Торадив таблетки по 10 мг 3 блистера по 10 шт

Действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета круглые таблетки с односторонней насечкой для деления.

Мочегонные препараты. высокоактивные диуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позже чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается в течение 1–2 часов. Биодоступность составляет примерно 80–90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20%. Прием пищи не влияет на всасывание торасемида. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99%, метаболитов М₁, М₃, и М₅ — 86%, 95% и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов — М₁, М₂ и М₅. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М₁ и М₅ образуются в результате окисления метальной группы, находящейся на фенольном кольце, до карбоновой кислоты. Метаболит М₃ образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью, это означает, что максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечное время полувыведения (t_1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М₅ диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М₁ и М₃, взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М₃ и М₅ удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М₅ незначительно удлиняются, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству, которое выводится у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины или к вспомогательным веществам. почечная недостаточность с анурией. печеночная кома или прекома. артериальная гипотензия. гиповолемия. гипонатриемия. гипокалиемия. значительные нарушения мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их совместном применении. при одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. пробенецид и нестероидные противовоспалительные препараты могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. при лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств — производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. при одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что может вызвать усиление влияния и побочных действий лития. торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. при одновременном применении с холестерамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. при длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Торасемид с особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорг, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у больных с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

Поскольку нет достаточного клинического опыта применения, не следует назначать торасемид при нижеуказаных заболеваниях и состояниях: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; нарушение функции почек, вызванные нефротоксичными веществами. Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение таблеток торасемида может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если таблетки торасемида применены неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.

Беременность.

Достоверных данных относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека нет. В экспериментах на животных было показано токсическое действие торасемида на репродуктивную функцию. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид можно применять в период беременности лишь по жизненным показателям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью, то требуется тщательный контроль уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период кормления грудью.

Применение противопоказано. Если необходимо применение торасемида в этот период, кормление грудью следует прекратить.

Даже при надлежащем применении торасемид может привести к значительному негативному влиянию на способность управлять автотранспортом или работы с другими механизмами. это во многом касается таких случаев как начало лечения, повышение дозы препарата, замена препарата или назначение сопутствующей терапии. поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые. лечение начинать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что соответствует ½ таблетки препарата торадив. обычно эта доза считается поддерживающей. если суточная доза 5 мг является недостаточной, следует применять суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначает врач ежедневно. в зависимости от тяжести состояния больного суточную дозу можна увеличить до 20 мг торасемида. максимальная суточная доза — 40 мг. таблетки принимать натощак, не разжевывать и запивать небольшим количеством жидкости. продолжительность лечения зависит от течения болезни.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.

Применять торасемид детям не следует, поскольку нет достаточного клинического опыта.

Типичная симптоматика неизвестна. передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии — замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии — назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности — придать больному сидячее положение и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводить катетеризацию вены; больному придать горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости ввести эпинефрин, растворы, замещающие объем жидкости, глюкокортикоидные гормоны.

Для оценки побочных явлений была использована такая классификация частоты их проявлений: очень часто – ≥10 %; часто — ≥ 1 % —

Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения); непереваривание пищи, метеоризм, позывы к мочеиспусканию, сыпь; повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также гиперлипидемия (в том числе повышение холестерина и триглицеридов); гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате усиленного мочевыделения может наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, усталость, жажда, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: из-за возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и головного мозга, что может приводить, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: нарушения пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с нарушениями мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции.

Со стороны крови. Очень редко: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов, как результат гемоконцентрации.

Общие проявления. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в пачке.

По рецепту.

Ооо «фармекс груп».

Украина, 08301, киевская обл., г. борисполь, ул. шевченко, дом 100.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел.: +38 (044) 391–19–19, факс: +38 (044) 391–19–18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor

Действующее вещество: torasemide;

1 мл раствора для инъекций содержит торасемида 5 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, трометамин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Мочегонные препараты. высокоактивные диуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума на протяжении первых 2–3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным на протяжении почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пред- и постнагрузки.

Фармакокинетика.

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, метаболитов М₁, М₃ и М₅ — 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов — М₁, М₃ и М₅. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М₁, М₃ и М₅ образуются в результате ступенчастого окисления присоединенной к фенольному кольцу метильной группы до карбоновой кислоты, метаболит М₃ образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не получилось виявить метаболиты М₂ и М₄, обнаруженные в экспериментах на животных.

Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t_1/2) торасемида и его метаболитов в здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет

40 мл/мин, ренальный клиренс — примерно 10 мл/мин. У здоровых добровольцев приблизительно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой с таким средним процентным соотношением: торасемид — приблизительно 24%, метаболит M₁ – приблизительно 12%, метаболит M₃ — приблизительно 3%, метаболит M₅ — приблизительно 41%. Основной метаболит М₅ диуретического эффекта не имеет, а на действующие метаболиты М₁ и М₃, взятые вместе, приходится около 10% всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t_1/2 торасемида не изменяются, а t_1/2 М₃ и М₅ удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. В пациентов с нарушениями функции печени или сердечной недостаточностью период t_1/2 торасемида и метаболита М₅ незначительно увеличивается, а количество вещества, выводимого с мочой, практически полностью соответствует количеству, которое выводится у здоровых добровольцев, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Лечение отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к одному из вспомогательных веществ препарата. почечная недостаточность с анурией. печеночная кома или прекома. артериальная гипотензия. гиповолемия. гипонатриемия. гипокалиемия. острое нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. период кормления грудью.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их совместном применении. при одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков, может привести к повышению и усилению побочного действия обоих препаратов. торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. при лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повышать их токсическое действие на центральную нервную систему. торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств — активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. при одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиление побочных эффектов лития. торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. при одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

При продолжительном применении торасемида рекомендуется осуществлять регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно в пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикоиды, минералокортикоиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид необходимо с особой осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат необходимо назначать вместе с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели оборотный характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено. При применении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно в пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с других доз.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение содержания глюкозы в крови, в пациентов с латентным или явным сахарным диабетом необходимо проводить постоянную тщательную проверку метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентам пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при наличии следующих заболеваний и состояний: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия в пациентов без почечной недостаточности; нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами.

Применение препарата Торадив может быть причиной получения положительного результата при проведении теста на допинг. В этом случае нельзя исключить негативное влияние препарата на здоровье, если его применять вне показаний, то есть с целью допинга.

Беременность.

Достоверных данных относительно влияния торасемида на эмбрион и плод в человека нет. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Поэтому препарат применяют в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков в беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то требуется проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также тщательно наблюдать за развитием плода.

Период кормления грудью.

В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата в новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились.

Даже при условии надлежащего применения торасемид может негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. это во многом касается таких случаев, как начало лечения, повышение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии. поэтому при применении торасемида надо быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые. лечение необходимо начинать с приема разовой дозы 2 мл препарата торадив, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата торадив, что эквивалентно 20 мг торасемида. если эффект и в этом случае будет недостаточным, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата торадив, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение нужно начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Торадив, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, эту дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Торадив, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводить внутривенно, медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально. Вводить только чистый раствор. При длительном применении внутривенное введение необходимо как можно быстрее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Лечение этой категории пациентов не требует специального подбора дозы. Однако соответствующих исследований, касающихся людей пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами, не проводилось.

Не следует применять торасемид детям и подросткам в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Типичная симптоматика неизвестна. передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.

Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.

Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия.

Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (крапивница, покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза необходимо проводить катетеризацию вены; пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости возможно применение эпинефрина, растворов, которые замещают объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Для оценки побочных явлений была использована следующая классификация частоты их проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (1/100 —

Метаболизм/электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей бескалиевой диете, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также в пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе из-за возможной гемоконцентрации.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: множественные расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, позывы к мочеиспусканию. Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная избыточным образованием мочи, особенно в начале лечения и в пациентов пожилого возраста может наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость.

В пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, с гипертрофией простаты) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, включая зуд, экзантему, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Со стороны крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов как результат гемоконцентрации.

Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Редко: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезия). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: местные реакции после инъекций.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат торадив нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.

По 4 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

По 4 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

По 4 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной пачке с перегородками.

По рецепту.

Ооо «фармекс груп».

Украина, 08301, киевская обл., г. борисполь, ул. шевченко, дом 100.

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемид 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с односторонней насечкой для разделения.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.

Фармакодинамические эффекты

У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после в/в и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидного ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки.

