Тризипин Лонг таблетки пролонгированного действия по 750 мг банка 28 шт

Фармакодинамика. действующее вещество тризипина лонг — триметилгидразиния пропионат (мельдоний) — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина а, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие. тризипин лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта атф, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. в результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия Тризипина Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, действуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипин Лонг оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика. Пролонгированная лекарственная форма Тризипина Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества со скоростью высвобождения 35–80 мг/ч для таблеток Тризипин Лонг разной дозировки независимо от уровня рН. С_max действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Т_½ составляет 15–17 ч.

Тризипин лонг применяют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ибс (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия); острых и хронических нарушениях кровообращения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); гемофтальма и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоза центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертензивная). тризипин лонг применяют при сниженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов, а также при абстинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи. для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целиком, запивая стаканом воды.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с калом выводится мягкая губчатая основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.

Дозы препарата Тризипин лонг следует подбирать индивидуально в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью болезни и анатомо-физиологическими характеристиками пациентов.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют до 2,0 г/сут. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам назначают до 2,0 г/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. До 2,0 г/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. органические поражения цнс. повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности, детский возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения ад.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Прочие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз.

Препарат с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать в первой половине дня.

Учитывая стимулирующее действие Тризипина Лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин Лонг угнетает биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным с гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным циррозом печени и с тяжелыми нарушениями функции почек принимать Тризипин Лонг не рекомендуется. Это также касается пациентов, находящихся на гемодиализе, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Ввиду отсутствия исчерпывающих данных относительно безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата для лечения детей, Тризипин Лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения препарата в период беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин Лонг не назначают в период беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения препарата в молоко матери, при неотложной необходимости лечения Тризипином Лонг кормление ребенка грудью прекращают на время приема препарата.

Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать Тризипин Лонг в первой половине дня.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.

В составе комплексной терапии тризипин лонг используют в комбинации с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. тризипин лонг может потенцировать эффекты нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и периферических вазодилататоров.

Возможны резкие изменения ад. терапия симптоматическая.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °с.

Действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг;

Вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безодный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Другие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата «Тризипин^® Лонг» - структурный аналог γ-бутиробетаина, вещество, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. «Тризипин^® Лонг» восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия препарата «Тризипин^® Лонг» определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат обладает выраженным кардиопротекторным действием. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения «Тризипин^® Лонг» улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, воздействуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарату «Тризипин^® Лонг» свойственно также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика

Пролонгированная лекарственная форма препарата «Тризипин^® Лонг» обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/час для таблеток «Тризипин^® Лонг» различной силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18-20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.

В комплексной терапии в следующих случаях:

• Заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-IИI функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления грудью, детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α₂-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять мельдоний вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

Поскольку «Тризипин^® Лонг» подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным гиперфункции щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. «Тризипин^® Лонг» не рекомендуется применять пациентам, получающим лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Из-а возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Беременность.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Назначают внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целиком, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с калом выводится мягкая, губчатая основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.

Дозы препарата «Тризипин^® Лонг» следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью болезни и анатомо-физиологическими характеристиками пациентов.

Взрослые.

Суточная доза составляет 500-1000 мг. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥ 1/100 до < 1/10), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде:

* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

По рецепту.

ООО НПФ «Микрохим».

Адрес

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).