Стрептомицин порошок для раствора для инъекций по 1 г флакон 1 шт

Фармакодинамика

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. он активен относительно mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: escherichia coli, salmonella spp., shigella spp., yersinia spp., klebsiella spp. (в том числе klebsiella pneumoniae), haemophilus influenzae, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, yersinia pestis, francisella tularensis, brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: staphylococcus spp., corynebacterium diphtheriae. менее активен относительно streptococcus spp. (в том числе streptococcus pneumoniae), enterobacter spp. стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, spirochaetaceae, rickettsia spp., proteus spp., pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. С_max его в крови отмечают через 1–2 ч. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6–8 ч. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Хорошо проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизируется. T_½ составляет 2–4 ч. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. больным, ранее лечившимся стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. у взрослых препарат применяют также и внутрикавернозно. перед началом терапии с применением стрептомицина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, проведя кожную пробу, и прокаину (при его использовании в качестве растворителя).

При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0,5–1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела 50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей в возрасте 1–3 мес — 10 мг/кг массы тела, 3–6 мес — 15 мг/кг, от 6 мес до 2 лет — 20 мг/кг. Суточная доза для детей в возрасте 2–18 лет определяется из расчета 15–20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г/сут детям (до 12 лет) и не более 1 г/сут подросткам (12–18 лет).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2–3 мес.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25–0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Р-р готовят ех tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2–3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозоля взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепло-влажной ингаляции — в 25–100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям в возрасте старше 1 мес при таком пути введения препарат назначают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции можно включать другие, совместимые со стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляции 10% р-ра (растворитель — 0,9% р-р натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способа введения.

У пациентов с АГ и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть повышены до обычных.

Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу препарата необходимо снизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50–60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г; 40–50 мл/мин — не более 0,4 г/сут.

Заболевания слухового и вестибулярного аппарата, обусловленные невритом viii пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам, миастения, ботулизм, склонность к кровотечениям. внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера, прикорневой локализации каверны.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь (в том числе крапивница), гиперемия, зуд, дерматит (в том числе эксфолиативный), лихорадка, боль в суставах и мышцах, эозинофилия, отек квинке, в единичных случаях — анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (включая головокружение, тошноту, рвоту, неустойчивую походку), нарушение слуха (включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухоту), головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотомы, угнетение нервно-мышечной передачи (включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потерю сознания), периферическая полинейропатия, парестезии (включая парестезии лица), судорожные сокращения мягких мышц; очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая протеинурию, гематурию, азотемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль давящего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Местные реакции: реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

При длительном применении стрептомицина могут отмечать явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц проводить исследование мочи. нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены препарата.

Вероятность развития нефротоксического явления выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или при применении в течение длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависит от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.

В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппарата. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременном прекращении приема препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения ЦНС (характеризуется ступором, иногда комой и угнетением дыхания) у детей в возрасте до 6 мес, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.

Период беременности и кормления грудью. В период беременности Стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.

Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 1 мес. В детском возрасте до 2 лет Стрептомицин назначают только по жизненным показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом повышается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксических средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Несовместимость. Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.

Следует использовать только рекомендуемые растворители.

Проявляется усилением побочных эффектов и блокадой нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.

Лечение: вводят в/в р-р кальция хлорида и п/к прозерина; при развитии апноэ переводят на ИВЛ.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Действующее вещество: streptomycin;

1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.

Фармакодинамика

«Стрептомицин» обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. «Стрептомицин» не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика

Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. «Стрептомицин» при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Экскретируется в основном почками (95%) в неизмененном состоянии. Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых пациентом микобактерий.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.

При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

При длительном применении препарата «Стрептомицин» могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены приема препарата.

Вероятность развития нефротоксичного явления выше у больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависят от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.

В период лечения препаратом «Стрептомицин» необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременной отмене приема препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризующейся ступором, иногда комой и угнетения дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.

В период беременности «Стрептомицин» противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.

Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

В ходе лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (смотрите раздел «Побочные реакции»), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

«Стрептомицин» вводить внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутрикавернозно.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых - 0,5-1 г, высшая суточная доза - 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей в возрасте 1-3 месяца - 10 мг/кг массы тела, 3-6 месяцев - 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет - 20 мг/кг. Суточная доза для детей от 2 лет до 18 лет определять из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям (до 12 лет) и не более 1 г в сутки подросткам (12-18 лет).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводить однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2-3 месяца.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводить в 3-4 приема с интервалом 6-8 часов. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить ех tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводить по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2-3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозолей взрослым вводить 0,5-1 г препарат «Стрептомицин», для такого введения препарат растворить в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции - в 25-100 мл) 0,9% раствора натрия хлорида. Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначать из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые с препаратом «Стрептомицин», лекарственные средства.

Внутрикавернозно препарат вводить путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10% раствора (растворитель - 0,9% раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от количества каверн и способа введения.

У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинать с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/минуту доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/минуту - не более 0,4 г в сутки.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет «Стрептомицин» назначать только по жизненным показаниям.

Может проявляться усилением побочных реакций и блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

Лечение: внутривенное введение кальция хлорида и подкожное введение прозерина; при развитии апноэ - переведение на искусственную вентиляцию легких.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь (в том числе; крапивница), гиперемию, зуд, дерматит (в том числе эксфолиативный), лихорадку, боль в суставах и мышцах, эозинофилию, отек Квинке, в единичных случаях - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (включая головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухота); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотомы, угнетение нервно-мышечной передачи (включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потеря сознания), периферическая полинейропатия, парестезии (включая парастезию лица) судорожные сокращения мышц.

Крайне редко - блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек, включая протеинурию, гематурию, азотемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Недопустимо смешивание препарата «Стрептомицин» в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин) и цефалоспоринами.

Следует использовать только рекомендованные растворители.

По 0,5 г или 1 г во флаконах; во флаконах №10 в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.