Рефекс порошок для раствора для инфузий по 4 г/0,5 г флакон 1 шт

• действующие вещества: пиперациллин, тазобактам;
• 1 флакон препарата (2 г/0,25 г) содержит пиперациллина натрия эквивалентно пиперациллину 2 г и тазобактама натрия эквивалентно тазобактаму 0,25 г или 1 флакон препарата (4 г/0,5 г) содержит пиперациллина натрия эквивалентно пиперацилла. натрия эквивалентно тазобактаму 0,5 г.

Чаще сообщалось о такой побочной реакции как диарея (наблюдается у 1 из 10 пациентов).

Среди наиболее серьезных побочных реакций есть псевдомембранозный колит и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались у от 1 до 10 пациентов с 10000. Частота возникновения панцитопении, анафилактического шока и синдрома Стивенса-Джонсона не может быть оценена на основе имеющихся в настоящее время.

Гиперчувствительность к действующим веществам, любым пенициллинам или любому из компонентов препарата.

Острые тяжелые аллергические реакции на другие бета-лактамные средства в анамнезе (например, цефалоспорин, монобактам или карбапенем).

Доза и частота рефекса зависят от течения и локализации инфекции, а также возможных возбудителей.

Взрослые и дети от 12 лет

Обычная доза составляет 4 г пиперациллина/0,5 г тазобактама каждые 8 часов.

При нозокомиальной пневмонии и бактериальных инфекциях у пациентов с нейтропенией рекомендованная доза составляет 4 г пиперациллина/0,5 г тазобактама каждые 6 ч. Такой режим также можно применять для лечения пациентов с другими указанными инфекциями, особенно в тяжелых формах.

Продолжительность лечения

Обычная продолжительность лечения для большинства показаний составляет 5–14 дней. Однако продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, возбудителя и клинического и бактериологического прогресса пациента.

Способ ввода

Рефекс 4 г/0,5 г вводить путем в/в инфузии (в течение более 30 минут).

Инструкция по приготовлению раствора

Приготовление раствора для внутривенного применения необходимо производить в асептических условиях. Перед применением приготовленный раствор следует визуально проверить на отсутствие механических включений и признаков изменения цвета. Следует использовать только прозрачный и свободный от механических включений раствор.

Внутривенное применение

Содержимое флакона необходимо разбавить растворителем в количестве, указанном в таблице ниже. Встряхивать флакон до полного растворения порошка. Во время постоянного встряхивания восстановление раствора происходит в течение 5–10 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении Рефекса беременным женщинам отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных показали токсичность, но не было доказательств тератогенности при дозах, токсичных для матери.

Пиперациллин и тазобактам проникают через плаценту. Пиперациллин/тазобактам можно применять в период беременности только при наличии четких медицинских показаний, а именно: только когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для беременной женщины и плода.

Пиперациллин в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко; концентрация тазобактама в грудном молоке не исследовалась. Поэтому лекарственное средство может применяться в период кормления грудью только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для женщины и ребенка.

Дети

Лекарственное средство применять детям от 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

В постмаркетинговый период сообщалось о передозировке пиперациллина/тазобактама. Большинство таких случаев, включая тошноту, рвоту и диарею, наблюдались при введении обычных рекомендуемых доз. У пациентов может наблюдать нервно-мышечное возбуждение или судороги при превышении рекомендованных доз для внутривенного введения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

В случае передозировки дальнейшее введение пиперациллина/тазобактама следует прекратить. Специфический антидот неизвестен.

Лечение поддерживающее и симптоматическое в зависимости от состояния пациента.

Чрезмерную концентрацию пиперациллина или тазобактама в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.

Срок хранения свежеприготовленного раствора составляет 24 часа при хранении при температуре не выше 25 С и 48 часов при хранении в холодильнике (при температуре от 2 до 8 С).

Действующие вещества: пиперациллин, тазобактам;

1 флакон препарата (2 г / 0,25 г) содержит пиперациллина натрия эквивалентно пиперациллина 2 г и тазобактама натрия эквивалентно тазобактама 0,25 г или 1 флакон препарата (4 г / 0,5 г) содержит пиперациллина натрия эквивалентно пиперациллина 4 г и тазобактама натрия эквивалентно тазобактама 0,5 г.

