Сульпирид таблетки по 200 мг блистер 12 шт

Фармакодинамика. сульпирид относится к группе замещенных бензамидов, действие которых структурно отличается от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов.

Относительно действия и биохимического состава, Сульпирид разделяет с этими классическими нейролептиками определенные свойства, которые указывают на антагонизм допаминового рецептора мозга. Перечень этих отличий включает отсутствие каталепсии при приеме доз, активных в других поведенческих тестах, отсутствие эффекта во время обращения норэпинефрина или серотонина (5-НТ), незначительную антихолинэстеразную активность, отсутствие влияния на связывание мускаринового рецептора или рецептора ГАМК. Одна из характеристик сульпирида — его бимодальная активность, поскольку он имеет свойство как антидепрессанта, так и нейролептика. Улучшение настроения отмечают через несколько дней лечения, а затем исчезают выраженные симптомы шизофрении. Седативный эффект и отсутствие эмоциональных реакций, по обыкновению связанных с классическими нейролептиками фенотиазинового или бутирофенонового типа, не является характерной особенностью терапии Сульпиридом.

Терапевтический эффект во время лечения шизофрении отмечают через 8–12 нед после начала лечения.

Сульпирид активирует секрецию пролактина. Активное вещество улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также Сульпирид обладает противорвотным действием.

Фармакокинетика. Сульпирид медленно всасывается в ЖКТ. Наличие пищи снижает всасывание на 30%. Биодоступность — низкая (27–34%) и зависит от индивидуальных отличий. Активное вещество быстро проникает в ткани; только незначительное его количество проникает через ГЭБ. С_max в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 40%, объем распределения — от 1 до 2,7 л/кг. Т_½ составляет приблизительно 8 ч. У пациентов с серьезным нарушением функции почек он удлиняется до 20–26 ч после в/в введения. Незначительное количество активного вещества проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде.

Капсулы. кратковременное симптоматичесткое лечение тревожных состояний у взрослых в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов.

Серьезные расстройства поведения (ажитация, тревожное возбуждение, самоповреждение, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно у пациентов с синдромом аутизма.

Таблетки. Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения не связанные с шизофренией: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

Капсулы

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Сульпирид следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%.

Не стоит принимать Сульпирид одновременно с антацидами или сукральфатом через 2 ч после их приема.

Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50–150 мг в течение не более 4 нед.

Дети в возрасте от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (ажитация/тревожное возбуждение, самоповреждение, стереотипия), особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/кг массы тела в сутки). Для детей больше подходит другая лекарственная форма — пероральный р-р.

Пациенты пожилого возраста: применяют обычные дозы как для взрослых пациентов. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек (по рекомендации врача).

Пациенты с нарушением функции почек: для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать в соответствии со степенью нарушения функции почек, дозу снижают или увеличивают интервал между приемами.

Таблетки. Для перорального применения.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых.

Суточная доза составляет 200–1000 мг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома.

Острая порфирия.

Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (например пролактинсекретирующия аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).

Одновременное применение леводопы.

Одновременное применение неантипаркинсонических агонистов допамина (каберголин и кинаголид).

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, случаи удлинения интервала Q–T и желудочковой аритмии, такие как трепетание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, результатом которой может стать фибрилляция желудочков или остановка сердца, внезапный летальный исход.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах.

Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и частично ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;

гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;

акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице.

Судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макулопапулезная сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения: увеличение массы тела, реакции гиперчувствительности.

Состояния в период беременности, в послеродовой и перинатальный период: синдром отмены у новорожденных.

У некоторых больных препарат может спровоцировать моторную ажитацию. при появлении симптомов агрессии или фазы возбуждения низкие дозы лекарственного средства могут их усилить. необходимо постоянное наблюдение за пациентами с симптомами гипомании. пациенты с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью могут принимать сульпирид с успокоительными средствами.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные нарушения и моторное возбуждение (акатизия) возможны только у небольшого количества пациентов. Возможно, будет необходимо уменьшить дозу или прием антипаркинсонических лекарственных средств.

После резкой отмены нейролептических средств сообщалось об остром синдроме отмены, в том числе тошноте, рвоте, повышенном потоотделении и бессоннице. Также возможен рецидив психотических симптомов. Сообщалось о возникновении нарушений в виде непроизвольных движений, таких как акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому рекомендуется постепенная отмена лекарственного средства.

Препарат может вызвать только незначительные изменений электроэнцефалограммы, и если нейролептики могут снизить эпилептический порог, то оценку этого нарушения при приеме препарата не проводили. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с нестабильной эпилепсией, а больные с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного контроля во время лечения сульпиридом.

Больным, для лечения которых необходимо применение сульпирида и которые получают противосудорожную терапию, дозу противосудорожного препарата изменять не требуется. Сообщалось о случаях мышечных судорог у пациентов без эпилепсии в анамнезе.

