Упаковка / 28 шт.
387.20 грн.пластина / 7 шт.
96.80 грн.Торговое название | Синглон |
Действующие вещества | Монтелукаст |
Количество действующего вещества: | 5 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 28 таблеток (4 блистера по 7 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО |
Страна производства: | Венгрия |
Заявитель: | Гедеон Рихтер |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы R03 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением бронхиальной проводимости R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей R03DC Антагонисты лейкотриеновых рецепторов R03DC03 Монтелукаст |
Фармакодинамика. цистеинил-лейкотриены (ltc4, ltd4, lte4) — мощные эйкозаноиды воспаления, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. это важные проастматические медиаторы, которые связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (cys-lt) в дыхательных путях человека и служат причиной таких реакций, как бронхоспазм, гиперсекреция, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Перорально введенный монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Известно, что монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация отмечается в течение 2 ч после перорального применения; этот эффект является аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте 2–14 лет монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови по сравнению с плацебо и улучшает клинический контроль БА.
Лечение монтелукастом уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования β-агониста.
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. После применения у взрослых натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, средняя Cmax в плазме крови достигалась через 3 ч (Tmax). Биодоступность при пероральном применении составила 64%. Употребление обычной пищи не влияло на биодоступность и Cmax при пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность подтверждены в ходе клинических исследований, которые проводились с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени приема пищи.
Для таблеток жевательных 5 мг, показатель Cmax у взрослых достигался через 2 ч после перорального приема. Биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% в случае приема с обычной пищей.
После приема натощак таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте 2–5 лет показатель Cmax достигается через 2 ч после приема препарата. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток 10 мг.
Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет 8–11 л. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукаста, проникновение через ГЭБ было минимальным. Кроме того, концентрации меченного радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 ч после введения препарата также оказались минимальными.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз метаболиты монтелукаста не определяются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых пациентов и больных детского возраста.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, CYP 3А4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.
Выведение. Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступности монтелукаста при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследований при участии пациентов с нарушением функции почек не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данные фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлда — Пью) отсутствуют.
В случае приема высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз выше дозы, рекомендованной для взрослых) выявляли снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Синглон таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Лечение БА:
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у пациентов в возрасте старше 2 лет.
Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Лечение БА: как дополнительное средство лечения БА у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистами, применяемых в случае необходимости. У пациентов с астмой, принимающих Синглон, этот препарат также уменьшает выраженность симптомов сезонного аллергического ринита.
Профилактика астмы, основным компонентом которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Синглон таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Препарат необходимо применять у детей под присмотром взрослых.
Пациентам с БА и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную 4 мг 1 раз в сутки. Для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Для лечения БА доза для детей в возрасте 2–5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером. Синглон следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды. Коррекции дозы для этой возрастной группы не требуется. Препарат Синглон в лекарственной форме таблетки жевательные (4 мг) не рекомендуется для детей в возрасте до 2 лет.
Дети в возрасте 6–14 лет: 1 таблетка жевательная (5 мг) 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или 2 ч после еды). Подбирать дозу в этой возрастной группе не требуется.
Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата Синглон на показатели контроля БА наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Синглон, даже если контроль астмы достигнут, а также в периоды обострения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Данные относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствуют. Для мальчиков и девочек применяют одинаковые дозы.
Альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей БА легкой степени. Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовых ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей БА легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не отмечено серьезных приступов БА, требовавших применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая БА легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, и нормальная функция легких в периодах между эпизодами БА. Если достаточного контроля астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 мес) следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательном лечении симптомов БА. Следует периодически оценивать состояние пациентов на предмет контроля БА.
Профилактика БА у пациентов в возрасте 2–5 лет, у которых основным компонентом БА является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Синглон рекомендован пациентам в возрасте 2–5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей БА, что требует применения ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2–4 нед лечения монтелукастом. Если достаточной реакции не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или иной терапии.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других средств лечения БА. Если препарат Синглон применяется как дополнительное средство к ингаляционным кортикостероидам, Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Доза для пациентов (в возрасте от 15 лет) с БА или БА с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи. Для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита время применения препарата следует подбирать индивидуально.
Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата Синглон на показатели контроля БА составляет 1 сут. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать принимать Синглон даже в случае достижения контроля симптомов БА, а также в периоды обострения БА.
Синглон не следует применять с другими средствами, содержащими то же действующее вещество — монтелукаст.
Пациентам пожилого возраста, с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции доз. Данные относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. Дозы препарата для мужчин и женщин одинаковы.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других способов лечения БА. Синглон можно добавлять к уже существующему курсу лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды: Синглон можно применять в качестве дополнительного средства лечения пациентов, у которых не достигается удовлетворительный клинический контроль заболевания путем применения ингаляционных кортикостероидов в комплексе с короткодействующими β-агонистами, применяемыми в случае необходимости.
Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Гиперчувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 2 лет (для Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг), до 15 лет — для дозирования 10 мг.
О побочных реакциях сообщалось с частотой 1/100–1/10. известно, что при продолжительном лечении у взрослых и детей профиль безопасности не изменялся. сообщалось о таких побочных эффектах, распределенных по классам и системам органов:
инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;
со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;
психические нарушения: нарушения сна, необычные сновидения, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тремор, беспокойство, депрессия, бессонница, сомнамбулизм (снохождение), ухудшение/потеря памяти, нарушение внимания, гнев, нетерпение, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытка суицида);
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги, вялость;
со стороны сердца: сердцебиение;
со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, сухость во рту, расстройства пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота;
со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени);
со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, склонность к появлению кровоподтеков, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема;
со стороны почек и мочевых путей: энурез у детей;
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;
общие нарушения и нарушения в месте введения: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, жажда, гипертермия.
Во время лечения монтелукастом пациентов с БА сообщалось о единичных случаях появления синдрома Черджа — Стросс (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациентов следует предупредить, что синглон для перорального применения никогда не следует использовать для лечения острых приступов ба, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. в случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.
Отсутствуют данные в подтверждение того, что дозу пероральных кортикостероидов можно снижать в случае одновременного применения монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих Синглон (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поскольку на эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли они с применением препарата Синглон. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и/или их сиделкой. Пациентам и/или сиделкам следует предоставить указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Черджа — Стросс), лечение которого осуществляется путем системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или прекращением применения кортикостероидного препарата. Возможную взаимосвязь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Черджа — Стросс невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой БА применять ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Синглон содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией необходимо учитывать, что 1 таблетка жевательная по 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу; 1 таблетка жевательная по 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Исследования на животных не показали какого-либо вредного воздействия препарата на беременность или развитие эмбриона/плода.
Ограниченная информация, отмеченная в базе данных беременностей, не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного пострегистрационного опыта применения препарата.
Синглон можно применять в период беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.
Кормление грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с грудным молоком у женщин.
Синглон можно применять в период кормления грудью только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.
Дети. Препарат Синглон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, применяют у детей в возрасте от 15 лет.
У детей в возрасте 2–5 лет применяют препарат Синглон таблетки жевательные по 4 мг, и в возрасте 6–14 лет — Синглон таблетки жевательные по 5 мг.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Однако у отдельных пациентов могут возникать сонливость и/или головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.
Синглон можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения ба. во время исследований взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукаста не оказывала важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3А4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами CYP 3А4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, который метаболизируется с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени — 2С9 и 3А4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системное влияние монтелукаста в 4,4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8 коррекции дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, мощным ингибитором CYP 3А4, не приводило к существенному повышению системного влияния монтелукаста.
Специальная информация о передозировке препарата синглон отсутствует. в ходе исследований хронической ба монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 нед, а в кратковременных исследованиях — в дозах до 900 мг/сут в течение примерно 1 нед; эти дозы не вызывали каких-либо клинически важных побочных реакций.
В течение периода пострегистрационного применения и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке монтелукаста. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг массы тела у ребенка в возрасте 42 мес). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего отмечали побочные реакции, соответствующие профилю безопасности монтелукаста, которые включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
При температуре не выше 25 °с в оригинальной упаковке для защиты от влияния света и влаги.
Описание препарата Синглон табл. жев. 5мг №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Отзывы
Упаковка / 28 шт.
387.20 грн.Действующее вещество : монтелукаст;
1 таблетка жевательная по 4 мг содержит 4 мг монтелукаста (в форме натрия монтелукаста – 4,16 мг);
1 таблетка жевательная по 5 мг содержит 5 мг монтелукаста (в форме натрия монтелукаста – 5,2 мг);
Другие составляющие: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, ароматизатор вишневый (мальтодекстрин, крахмал модифицированный, мальтол), аспартам (E 951), железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки жевательные.
Основные физико-химические свойства:
• Синглон ® , таблетки жевательные, 4 мг: таблетки жевательные, кремового цвета, овальные, двояковыпуклые, с рельефной надписью «R 13» с одной стороны; длиной примерно 11 мм, шириной примерно 8 мм;
• Синглон ® , таблетки жевательные, 5 мг: таблетки жевательные, кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с рельефной надписью «R 14» с одной стороны; диаметром примерно 10 мм.
Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код ATX R03D C03.
Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), имеющимися в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции как бронхоспазм, секреция слизи, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Перорально введенный монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Известно, что монтелукаст ингибирует бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 ч после перорального применения; этот эффект аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом ингибировало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты) и периферической крови при этом улучшал клинический контроль бронхиальной астмы.
Лечение монтелукастом улучшает дневные и ночные симптомы астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования бета-агониста.