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Противомикробные препараты для системного применения. Пиперациллин и ингибиторы бета-лактамаз. Код АТХ J01C R05.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов:

Взрослым и детям старше 12 лет

Тяжелая пневмония, в том числе нозокомиальная и вентилятор-ассоциированная пневмония) осложненные инфекции мочевыделительной системы, в том числе пиелонефрит; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; осложненные внутрибрюшные инфекции; септицемия, бактериальные инфекции у больных с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет

Осложненные интраабдоминальные инфекции; нейтропения с лихорадкой при подозрении на бактериальные инфекции.

Аллергические реакции на любые пенициллины, цефалоспорины или ингибиторы бета-лактамаз.

Дозу определяют индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от течения и локализации инфекции, а также вероятных возбудителей. Вводить медленно как инфузию в течение 20 - 30 минут.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек. Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4,5 г Перот (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 8:00.

Доза препарата зависит от сложности и локализации инфекции и может изменяться от 2 г / 0,25 г (2 г пиперациллина / 0,25 г тазобактама) до 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама), вводимых каждые 6 - 8:00.

При нейтропении рекомендуемая доза составляет 4,5 г Перот (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама), которую вводят каждые 6:00.

В таблице 1 указана рекомендуемая частота введения для взрослых пациентов и детей.

Таблица 1

Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек. Пациентам пожилого возраста препарат можно вводить в той же дозировке, что и взрослым, за исключением больных с почечной недостаточностью (см. Ниже).

Почечная недостаточность у взрослых, пациентов пожилого возраста и детей. Для пациентов с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата нужно корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек (см. Таблицу 2).

Таблица 2

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г / 1 г препарата. Кроме того, в связи с тем, что гемодиализ выводит 30 - 50% пиперациллина за 4:00, необходимо вводить одну дополнительную дозу 2 г / 0,25 г препарата после каждого сеанса диализа. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определения уровней пиперациллина / тазобактаму в сыворотке обеспечит адекватное коррекции дозы.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек и с массой тела менее 50 кг.

Нейтропения. Дозу следует откорректировать до 90 мг/кг (80 мг пиперациллина / 10 мг тазобактама) и вводить каждые 6:00.

Осложненные интраабдоминальные инфекции. Для лечения детей в возрасте от 2 до 12 лет дозу нужно откорректировать до 112,5 мг/кг (100 мг пиперациллина / 12,5 мг тазобактама) и вводить каждые 8:00, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) на одно введение в течение 30 минут.

Поскольку опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен, детям его применяют преимущественно для лечения нейтропении или осложненных форм острого аппендицита.

Почечная недостаточность у детей до 12 лет. Для детей с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния функции почек (см. Таблицу 3).

Таблица 3

Для детей с массой тела

Пациенты с печеночной недостаточностью. В большинстве случаев коррекции дозы не требуется. При необходимости для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определения уровней пиперациллина и тазобактама в сыворотке обеспечит адекватное коррекции дозы.

Продолжительность лечения. Для определения продолжительности лечения нужно руководствоваться тяжестью инфекции, состоянием больного и результатам бактериологического обследования, а также действующими нормативными документами и предписаниями по рациональной антибиотикотерапии.

Обычно рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.

Инструкция по приготовлению раствора.

Содержимое флакона, содержащего пиперациллина / тазобактаму 2 г / 0,25 г или пиперациллина / тазобактаму 4 г / 0,5 г, разводят соответственно в 10 мл или 20 мл одного из растворителей.

После растворения раствор нужно развести до желаемого объема (от 50 мл до 150 мл) одним из следующих растворителей:

· 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций

· 5% водный раствор глюкозы

· Стерильная вода для инъекций (максимальный рекомендуемый объем для одной дозы составляет 50 мл).

Объемное замещения. 1 грамм порошка имеет показатель объемного замещения 0,7 мл.

2 г / 0,25 г пиперациллина / тазобактаму заместит 1,58 мл.

Таблица 4

* Стерильная вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% водный раствор глюкозы.

4 г / 0,5 г пиперациллина / тазобактаму заместит 3,15 мл.

Таблица 5

* Стерильная вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% водный раствор глюкозы.

Инструкция по проверке, которую должен выполнить медицинский работник во время инфузии.

1. Зона введения должна быть стерильной; система для введения не должна использоваться более 24 часов.

2. На флаконе для инфузий должна быть этикетка с указанием имени пациента, названия и количества добавленного растворителя, даты и времени добавления (включая, если это возможно, конечный срок годности).

3. Время от времени нужно проверять процесс осуществления инфузии. В случае помутнения, кристаллизации, изменения цвета или любых других признаков взаимодействия или загрязнения инфузию следует прекратить.