После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает АД за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было обнаружено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например к катехоламинам.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение

После перорального применения торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет около 80-90%; при полном всасывании максимальное значение эффекта первого прохождения через печень не превышает 10-20%. Согласно данным двух исследований, пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается Cmax и увеличивается время достижения максимальной концентрации (tmax)), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, с метаболитами М1, М3 и М5 – 86%, 95% и 97% соответственно. Воображаемый объем распределения (Vz) равен 16 л.

Метаболизм

В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов – М1, М3 и М5. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления метильной группы фенольного кольца до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

Вывод

Конечный период полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М5 не имеет диуретического эффекта, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10% фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t1/2 торасемида не изменяются, а t1/2 М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются прежними, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У больных с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью t1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняется, а количество выводимого вещества с мочой соответствует количеству выводимого у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Линейность

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависящей от дозы. Это означает, что его Cmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозировке.

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Почечная недостаточность с анурией.

Печеночная кома или прекома.

Артериальная гипотензия.

Гиповолемия.

Гипонатриемия.

Гипокалиемия.

Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.

Период кормления грудью.

Комбинации не рекомендованы

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может повлечь за собой усиление влияния лития и проявление побочных действий.

Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение АД при их одновременном применении.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов.

Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на ЦНС.

Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц.

Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом.

Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норепинефрина.

При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.

Не следует назначать торасемид в следующих случаях:

- подагра;

- сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней);

- патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма;

- сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;

– патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности;

- нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими веществами;

- детям и подросткам младше 18 лет.

Из-за того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль метаболизма углеводов. Прежде всего в начале лечения и в случае лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Кроме того, следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Также требуется регулярный контроль общей картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

Последствия неправильного применения как допинга

Применение таблеток торасемида может являться причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если торасемид применен неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить вред здоровью.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. Имеется информация о репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер, поэтому не рекомендуется его применять во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующим средства контрацепции. В связи с вышеприведенным торасемидом применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период лактации. До сих пор не установлено, проникает ли торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск при применении лекарственного средства новорожденным/младенцам. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано (см. «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении применения торасемида следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и использования лечения препаратом для женщины.

фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было обнаружено такого влияния торасемида.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при правильном применении торасемид может оказать значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии и употребление алкоголя. Поэтому во время применения торасемида следует быть осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отеки и/или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью

Взрослые

Лечение начинать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что составляет ½ таблетки препарата Торадов. Обычно эта доза считается поддерживающей.

Если суточная доза 5 мг недостаточна, следует применять суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния больного суточную дозу можно увеличить до 20 мг торасемида.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по влиянию препарата на пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами не проводилось.

Способ применения

Таблетки применять натощак, запивая незначительным количеством жидкости. Биологическая доступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания.

Торады обычно применяют в течение длительного времени или до уменьшения выраженности отеков.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. В этой связи торасемид не следует применять пациентам данной возрастной категории (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы интоксикации. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, включая риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую артериальную гипотензию, циркуляторный коллапс и расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации обычно исчезают при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.

Лечение в случае гиповолемии – замещение объема жидкости.

Лечение в случае гипокалиемии – назначение препаратов калия.

Лечение в случае циркуляторного коллапса – предоставить больному сидячее положение и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головных болей, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводить катетеризацию вены; больного положить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости в дальнейшем применять средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, глюкокортикоидов и замещение объема циркулирующей крови).

Для оценки побочных реакций была использована следующая классификация частоты их проявлений:

очень часто: ³1/10;

часто: от ³1/100 до 1/10;

иногда: от ³1/1 000 до 1/100;

редко: от ³1/10 000 до 1/1 000;

очень редко: 1/10000.

Со стороны крови и кроветворной системы. Очень редко: гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и/или лейкопения (см. «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции. После введения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи.

Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза; гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда: парестезия. Очень редко: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Очень редко: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечной системы. Очень редко: ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения в сердце и нарушение центрального кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, стойкий запор), особенно в начале лечения. Иногда: ксеростомия. Очень редко: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень редко: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, фотосенсибилизация), тяжелые кожные реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря.

Общие нарушения и реакции в месте введения лекарственного средства. Часто: повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).

Данные лабораторных способов исследований. Часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Иногда повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет немаловажную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.