Селофен капсулы по 10 мг 2 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. залеплон является лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, взаимодействующих с бензодиазепиновым гамка-рецептором, который находится в нейронных структурах цнс.

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Фармакокинетические свойства. Абсорбция. Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (минимум 71%). C_max в плазме крови достигается в течение примерно 1 ч. Залеплон метаболизируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.

Распределение. Залеплон липофильный, а объем его распределения после в/в применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками.

Метаболизм. Залеплон метаболизируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом 3А4 цитохрома Р450 до диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона неактивные. Концентрация залеплона в плазме крови повышается линейно, не выявлено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Т_½ залеплона составляет примерно 1 ч.

Выведение. Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и с калом (17%). Большая часть (57%) дозы выводится с мочой в форме 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы — это менее важные метаболиты, которые выводятся с мочой. Большинство метаболитов, выявленные в кале, — это 5-окси-залеплон.

Тяжелая форма нарушения сна, проявляющаяся затруднением засыпания.

Селофен назначают взрослым. рекомендуемая суточная доза — 10 мг. нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. максимальная длительность лечения — 2 нед. для лиц с легкой или умеренной почечной, печеночной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.

Не следует принимать залеплон во время еды или после нее из-за задержки абсорбции препарата. Во время применения залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен необходимо применять непосредственно перед сном, минимум за 4 ч до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется суточная доза препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если эту дозировку невозможно обеспечить, применять залеплон у таких пациентов не следует.

Дети. Препарат противопоказан детям.

При нарушениях функции печени. В связи со сниженным клиренсом пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью должны применять дозу 5 мг. Если эту дозировку невозможно обеспечить, применять залеплон у таких больных не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек. Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период кормления грудью; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночного апноэ; тяжелая миастения; возраст до 18 лет.

Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, отмеченные во время клинических исследований залеплона.

Системные нарушения: нечасто (1/1000, 1/100) — анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС: часто (1/100, 1/10) — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация; нечасто (1/1000, 1/100) — нарушение концентрации внимания, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции, снижение концентрации внимания, гипестезия, амнезия; частота не определена — сомнамбулизм.

Со стороны органа зрения: нечасто (1/1000, 1/100) — нарушение зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха: нечасто (1/1000, 1/100) — обострение слуха.

Со стороны ЖКТ: нечасто (1/1000, 1/100) — тошнота; частота не определена — повышение уровня трансаминаз в печени.

Со стороны половой системы: часто (1/100, 1/10) — альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы: очень редко (1/10 000) — анафилактические и псевдоанафилактические реакции; частота не определена — ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (1/1000, 1/100) — реакции повышенной чувствительности на свет; частота неизвестна — ангионевротический отек.

Нарушение метаболизма и питания: нечасто — анорексия.

Общие нарушения и состояния в месте введения: нечасто — астения, плохое самочувствие.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения: нечасто — деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия; частота неизвестна — сомнамбулизм.

Амнезия: амнезия может возникать даже при применении препарата в терапевтических дозах. Риск возникновения амнезии повышается при приеме высоких доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия: во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существовавшей депрессии.

Психические и парадоксальные реакции: при применении бензодиазепина и его производных могут появиться такие побочные явления, как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, неконтролируемые реакции, аномальное мышление, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия, которая не соответствует характеру пациента, а также другие нарушения поведения. В таком случае применение препарата следует прекратить. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у детей и лиц пожилого возраста.

Зависимость: применение Селофена, в том числе в терапевтических дозах, может привести к физической зависимости. Отмена препарата может вызвать синдром абстиненции или рецидив бессонницы. Возможно появление психической зависимости. Отмечали случаи злоупотребления бензодиазепинов и подобных препаратов.

Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная длительность — 2 нед.

Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости повышается пропорционально дозе и длительности лечения. Также риск выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.

Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений пациент не должен выполнять действий, требующих психомоторной координации, по крайней мере в течение 4 ч после приема препарата.

У пациентов, которые принимают снотворные и успокаивающие препараты, после их применения отмечены нарушения поведения в состоянии неполного сознания, с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или которые лечились снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении только снотворных и успокоительных препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния повышается при употреблении алкоголя и других веществ, которые оказывают тормозящее влияние на ЦНС, и в случае приема доз, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. В связи с угрозой для пациента и окружающих рекомендуется отказаться от применения залеплона у больного, у которого ранее уже возникало такое явление, как управление транспортными средствами в полусне. После принятия снотворных и успокоительных препаратов отмечены и другие нарушения поведения (например приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий.

Во время употребления снотворных и успокоительных препаратов, в том числе залеплона, возникали тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз отмечены случаи ангионевротического отека, который охватывал язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, которые принимали снотворные и успокоительные препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, тошнота и рвота. Некоторым пациентам была необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может развиться непроходимость верхних дыхательных путей, которая приводит к смерти. Не следует повторно применять залеплон у пациентов, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.

Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонница, которая не исчезает или усиливается после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.

Т_½ залеплона короткий и продолжается 1 ч. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона одновременнно с другими препаратами, влияющими на CYP 3A4, может изменять концентрацию залеплона.

Препарат непригоден для лечения депрессии и состояния повышенной тревожности.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не должны принимать препарат Селофен.

Применение препарата Селофен у лиц пожилого возраста. Залеплон можно применять у лиц пожилого возраста. Фармакокинетика залеплона у пациентов этой возрастной категории особенно не отличается от таковой у лиц младшего возраста. Рекомендуемая доза составляет 5 мг, учитывая большую чувствительность к действию снотворных лекарственных средств.

Применение препарата Селофен у пациентов с нарушениями функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печени необходима коррекция дозы препарата в связи с повышением биодоступности залеплона.

Применение препарата Селофен у пациентов с нарушениями функции почек. У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особенно не отличается от фармакокинетики у здоровых людей, однако для них существует большая вероятность повышения концентрации неактивных метаболитов залеплона.

Дыхательная недостаточность. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении Селофена у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью.

Психоз. Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.

Применение у лиц, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными средствами. Необходимо с особой осторожностью применять бензодиазепин и препараты сходного действия у этой группы пациентов.

Депрессия. Бензодиазепины и препараты со сходным действием не следует применять в монотерапии депрессии или тревожности, ассоциированной с депрессией. В связи с большим риском сознательной передозировки у лиц с депрессией количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплона, следует ограничить до необходимого минимума.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Беременные не должны принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований при участии беременных.

Женщину репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (во второй половине беременности) продолжали принимать препарат, будут иметь зависимость от залеплона после рождения.

Период кормления грудью. Залеплон в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (C_max достигается в течение 1 ч после приема препарата), а поскольку неизвестно влияние залеплона на ребенка, его не следует рекомендовать женщинам, которые кормят грудью.

Дети. На сегодня недостаточно клинических данных относительно применения залеплона у детей, поэтому применять препарат у этой возрастной категории противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Алкоголь: не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на ЦНС. Центральное успокаивающее действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты), препараты, применяемые при устранении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (антиэпилептические препараты), анестетики, препараты, применяемые в лечении при аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин (в дозе 75 или 150 мг/сут, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), который применяют в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов). Кроме того, отмечали фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к повышению физической зависимости.

Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP 3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидовую оксидазу и СYP 3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (мощным селективным ингибитором СYP 3A4) приводит к повышению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Нет необходимости в коррекции дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

Рифампицин как мощный индуктор ферментов печени, например СYP 3A4, может привести к снижению концентрации залеплона в 4 раза. Препараты — индукторы СYP 3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут снизить эффективность залеплона.

Залептон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с низким терапевтическим индексом.

Ибупрофен, который влияет на почечное выведение, при одновременном применении с залеплоном не оказывает дополнительного взаимодействия.

В данное время собрано недостаточное количество данных относительно передозировки залеплона. симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к затормаживанию работы цнс: от сонливости до комы.

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.

При тяжелой передозировке могут возникнуть атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко — кома, очень редко — смерть. Передозировка Селофена представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).

В случае передозировки бензодиазепинов и препаратов с аналогичным действием следует спровоцировать рвоту (в течение 1 ч), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент без сознания. Если промывание желудка не дает эффекта, следует принять активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможению работы ЦНС, от сонливости до комы.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона.

Во время исследований на животных установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.

После передозировки залеплона отмечали хроматурию.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество : zaleplon;

1 капсула содержит залеплона 10 мг;

Другие составляющие : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), эритрозин (Е 127), индигокармин (Е 132).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.

Снотворные и седативные средства. Код ATX N05C F03.

Фармакодинамика

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, отличающейся от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМКА, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Выборочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Фармакокинетика

Абсорбция

Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается примерно в течение 1 часа. Залеплон биотрансформируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.

Распределение

Залеплон липофильный, а объем его распределения после внутривенного применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками крови.

Биотрансформация

Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-оксизалеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYP3А4 в диэтилзалеплон и затем в 5-окси-диэтилзалеплон. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа.

Вывод

Залеплон выводится в форме неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) применяемой дозы выводится с мочой в форме 5-оксизалеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-оксидиэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы – это менее важные метаболиты, которые выводятся с мочой. Большинство метаболитов, обнаруженных в кале, - это 5-окси-залеплон.

Предназначается для лечения бессонницы, что проявляется затруднением засыпания. Рекомендуется только тогда, когда расстройство тяжелое или вызывает серьезный дискомфорт для пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функций почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

АлкогольНе рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства на следующий день (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на ЦНС. Центральное успокаивающее действие может усиливаться при сочетании с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения (Антипилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием). Одновременное применение залеплона с этими препаратами увеличивает риск сонливости, в том числе снижает способность управлять транспортными средствами на следующий день.

Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, во лекарственной форме с удлиненным высвобождением), применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых ). Кроме того, не отмечалось фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к увеличению физической зависимости.

Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидную оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на

34%. Нет необходимости модификации дозы Селофена, но пациенту следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

РифампицинКак сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может привести к уменьшению концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с Селофеном могут уменьшить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.

ИбупрофенПри одновременном применении с залеплоном не оказывает дополнительного взаимодействия.

ДимедролДействовал как слабый ингибитор печеночной альдегидоксидазы у крыс, однако его ингибирующее действие на печень человека неизвестно. Не было доказательств фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и димедролом после приема разовых доз (10 и 50 мг соответственно). Однако, поскольку оба соединения влияют на ЦНС, возможен аддитивный фармакодинамический эффект.

Риски, связанные с одновременным употреблением опиоидов

Одновременное назначение седативных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных препаратов, таких как Селофен, с опиоидами может вызвать седацию, угнетение дыхания, запятую и смерть из-за усиления депрессивных эффектов ЦНС. Дозу и длительность одновременного применения следует ограничить (см. раздел «Особенности применения»).

Если принимается решение о назначении лекарственного средства Селофен одновременно с опиоидами, следует назначать препараты в самой низкой эффективной дозе и с максимальной продолжительностью одновременного приема (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.

У пациентов, употребляющих снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или лечившихся снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении снотворных и успокаивающих препаратов в терапевтических дозах, однако риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, оказывающих тормозное влияние на центральную нервную систему, и в случае превышения максимальной рекомендуемой дозы. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее наблюдалось такое явление, как управление транспортными средствами в полусне. После употребления снотворных и успокаивающих препаратов наблюдались другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят эти события.

При употреблении снотворных и успокаивающих препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, что приводит к летальному исходу. Не следует повторно применять залеплон пациентам, у которых после его применения возник ангионевротический отек.

Бессонница может быть вызвана физическими и психическими нарушениями. Бессонница, не проходящая или усиливающаяся после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.

Период полувыведения залеплона короткий и длится 1 час. Если пациент просыпается ранним утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.

Не рекомендуется одновременное применение залеплона с алкоголем в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств на следующий день (см. «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Риск, связанный с одновременным употреблением опиоидов

Одновременное применение лекарственного средства Селофен с опиоидами может вызвать седацию, угнетение дыхания, запятую и смерть.

Из-за этих рисков одновременно назначать седативные препараты, такие как бензодиазепины, или подобные препараты, такие как Селофен, с опиоидами следует только пациентам, для которых альтернативные методы лечения недостаточны. Если принимается решение о назначении лекарственного средства Селофен одновременно с опиоидами, следует назначать препараты в самой низкой эффективной дозе и с максимальной продолжительностью одновременного приема (см. Способ применения и дозы).

Следует наблюдать состояние пациентов относительно наличия симптомов угнетения дыхания и седации. В этой связи настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и их близких об этих симптомах так, чтобы они могли их распознать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Лекарственное средство Селофен содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну капсулу, то есть считается не содержащим натрия.

Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепинообразных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Применение бензодиазепинов и средств с подобным механизмом действия может привести к физической и психической зависимости. Риск зависимости возрастает с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и медикаментозной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанного сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезия конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические приступы. При постмаркетинговом применении сообщалось о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Продолжительность лечения

Курс лечения должен быть настолько коротким, насколько это возможно (см. «Способ применения и дозы»). Максимальная продолжительность курса составляет 2 недели. Не следует продолжать лечение без повторного обследования пациента.

В начале лечения следует уведомить пациента об ограниченном сроке продолжительности терапии. Важно также, чтобы пациенты осознавали возможность рецидива бессонницы по окончании лечения. Как следствие, они будут меньше волноваться при появлении таких симптомов после окончания приема лекарственного средства.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов лекарственное средство необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приема лекарства.

Отмена препарата . После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, например нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушение сна или беспокойство.

Психические и парадоксальные реакции . Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного ощущения беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии, а особенно нарушений поведения, не свойственных характеру. Они могут быть вызваны воздействием действующего вещества, явиться спонтанно или в результате психических или физических расстройств. Пациенты пожилого возраста более подвержены развитию таких симптомов. Все новые симптомы требуют внимательного и безотлагательного исследования.

Особые популяции пациентов

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к снотворным средствам; следовательно, лекарственное средство в дозировке 10 мг не рекомендуется применять в данной группе пациентов.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Бензодиазепины и средства с похожими эффектами не предназначены для применения пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут вызвать энцефалопатию.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Залеплон не предназначен для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку он недостаточно изучен в данной группе пациентов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у этих пациентов не меняется.