Для уменьшения риска микробной контаминации препарат следует использовать сразу после приготовления раствора.

Если раствор не использовано сразу, лицо, осуществит дальнейшее введение препарата, несет ответственность за условия и время хранения до ввода.

Неиспользованный раствор нужно уничтожить.

Чаще всего сообщают о таких побочных реакциях на препарат (≥1% - ≤10%): диарея, тошнота, рвота и сыпь.

Побочные реакции указано по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 -

Инфекции и инвазии. Нечасто кандидозная суперинфекция.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Нечасто тромбоцитопения, анемия, пролонгированный частичное тромбопластиновое время, положительная прямая проба Кумбса. нейтропения. Редко лейкопения, пролонгированный протромбиновое время, проявления кровотечения (в том числе пурпура, пролонгация времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия. Очень редко агранулоцитоз, носовые кровотечения, панцитопения, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы. Нечасто реакции гиперчувствительности.

Редко анафилактические / анафилактоидные реакции (в том числе шок).

Нарушение обмена веществ и пищеварения. Часто снижение альбумина в крови, уменьшение общего содержания белка. Редко гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, снижение содержания глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница. Редко мышечная слабость, галлюцинации, судороги, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит. Редко приливы крови.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто диарея, тошнота, рвота. Нечасто запор, диспепсия, желтуха, стоматит. Редко: боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит.

Гепатобилиарной системы. Нечасто: повышение уровня АЛТ и АСТ. Редко: повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы крови, гамма-глутамилтрансферазы, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто высыпания, зуд. Нечасто: крапивница, эритема, аллергические реакции. Редко буллезный дерматит, мультиформная эритема, повышенное потоотделение, экзема, сыпь. Очень редко синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Со стороны респираторной системы. Нечасто одышка.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей. Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: повышение уровня креатинина в крови. Редко интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Очень редко: повышение уровня азота мочевины крови.

Общие нарушения и состояния в месте введения препарата. Нечасто: лихорадка, местные реакции. Редко озноб, утомляемость, отек.

Терапия Пиперациллин у пациентов с кистозным фиброзом сопровождалась повышением количества случаев лихорадки и сыпи.

Прием высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (изменения состояния сознания, миоклония, судороги).

Симптомы. О большинстве случаев, включая тошноту, рвоту и диарею, сообщали при введении обычных рекомендованных дозах. У пациентов может наблюдаться нервно-мышечное возбуждение или судороги при превышении рекомендуемых доз для внутривенного введения (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение. Лечение поддерживающее и симптоматическое, в зависимости от состояния пациента. В случае неотложной помощи необходимые меры интенсивной терапии, такие же, как и при передозировке пиперациллина.

Чрезмерную концентрацию пиперациллина или тазобактама в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа.

Беременность. В настоящее время нет надлежащих и хорошо контролируемых исследований применения комбинации пиперациллин / тазобактам или пиперациллина, или тазобактама отдельно, проведенных с участием беременных женщин. Перота проникает через плаценту, поэтому препарат можно применять в период беременности только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для женщины и плода.

Период кормления грудью. Пиперациллин в незначительных концентрациях выделяется в грудное молоко, концентрация тазобактама в грудном молоке не исследовались. На период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Фертильность.

После введения комбинации пиперациллин / тазобактам сообщалось об отсутствии влияния на репродуктивную способность у животных (спаривания и фертильность). Данных о фертильности у человека нет.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 2 лет.

Поскольку во время пролонгированной терапии могут развиться лейкопения и нейтропения, следует проводить периодический мониторинг показателей крови.

При приеме больших доз препарата (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек), как и при лечении другими препаратами группы пенициллина, возможны неврологические осложнения в виде судорог. При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени.

У некоторых пациентов, которые принимали бета-лактамные антибиотики, наблюдались симптомы кровотечения. Иногда подобные реакции были связаны с нарушениями коагуляции, а именно: времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и ПВ. Чаще всего подобные нарушения наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. В случае выявления кровотечения введение антибиотиков следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Как и в случае введения других антибиотиков, нужно постоянно помнить о возможности возникновения потребности в оказании неотложной помощи, особенно во время длительного лечения.

Для выявления каких-либо суперинфекции может потребоваться микробиологическое наблюдения. При появлении признаков суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Как и в случае приема других препаратов группы пенициллина, при превышении рекомендуемых доз у пациентов могут развиться нервно-мышечное возбуждение или судороги.