Всасывание
Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, максимальная средняя концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составила 64%. Употребление обычной пищи не влияло на биодоступность и Cmax при пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность были подтверждены во время клинических исследований, проводившихся с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени еды.
Для таблеток жевательных 5 мг показатель Cmax у взрослых достигался через 2 ч после перорального приема натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме с обычной пищей.
После приема натощак таблеток жевательных 4 мг у детей от 2 до 5 лет показатель Cmax достигается через 2 ч после приема препарата. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток 10 мг.
Распределение
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет от 8 до 11 литров. В процессе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста проникновение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Кроме того, концентрации меченого радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 ч после введения препарата также оказались минимальными.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз метаболиты монтелукаста не обнаруживаются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых и детей детского возраста.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP ЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.
Вывод
Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступности монтелукаста при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы пациентам с нарушениями функции почек не считается необходимой. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлда-Пью) отсутствуют.
При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз выше дозы, рекомендованной для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Синглон ® , жевательные таблетки, по 4 мг показан детям в возрасте от 2 до 5 лет.
Синглон , таблетки жевательные, по 5 мг показан детям в возрасте от 6 до 14 лет.
• Лечение бронхиальной астмы.
– Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов с персистирующей астмой от легкой до средней степени, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, применяемых по необходимости.
- Как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не отмечали в течение последнего времени серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также не могут применять ингаляционные кортикостероиды. применение и дозы»).
• Профилактика астмы.
Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, у пациентов в возрасте от 2 лет .
• Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Риски возникновения психоневрологической симптоматики у пациентов с аллергическим ринитом могут превышать пользу от применения препарата Синглон , поэтому препарат Синглон необходимо применять в качестве препарата резерва у пациентов с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии.
• Гиперчувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Детский возраст до 2 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
СинглонМожно назначать вместе с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукаста не оказывала важного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; метаболизирующий препарат с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени 2С9 и ЗА4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системное влияние монтелукаста в 4,4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8, коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro не ожидается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, мощным ингибитором CYP ЗА4, не приводило к существенному повышению системного воздействия монтелукаста.
Пациентам необходимо предупредить, что Синглон для перорального применения никогда не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если они требуют большего количества β-агониста короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.
Отсутствуют данные для подтверждения того, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшать при одновременном применении монтелукаста.
В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, включая монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда сопровождаемая клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Чарга-Строса), лечение которого осуществляется путем системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или прекращением применения перорального кортикостероидного препарата. Возможная взаимосвязь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга-Строса невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с чувствительной к ацетилсалициловой кислоте бронхиальной астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные средства.
Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у взрослых, детей и подростков, принимавших Синглон (см. раздел «Побочные реакции»). Врачи и пациенты должны иметь в виду возможность возникновения психоневрологических реакций. Пациентам и/или наблюдателям следует дать указания о том, чтобы они уведомляли своего врача о возникновении таких изменений. Врачи должны внимательно оценить риски и пользу продолжения лечения препаратом Синглон при развитии таких реакций.
Синглон , таблетки жевательные по 4 мг, содержит 1,2 мг аспартама в каждой таблетке, что эквивалентно 0,674 мг фенилаланина на дозу.
Синглон , таблетки жевательные по 5 мг, содержит 1,5 мг аспартама в каждой таблетке, что эквивалентно 0,842 мг фенилаланина на дозу.
Аспартам гидролизуется в желудочно-кишечном тракте при пероральном приеме. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин, который может быть вреден для пациентов с фенилкетонурией.
Эти лекарственные средства содержат менее 1 ммоль (23 мг) на одну жевательную таблетку натрия, то есть практически свободны от натрия.
Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.
Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, оценивающими значимые врожденные пороки у детей, не установили риска, связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.
Препарат Синглон следует применять в период беременности только при явной необходимости.
Кормление грудью. Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.
СинглонМожно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.
Не ожидается влияние монтелукаста на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может возникать сонливость и головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.
Для перорального применения. Таблетки нужно разжевать перед проглатыванием.
Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Синглон®, таблетки жевательные по 4 мг
Препарат следует применять детям под наблюдением взрослых. Детям, у которых есть проблемы с употреблением жевательных таблеток, нельзя давать это лекарственное средство.
Синглон , таблетки жевательные по 4 мг, не применять детям до 2-х лет. Безопасность и эффективность применения препарата Синглон , таблетки жевательные по 4 мг, для детей до 2-х лет не установлены.
Рекомендованная доза детям от 2 до 5 лет составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки, вечером. Применение в отношении еды: Синглон , таблетки жевательные по 4 мг, следует применять за 1 час до или через 2 часа после еды. Подбирать дозировку этой возрастной группе не нужно.