Поскольку при применении атипичных антипсихотических средств возможно развитие гипергликемии, у лиц с сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета в начале лечения сульпиридом необходимо проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы крови.

Сульпирид не обладает антихолинергическим действием.

Как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выделяются почками, пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить и титровать малыми этапами; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить перерывы в курсе лечения.

Во время лечения сульпирид необходимо тщательно наблюдать больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог, пациентами пожилого возраста, которые более склонны к развитию постуральной гипотензии, седативному влиянию и экстрапирамидным эффектам препарата; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпиридом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

При применении антипсихотиков, включая сульпирид, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови и требуют немедленного лабораторного анализа крови.

Рекомендуется избегать применения сульпирида больным с острой порфирией.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, который может развиваться во время приема нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и изменения АД, могут развиться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкразическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала Q–T. Прием сульпирида может спровоцировать удлинение интервала Q–T. Это увеличивает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности, двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением Q–T (когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала Q–T).

Рекомендуется до начала приема и, если возможно, согласно клиническому статусу пациента, контролировать факторы, которые могут провоцировать проявление нарушений частоты сердцебиения: брадикардия меньше 55 уд./мин, нарушения электролитного баланса, а именно — гипокалиемия (требующая коррекции), врожденное удлинение интервала Q–T.

Продолжительное лечение препаратом может послужить причиной выраженной брадикардии (менее 55 уд./мин), гипокалиемии, нарушения внутрисердечной проводимости или удлинения интервала Q–T.

Сульпирид необходимо с осторожностью назначать пациентам с подобными факторами риска, а также больным с сердечно-сосудистыми нарушениями, склонностью к удлинению интервала Q–T. За исключением неотложных случаев, рекомендуется сделать ЭКГ во время начального обследования пациентов, которым необходимо получать лечение нейролептическим препаратом. Не следует принимать препарат одновременно с другими нейролептиками.

Инсульт. Сообщалось о повышении риска инсульта у пациентов пожилого возраста с приобретенным слабоумием, вызванным деменцией, которых лечили определенными атипичными нейролептиками. Механизм увеличения подобного риска неизвестный. Также нельзя исключать увеличение риска при приеме с другими нейролептиками или в других группах пациентов. Необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам с имеющимися факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, которые страдают психозом, вызванным деменцией, и получают лечение антипсихотическими препаратами.

Хотя причины летальности в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступало вследствие сердечно-сосудистых причин (например сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например пневмония).

Сообщалось, что лечение стандартными антипсихотическими препаратами может увеличивать летальность так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами.

Соответствующая роль антипсихотического препарата и характеристик данной группы пациентов в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии. Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять превентивные меры.

Не рекомендуется принимать препарат вместе с алкоголем, леводопой, препаратами лития, противопаркинсоническими препаратами агонистами допамина, противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

В случае применения препарата даже в низких дозах необходимо учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности у больных пожилого возраста.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Не следует принимать препарат поздно вечером в связи с возможностью нарушения сна.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (опосредованный пролактином эффект). Исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или постнатальное развитие. Относительно человека доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденного, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, через ограниченный опыт применения сульпирид в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая сульпирид, в III триместр беременности существует риск возникновения побочных реакций, в частности экстрапирамидные симптомы и синдром отмены, при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома, нарушения при кормлении. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Кормление грудью. Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида у детей изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Из-за влияния препарата на когнитивные способности рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.

Применение препарата в форме капсул у детей в возрасте до 6 лет противопоказано, поскольку это может привести к обтурации дыхательных путей.

Препарат в форме таблеток не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лекарственное средство может отрицательно влиять на психомоторную активность. Во время применения препарата противопоказано управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Седативные препараты

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут оказывать аддитивное тормозящее влияние на ЦНС и приводить к снижению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и препараты заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H₁-антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). К этому тяжелому нарушению сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые обладают или не обладают антиаритмической активности. Провоцирующими факторами является гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Іa и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для в/в введения.

Одновременное введение двух препаратов, вызывающих torsades de pointes, противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими торсадогенными препаратами; нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, также нежелательно, но не противопоказано комбинировать с другими торсадогенными препаратами.

Противопоказанные комбинации. Неантипаркинсонические агонисты допаминовых рецепторов (каберголин, квинаголид) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации. Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Если возможно, лечение противогрибковыми азолами необходимо прекратить. Если одновременного лечения невозможно исключить, перед его началом и во время лечения необходим постоянный контролировать интервал Q–T и показателей ЭКГ.

Противопаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызвать или усиливать имеющиеся психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина необходимо постепенно снизить (резкая их отмена может вызвать у пациента риск развития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин IV, мизоластин, винкамин IV, моксифлоксацин, спирамицин IV. Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, гипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд). Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Этанол. Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт.

Леводопа. Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона назначают минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

Метадон. Повышенный риск появления желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, которые могут вызвать брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови (калийнесберегающие диуретики, в том числе и в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Перед введением необходимо провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг, контроль уровня электролитов и ЭКГ.

Сукральфат — снижение абсорбции сульпирида в ЖКТ.

Между введением сукральфата и сульпирида необходим определенный интервал времени (более 2 ч, по возможности).

Средства, влияющие на ЖКТ, антациды и активированный уголь — снижение абсорбции сульпирида в ЖКТ.

Между введением этих препаратов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, по возможности).

Комбинации, которые необходимо принять во внимание

С антигипертензивными средствами — повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

С блокаторами β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности) — сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С производными нитратов, нитритов и родственными соединениями — повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Препараты лития увеличивают риск развития экстрапирамидных побочных действий.

Опыт относительно передозировки сульпирида ограничен. могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. у некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни, или даже кома. может наблюдаться сонливость.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое: реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала Q–T и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

При температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: сульпирид;

1 таблетка содержит 200 мг сульпирид;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, без запаха, с горьким вкусом, круглой формы, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью без пятен и сколов.

Антипсихотические средства. Бензамида. Код АТX N05A L01.

Фармакологические.

Сульпирид относится к группе замещенных бензамидов, деятельность которых структурно отличается от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов.

О поведении и биохимического состава, сульпирид разделяет с этими классическими нейролептиками определенные свойства, указывающие на антагонизм допаминового рецептора мозга. Перечень этих различий включает недостаток каталепсии при приеме доз, активных в других поведенческих тестах, отсутствие эффекта при обращении норадреналина или серотонина (5НТ), незначительную антихолинэстеразной активность, отсутствие влияния на связывание мускаринового рецептора или рецептора гамма-аминомасляной кислоты. Одна из характеристик сульпирид - его бимодального активность, поскольку он обладает свойствами как антидепрессанта, так и нейролептика. Улучшение настроения наблюдается через несколько дней лечения, а затем исчезают выраженные симптомы шизофрении. Седативный эффект и отсутствие эмоциональных реакций, обычно связанных с классическими нейролептиками фенотиазиновыми или бутирофенонового типа, не является характерной чертой терапии сульпирид.

Терапевтический эффект при лечении шизофрении наблюдается через 8-12 недель после начала лечения.

Сульпирид активирует секрецию пролактина. Активное вещество улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также сульпирид демонстрирует противорвотным действием.

Фармакокинетика

Сульпирид медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает всасывание на 30%. Биодоступность - низкая (27-34%) и зависит от индивидуальных различий. Активное вещество быстро поступает в ткани; только ее незначительное количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 часов после приема. Связывание с белками составляет около 40%, объем распределения - от 1 до 2,7 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 8:00. У пациентов с серьезным нарушением функции почек он удлиняется до 20-26 часов после введения. Незначительное количество активного вещества проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде.

Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторных психоз).

Повышенная чувствительность к сульпирид или любой из вспомогательных веществ препарата.

· Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

· Острая порфирия.

· Сопутствующие пролактинзалежни опухоли (например, пролактинсекретирующих аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).

· Одновременное применение с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и есциталопрамом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут иметь аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1- антигистаминные препараты, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут повлечь ты развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Иa и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин, только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, которые вызывают torsades de pointe s) препаратов в общем противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) - их желательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Противопоказаны комбинации

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Неантипаркинсонични агонисты допамина (каберголин, кинаголид, ротиготин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, разагилин, селегилин) - между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать имеющиеся психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена может вызвать развитие злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). -За повышенного риска желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить. Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал, а в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Другие препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Иa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного применения, мизоластин, винкамин для внутривенного применения, левофлоксацин, прукалоприд, торамифен, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного применения.

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другими нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Этанол

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт.

Метадон

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Бета-блокаторы,Применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) - повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Иa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства - повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнезберигаючи препараты (калийнезберигаючи диуретики, в том числе в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин для внутривенного применения) - повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Сукральфат

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих препаратов и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

Комбинации, которые следует назначать с учетом взаимодействий

Антигипертензивные средства

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Бета-блокаторы (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности) - сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Нитраты, нитриты и родственные препараты

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропиноролу.

У некоторых больных сульпирид может спровоцировать моторную ажитации. При проявлении симптомов агрессии или фазы возбуждения малые дозы лекарственного средства могут их усилить. Нужно наблюдать за пациентами с симптомами гипомании. Пациенты с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью могут принимать cульпирид с успокаивающими средствами.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Экстрапирамидные нарушения и моторное возбуждение (акатизия) возможны только у небольшого количества пациентов. Может будет нужным уменьшения дозы или прием противопаркинсонических лекарственных средств.