Препарат содержит 213,9 мг натрия на флакон 2 г / 0,25 г или 427,9 мг натрия на флакон 4 г / 0,5 г, прием которого может повысить общий уровень натрия в организме пациента. Последнее следует учитывать больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

У пациентов с низким уровнем калия в организме или у тех, кто принимает калийзнижувальни препараты, может развиться гипокалиемия. У таких больных нужно периодически контролировать электролитный баланс.

Возможно незначительное повышение активности печеночных проб.

Антимикробные препараты, вводимые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут скрывать или отсрочить появление симптомов сифилиса. Поэтому до начала лечения пациенты с гонореей должны также сдать анализы на сифилис. У пациентов с первичным поражением следует провести микроскопию в темном поле, а также провести серологические тесты.

При применении пенициллинов (в частности пиперациллина) пациентам с кистозным фиброзом возможные лихорадка и сыпь.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не установлено. В случае возникновения побочных реакций (см. Раздел «Побочные реакции») следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Недеполяризувальни миорелаксанты. Одновременное применение пиперациллина с векуронием приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады. Учитывая сходный механизм действия ожидается, что нервно-мышечная блокада, вызванная любым неполяризувальним миорелаксанты, может быть пролонгировано при введении пиперациллина. Это нужно учитывать, что в случае применения Перот во время оперативных вмешательств.

Антикоагулянты перорального применения. При одновременном применении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, которые могут влиять на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, следует регулярно проводить контроль коагуляционных проб.

Метотрексат. Пиперациллин может уменьшить выведение метотрексата. У пациентов, принимающих метотрексат, нужно контролировать его уровень в сыворотке крови.

Пробенецид. Одновременное применение пробенецида и Перот приводит к пролонгации периода полувыведения и снижение почечного клиренса как пиперациллина, так и тазобактама. Однако это не влияет на максимальную концентрацию в плазме одного из препаратов.

Аминогликозиды. Пиперациллин, сам или в комбинации с тазобактамом, не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики тобрамицину у пациентов с нормальной функцией почек и почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Прием тобрамицину особо не нарушал фармакокинетику пиперациллина, тазобактама и метаболита М1.

В связи с физической несовместимостью аминогликозидов с бета-лактамными антибиотиками in vitro нельзя смешивать Перот и аминогликозиды. Рекомендуется вводить их отдельно. В случае, если назначено одновременную терапию аминогликозидами, порошок Перота для приготовления раствора для инфузий и аминогликозид нужно растворять и разводить отдельно.

Ванкомицин. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между фармакокинетикой Перот и ванкомицина у здоровых взрослых с нормальной функцией почек. Однако было сообщено об увеличении числа случаев острого поражения почек у больных при одновременном применении пиперациллина / тазобактаму и ванкомицина по сравнению с применением одного ванкомицина.

Влияние на лабораторные анализы. Как и при применении других препаратов пенициллиновой группы, результатом введения Перот может стать ложноположительная реакция на присутствие глюкозы в моче (редукционным методом). Рекомендуется применять тесты на присутствие глюкозы на основе ферментативных глюкозооксидазную реакций.

Были сообщения о положительных результатах теста ИФА (иммуноферментный анализ) Platelia Aspergillus Био-Рад Лабораториз у пациентов, которым применяли Перот и у которых впоследствии не проявляли аспергиллез. Также сообщалось о перекрестные реакции с неаспергильознимы полисахаридами и полифуранозамы в тесте Platelia Aspergillus ИФА Био-Рад Лабораториз. Поэтому положительные реакции анализов пациентов, которым вводят Перот, нужно трактовать осторожно и подтверждать другими диагностическими методами.

Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий пиперациллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия - и тазобактам - ингибитор большинства бета-лактамаз.

Фармакологические. Механизм действия пиперациллина натрия обусловлен ингибированием синтеза стенки клетки, препарат обладает бактерицидной активностью. Тазобактам натрия является ингибитором бета-лактамаз Ричмойда Сайкес ΙΙΙ класса: пенициллиназы и цефалоспориназы. Тазобактам в рекомендуемых дозах не стимулирует хромосомы бета-лактамазы.

Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина. К комбинации пиперациллина и тазобактама чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и устойчивые к пиперациллина.

Препарат активен в отношении широкого спектра бактерий.

Чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Brevibacterium spp. , Сorynebacterium xerosis, Corynebacterium spp., Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulosum, Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (coagulase negative), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus бета-негемолитические группы А, Streptococcus бета-гемолитические группы D, Streptococcus constellatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus intermedius, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri-group, Streptococcus mitis, Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans group, Streptococcus spp.

Чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp., Branhamella catarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp., Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae , Enterobacter spp., Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsiella ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indole positive, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Proteus spp., Providencia stuartii, Providencia species, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp., Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp., Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shi gella flexneri, Shigella sonnei.

Чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Bifidobacterium spp., Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp., Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum , Eubacterium spp., Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species.

Чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp., Fusobacterium necrophorum , Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp.

Бактерии с промежуточной чувствительностью (аэробные грамположительные бактерии) - Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes.

Бактерии с промежуточной чувствительностью (аэробные грамотрицательные бактерии) - Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia.

Стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (methicillin resistant), Staphylococcus coagulase negative (methicillin resistant).

Фармакокинетика

Все показатели фармакокинетики при раздельном и совместном применении пиперациллина и тазобактама были подобными.

Адсорбция. После введения максимальная концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме возникает немедленно. После введения 4 г пиперациллина натрия максимальная его концентрация в плазме составляет 298 мкг/мл.

После введения 500 мг тазобактама натрия максимальная его концентрация в плазме - 34 мкг/мл.

Всасывания. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается сразу же после инъекции.

Распределение. Связывание с белками свойственно как пиперациллина, так и тазобактама и составляет около 30%. Пиперациллин и тазобактам свободно распространяются, в частности в легких, женских репродуктивных органах (матка, яичники, фалопиеви трубы), желчном пузыре, желчи, слизистой оболочке кишечника, интерстициальной жидкости. Концентрация в тканях в целом составляет от 50 до 100% по сравнению с плазменной. Распределение пиперациллина и тазобактама в цереброспинальной жидкости низкий, если нет воспаления оболочек мозга.

Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, который проявляет незначительную микробиологическую активность. Тазобактам метаболизируется до микробиологически неактивного единичного метаболита.

Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, который проявляет антимикробную активность. Тазобактам метаболизируется до единичного метаболита, проявляет фармакологической и антибактериальную активность.

Вывод. После однократного или многократного приема пиперациллина / тазобактаму у здоровых добровольцев период полувыведения составлял от 0,7 до 1,2 часа. Доза и продолжительность инфузии не влияли на этот показатель. Период полувыведения как пиперациллина, так и тазобактама рос в случае снижения почечного клиренса.

Введение тазобактама не влияло значительно на фармакокинетику пиперациллина. Пиперациллин уменьшает показатель вывода тазобактама. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин выводится быстро, поскольку является необменным лекарственным средством. 68% выводится с мочой. Тазобактам и его метаболиты выводятся в основном (на 80%) почками.

Пациенты с нарушениями функции почек. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама рос в случае снижения клиренса креатинина. Увеличение было двух- и четырехкратным для пиперациллина и тазобактама соответственно (при КК менее 20 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Путем гемодиализа выводилось 30 - 50% препарата и дополнительно 5% тазобактама выводилось в виде метаболита. В результате перитонеального диализа выводилось от 6 до 21% пиперациллина и тазобактама соответственно и дополнительно 18% тазобактама в виде метаболита.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме возрастала. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивался примерно на 25 и 18% соответственно у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако нет необходимости в корректировке дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией печени.

Педиатрические пациенты. Фармакокинетику препарата изучали у детей с внутрибрюшного и другими видами инфекций. В каждой возрастной группе доля вывода пиперациллина и тазобактама почками составляла примерно 70 и 80% соответственно, как и у взрослых.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, возможно, с комками порошок.

Перота фармацевтически несовместима с аминогликозидами, раствором Рингера лактата, с растворами, содержащими только бикарбонат натрия, препаратами крови, кровезаменители и гидролизатами альбумина, поэтому эти препараты нельзя вводить через ту же систему.

Препарат следует вводить через систему для инфузий отдельно, не смешивая с другими лекарственными средствами, так как их совместимость не доказана.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° ^С.

Срок хранения свежеприготовленного раствора составляет 24 часа при хранении при температуре не выше 25 °C и 48 часов при хранении в холодильнике (при температуре от 2 до 8 °C).

Порошок во флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Лаборатория Реиг Джофри, С. А.

С / Джарама 111 полигона Индастриал, Толедо 45007, Испания.

ООО «Юрия-Фарм», Украина.

03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 10.