Синглон®, жевательные таблетки по 5 мг
Синглон , таблетки жевательные по 5 мг, не применять детям до 6-ти лет. Безопасность и эффективность применения препарата Синглон , таблетки жевательные по 5 мг, у детей до 6-ти лет не установлены.
Рекомендованная доза детям от 6 до 14 лет составляет 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки, вечером. Применение в отношении еды: Синглон , таблетки жевательные по 5 мг, следует применять за 1 час до или через 2 часа после еды. Подбирать дозировку этой возрастной группе не нужно.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 10 мг монтелукаста, показаны взрослым и подросткам в возрасте от 15 лет.
Общие советы. Терапевтическое влияние препарата Синглон на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата Синглон , даже если контроль астмы достигнут, а также в периоды обострения астмы.
Особые группы пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек или нарушением функции печени от легкой до средней степени. Данные о пациентах с нарушениями функции печени тяжелой степени отсутствуют. Для мальчиков и девочек применяют одинаковые дозы.
Применение препарата Синглон как альтернативного метода лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов в случае персистирующей бронхиальной астмы легкой степени. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам детям с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требовавших применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применяться. Персистирующая бронхиальная астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раза в месяц, но реже 1 раза в неделю и нормальная функция легких в периодах между эпизодами бронхиальной астмы. Если достаточный контроль астмы не достигнут, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость в дополнительной или иной противовоспалительной терапии, основываясь на последовательном лечении симптомов бронхиальной астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов по контролю бронхиальной астмы.
Применение препарата Синглон, таблетки жевательные по 4 мг для профилактики бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом бронхиальной астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Синглон ® рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей бронхиальной астмы, требующей применения ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 недель лечения монтелукастом. Если достаточная реакция не достигнута, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других средств лечения бронхиальной астмы. Если препарат Синглон применяется как дополнительное средство к ингаляционным кортикостероидам, Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. «Особенности применения»).
Дети.
Препарат Синглон, таблетки жевательные, не рекомендуется применять детям до 2-х лет, поскольку безопасность и эффективность не установлены.
Препарат Синглон, таблетки жевательные по 4 мг, применять детям в возрасте от 2 до 5 лет.
Препарат Синглон , таблетки жевательные по 5 мг, применять детям в возрасте от 6 до 14 лет.
Специальная информация о передозировке препарата Синглон отсутствует. В процессе исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях – в дозах до 900 мг/сут в течение примерно 1 недели; эти дозы не вызывали каких-либо клинически важных побочных реакций.
В период послерегистрационного применения и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке монтелукаста. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировка о побочных реакциях не сообщалась. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовавшие профилю безопасности монтелукаста, которые включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Таблица частоты побочных реакций
Класс систем органов |
Побочные реакции |
Частота* |
Инфекции и инвазии |
Инфекции верхних дыхательных путей |
очень частые |
Со стороны системы крови и лимфатической системы |
Повышенная склонность к кровотечениям |
одиночные |
Тромбоцитопения |
редкие |
|
Со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия |
нечастые |
Эозинофильная инфильтрация печени |
редкие |
|
Со стороны психики |
Нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонницу, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор ) |
нечастые |
Нарушение внимания, ухудшение памяти, тик |
одиночные |
|
Галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные расстройства, дисфемия |
редкие |
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль |
частые |
Головокружение, вялость, парестезия/гипоэстезия, судороги |
нечастые |
|
Со стороны сердца |
Чувство сердцебиения |
одиночные |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. |
Носовое кровотечение |
нечастые |
Синдром Чарга-Строса (см. раздел «Особенности применения») |
редкие |
|
Легочная эозинофилия |
редкие |
|
Со стороны ЖКТ |
Диарея , тошнота , рвота , боль в животе |
частые |
Сухость во рту, диспепсия |
нечастые |
|
Со стороны гепатобилиарной системы |
Повышение уровня трансаминаз сыворотки SGPT(АЛТ), SGOT(АСТ) |
частые |
Гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) |
редкие |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Сыпь ‡ |
частые |
Склонность к появлению кровоподтеков, крапивница, зуд |
нечастые |
|
Ангионевротический отек |
одиночные |
|
Узловая эритема, мультиформная эритема |
редкие |
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы |
нечастые |
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
Энурез у детей |
нечастые |
Общие расстройства и побочные реакции, вызванные приемом лекарственного средства |
Гипертермия ‡ , жажда |
частые |
Астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки |
нечастые |
*Частота определена согласно частоте сообщений в базе данных клинических исследований: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до
†Об этой побочной реакции сообщалось с частотой «очень часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.
‡Об этой побочной реакции сообщалось с частотой «частых» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.
§Частота «единичные».
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 (7х2), 28 (7х4) или 56 (7х8) таблеток в блистерах, в картонной упаковке.
По рецепту.
ООО "Гедеон Рихтер Польша".
Адрес
Ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05-825, Польша.
ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.
Адрес
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.
Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}