После резкой отмены нейролептических средств сообщали об остром синдром отмены, в том числе тошнота, рвота, потоотделение и бессонница. Также может произойти рецидив психотических симптомов. Сообщалось о возникновении непроизвольных движений, таких как акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Сульпирид вызывает лишь незначительные изменения ЭЭГ, и если нейролептики могут уменьшить эпилептогенный порог, то оценку этого нарушения при приеме препарата не проводилось. Рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с эпилепсией в анамнезе нужно следить во время лечения сульпирид.

Больным, для лечения которых требуется сульпирид и которые получают противосудорожную терапию, дозу противосудорожного препарата менять не нужно. Сообщалось о случаях судорог мышц у пациентов без эпилепсии в анамнезе.

Поскольку при применении атипичных антипсихотических средств возможно развитие гипергликемии, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпирид следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выводятся почками, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид необходимо тщательно наблюдать за больными эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог, пациентов пожилого возраста, более склонны к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата больными, у которых случаи возникновения судорог после лечения сульпирид в анамнезе (см. раздел «Побочные действия»).

При применении антипсихотиков, включая cульпирид, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови и требуют немедленного лабораторного анализа крови.

Рекомендуется избегать применения cульпириду больным с острой порфирией.

Потенциально летальный с лоякисний нейролептический синдром

В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT

Прием сульпирид может спровоцировать удлинение интервала QT. Это увеличивает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), которая чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид принимать одновременно с лекарственным средством, которое приводит к увеличению интервала QT).

Несмотря на это, прежде чем вводить препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемии, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которым необходимо получать лечение нейролептическим препаратом. Не стоит принимать препарат одновременно с другими нейролептиками.

Инсульт

Сообщалось о повышенном риске инсульта у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились определенными атипичными нейролептиками. Механизм повышения такого риска неизвестен. Также нельзя исключать увеличение риска при приеме с другими нейролептиками или в других группах пациентов. Сульпирид нужно принимать с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, вызванный деменцией, и получают лечение антипсихотическими средствами.

Хотя причины летальных исходов при применении атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных исходов наступала через сердечно-сосудистые заболевания (например сердечная недостаточность, внезапная летальный исход), либо инфекций (например пневмония).

Сообщалось, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность, так же как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик состояния пациента в повышении уровня летальности остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических средств сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения сульпирид необходимо определить эти факторы и принять меры предосторожности.

Не рекомендуется принимать препарат вместе с алкоголем, леводопой, литием, антипаркинсоническими агонистами допамина, противопаразитарными агентами, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сульпирид имеет антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, особенно у больных пожилого возраста.

Не стоит принимать cульпирид поздно вечером в связи с возможностью нарушений.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (опосредованный пролактином эффект). Исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона / плода и / или постнатальное развитие. По отношению к людям доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденного, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая cульпирид, в течение III триместре беременности существует риск возникновения побочных реакций, в частности экстрапирамидные симптомы, синдром отмены (с разной степенью тяжести и различной продолжительности), при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома, нарушения при кормлении. Поэтому нужно проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Кормления грудью. Поскольку сульпирид оказывается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Для перорального применения.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Сульпирид следует принимать не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%.

Не стоит принимать Сульпирид одновременно с антацидами или сукральфатом (между введением этих агентов и сульпирид должен быть определенный интервал времени - более 2:00, если это возможно).

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых.

Суточная доза составляет 200-1000 мг.

Пациенты пожилого возраста применять обычные дозы, как для взрослых пациентов. Дозу уменьшать при наличии нарушения функции почек (согласно рекомендации врача).

Пациенты с нарушением функции почек для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать в соответствии со степенью нарушения функции почек, дозу уменьшать или удлинять интервал между приемами.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме детям.

Опыт о передозировке сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни или даже кома. Может наблюдаться сонливость.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое: реанимация, при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как трепетание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, результатом которой может стать фибрилляция желудочков или остановка сердца, внезапная летальный исход.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: кратковременная гиперпролактинемия (исчезает после отмены лечения), которая может приводить к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боли в молочных железах.

Со стороны нервной системы: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризиса, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

- паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

- акинетического симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и частично ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;

- гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;

- акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и / или лица, которое может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице и смущение.

Судороги (см. Раздел «Особенности применения»).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макулопапулезная сыпь, крапивница.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Общие нарушения: увеличение массы тела, реакции гиперчувствительности.

Состояния при беременности, в послеродовой и перинатальный периоды: синдром отмены у новорожденных.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке. По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

По рецепту.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Адрес

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.