (1 мл 2% р-ра), суточная — 120 мг (6 мл 2% р-ра).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2–3 раза в сутки. Однократная доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

в возрасте 1–2 года — 20 мг (1 мл 2% р-ра);

3–4 года — 30 мг (1,5 мл 2% р-ра);

5–6 лет — 40 мг (2 мл 2% р-ра)

7–9 лет — 60 мг (3 мл 2% р-ра);

10–14 лет — 100 мг (5 мл 2% р-ра).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение av-проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременное применение ингибиторов мао, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция/трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпания на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

С осторожностью и в дозах, ниже среднетерапевтических, следует назначать:

• пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• больным с хронической почечной недостаточностью;
• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

В/в препарат следует вводить очень медленно и под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

С осторожностью следует назначать в/в инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата необходимо прекратить употребление алкоголя.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат применять у детей в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин, метамизол, диклофенак. гипотензивный эффект усиливается при одновременном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при сочетанном применении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения ОПСС. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение выраженности тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкие мышцы под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют одновременно с морфина гидрохлоридом для уменьшения выраженности спазмогенного действия последнего и с промедолом в случае боли, связанной со спазмами гладких мышц.

Есть данные о развитии гепатита при сочетанном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

Курение. У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.

Несовместимость. Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. при применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной av-блокады. при применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью выводится из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. не замораживать.

Действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительной системы. Папаверин и его производные. Папаверин. Код АТХ A03A D01.

Фармакодинамика

Папаверин - алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и в связи с этим вызывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие лекарственного средства на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах оно проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика

При парентеральном введении лекарственное средство быстро образует устойчивые комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60% выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) - 0,5-2 часа.

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни).

Спазмы мочевыводящих путей, почечная колика.

Спазм сосудов головного мозга.

Спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст от 75 лет (риск гипертермии).

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными лекарственными средствами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных лекарственных средств на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом в случае боли, вызванной спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении лекарственных средств резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

В сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

Курение. У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

С осторожностью и в дозах ниже, чем среднетерапевтические, следует назначать лекарственное средство:

• Пожилым и ослабленным пациентам;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• больным с хронической почечной недостаточностью;
• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно лекарственное средство следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции лекарственного средства при стенозирующем коронаросклерозе.

У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность лекарственного средства.

В период применения лекарственного средства необходимо исключить прием алкоголя.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть почти свободно от натрия.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью не установлены. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Во время лечения лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.

Лекарственное средство применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2% раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3-5 мл/минуту, растворив 1 мл 2% раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг (5 мл 2% раствора), суточная - 300 мг (15 мл 2% раствора); для внутривенного введении: разовая - 20 мг (1 мл 2% раствора), суточная - 120 мг (6 мл 2% раствора).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет лекарственное средство применять 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

• В возрасте 1-2 года - 20 мг (1 мл 2% раствора);
• 3-4 года - 30 мг (1,5 мл 2% раствора);
• 5-6 лет - 40 мг (2 мл 2% раствора);
• 7-9 лет - 60 мг (3 мл 2% раствора);
• 10-14 лет - 100 мг (5 мл 2% раствора).

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 1 года.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз лекарственного средства и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. Папаверин в очень высоких дозах  оказывает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение лекарственного средства. Лечение симптоматическое. Полностью удаляется из крови с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания на коже, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела, реакции в месте введения, в том числе тромбоз в месте введения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.