Дыхательная недостаточность.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Следует наблюдать за пациентами на наличие симптомов угнетения дыхания и седации. В этой связи настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и их близких об этих симптомах так, чтобы они могли их распознать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психозы.

Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.

Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лечебными препаратами.

Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты подобного действия в данной группе пациентов.

Депрессия.

Применение залеплона может выявить или усугубить уже существующую депрессию. Залеплон следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессии. Такие пациенты могут проявлять склонность к суициду. Залеплон не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов это может привести к самоубийству). В связи с большим риском сознательной передозировки для лиц с депрессией дозу залеплона следует ограничить до требуемого минимума.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать залеплон из-за отсутствия клинических исследований с участием беременных.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном при запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности) длительно принимали препарат, будут иметь физическую зависимость с опасностью развития синдрома отмены.

Лактация

Из-за проникновения в грудное молоко залеплон противопоказан кормящим грудью женщинам.

Лекарство в значительной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства на следующий день. При недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Кроме того, применение залеплона с алкоголем и другими депрессантами ЦНС увеличивает риск (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам, чья деятельность требует значительной психофизической активности, рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам следует рекомендовать не управлять автотранспортом и не работать с механизмами, пока не будет установлено, что их психофизическое состояние не нарушено.

Селофен предназначен для применения взрослым.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза – 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 нед.

Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется применение суточной дозы 5 мг. Если данную дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

Не следует принимать залеплон во время приема пищи или после нее, так как это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4 часа до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется применение суточной дозы 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если данную дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

При нарушениях функций печени

В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если данную дозировку обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функций почек

Фармакокинетика не меняется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

Дети. В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказано.

В настоящее время собрано недостаточно данных относительно передозировки залеплона.

Симптомы передозировки

Передозировка бензодиазепинов или препаратов с похожим действием обычно проявляется заторможением работы ЦНС разной степени, от сонливости до комы.

В легких случаях могут наблюдаться такие симптомы как сонливость, дезориентация, летаргия. При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко – кома, очень редко – летальное последствие. После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия (сине-зеленый цвет мочи).

Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, подавляющие ЦНС (в том числе алкоголь).

Лечение передозировки

При лечении передозировки любого препарата следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов.

При передозировке лекарственного средства Селофен, как правило, применяется поддерживающая терапия. Обычно достаточно сохранения проходимости дыхательных путей, поддержания дыхания и гемодинамического баланса. В легких случаях пациенту следует дать возможность спать, одновременно контролируя функции дыхания и кровообращения. Не рекомендуется вызывать рвоту. В тяжелых случаях может оказаться полезным введение активированного угля или промывание желудка, если препарат был принят недавно. Также может потребоваться стабилизация кровообращения и интенсивный контроль состояния пациента. Польза принудительного диализа или гемодиализа при лечении передозировки не доказана.

В ходе исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные по его эффективности при применении человеку отсутствуют.

Ниже приведены побочные эффекты и частота появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.

Общие нарушения

Нечасто (>1/1000,

Со стороны ЦНС (см. также амнезия)

Часто (>1/100,

Нечасто (>1/1000, атаксия/дискординация, плохая координация, снижение концентрации, головокружение, слуховая гиперестезия, обонятельные галлюцинации, нарушение поля зрения, диплопия, бессвязная речь, нарушение речи (дизартрия, нечеткость речи), гипестезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Нечасто (>1/1000,

Со стороны органов слуха и

Нечасто (>1/1000,

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто (>1/1000,

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны половой системы

Часто (1/100, дисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (анафилактоидные и псевдоанафилактические реакции).

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто (1/1000, фотосенсибилизация).

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто (>1/1000,

Со стороны печени и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность (в основном как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения (см. также депрессия и психиатрические и парадоксальные реакции)

Нечасто (1/1000, спутанность сознания.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может наступать даже при использовании рекомендованных терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением (см. раздел «Особенности применения»).

Депрессия

При применении залеплона может наступить или ухудшиться состояние ранее существующей депрессии. Залеплон следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессии. Такие пациенты могут проявлять склонность к суициду. Залеплон не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов это может привести к самоубийству).

Психиатрические и парадоксальные реакции

Такие симптомы, как повышенное чувство беспокойства, возбуждения, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, неспособность мыслить логически, бред, гнев, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение, экстраверсия, которая кажется нехарактерной. при лечении бензодиазепинами или средствами с похожими эффектами. Такие симптомы чаще возникают у пожилых людей.

Зависимость.

Применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может привести к симптомам отмены или эффектам отражения (см. раздел «Особенности применения»). Может возникнуть психологическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблениях бензодиазепинами или средствами с похожими эффектами.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АО «Адамед Фарма», Польша.

Адрес

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.