Цефазолин порошок для раствора для инъекций по 1 г во флаконах 10 шт

Фармакодинамика

Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.).

Фармакокинетика

При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает C_max в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выделяется в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.

Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает через ГЭБ.

При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (T_½ — около 2 ч).

При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия, эндокардит;
• профилактика инфекций в хирургии.

Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Дозировка

Обычные дозы для взрослых

*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30–60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более — дополнительно 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Рекомендуемые дозы:

• при клиренсе креатинина ≥55 мл/мин коррекции дозы не требуется;
• при клиренсе креатинина 35–54 мл/мин коррекции разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
• при клиренсе креатинина 11–34 мл/мин разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями — 12 ч;
• при клиренсе креатинина ≤10 мл/мин разовая доза составляет половину стандартной разовой дозы с интервалом 18–24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Препарат выводится при диализе (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части за 3–4 введения.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг массы тела.

Дозы для детей

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 40–70 мл/мин назначают 60% средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 20–40 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 5–20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление р-ров для инъекций и инфузий

Для в/в или в/в струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный р-р разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% р-ра декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% р-ра декстрозы в р-ре Рингера с лактатом для инъекций, р-ра Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9%; 0,45% или 0,2% р-ра натрия хлорида в 5% р-ре глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

• повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;
• период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;
• дети в возрасте до 1 мес и недоношенные.

При применении препарата Цефазолин возможны следующие побочные действия:

Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко — анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита).

Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.

Лабораторные показатели: обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение.

Прочие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.

До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Цефазолин может искажать результаты определения содержания глюкозы в моче неферментативными методами.

Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов; внимательное наблюдение за состоянием пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности — периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.

Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных.

Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

Нет сообщений.

почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Цефазолин может вызывать реакции, подобные действию дисульфирама, при одновременном применении с этанолом.

При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.

Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Несовместимость. Не следует смешивать р-ры препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или инфузионной системе.

парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Действующее вещество: сefazolin;

1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.

Противомикробные средства для системного применения, другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения.

Код АТХ J01D B04.

Фармакодинамика

Цефазолин является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу. Высокоактивен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., в том числе В. fragilis, резистентны к цефазолину. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.

Фармакокинетика

Цефазолин быстро всасывается при внутримышечном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37–64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8–12 часов. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. 90 % препарата связывается с белками плазмы крови. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (приблизительно 90 %). Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Период полувыведения – около 2 часов после внутримышечного введения, 1,8 часа – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3–42 часа.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции мочеполовой системы;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- сепсис;

- эндокардит;

- инфекции желчевыводящих путей.

Профилактика хирургических инфекций.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда или к другим β-лактамным антибиотикам.

Антибиотики.

Антагонистический эффект с антибиотиками, которые имеют бактериостатическое действие (например, тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), наблюдается in vitro, поэтому следует учитывать возможность такого действия в случае сочетания цефазолина с этими антибиотиками.

Как и другие антибиотики, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Следует соблюдать интервал не менее 24 часов между применением последней дозы антибиотика и живой вакцины.

Пробенецид. При одновременном применении пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что способствует его кумуляции, длительному повышению концентрации препарата в сыворотке крови.

Витамин K. Некоторые антибиотики, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан, могут влиять на метаболизм витамина К, особенно в случае дефицита витамина К. В таких ситуациях может потребоваться дополнительное введение витамина К.

Антикоагулянты. Цефалоспорины могут очень редко приводить к нарушениям свертываемости крови. При одновременном применении высоких доз пероральных антикоагулянтов (например, варфарина или гепарина) следует контролировать параметры свертывания крови. Сообщалось о большом количестве случаев усиления антикоагулянтных эффектов у пациентов, получавших антибиотики. К факторам риска можно отнести наличие инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья пациента. Чаще эти нарушения возникают при применении таких антибиотиков, как фторхинолоны, макролиды, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Нефротоксические препараты. Нельзя исключать нефротоксический эффект антибиотиков (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йодных контрастных веществ, органоплатинов, метотрексата в высоких дозах, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловира, фоскарнета), пентамидина, циклоспорина, такролимуса и диуретиков (например, фуросемида). Если эти лекарственные средства применяются одновременно с цефазолином, следует тщательно контролировать параметры функции почек.

Этанол. Возможны дисульфирамоподобные реакции.

Пероральные контрацептивы. Цефазолин может снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине во время лечения цефазолином рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции.

Повышенная чувствительность.

Перед началом лечения убедитесь, что у пациента в анамнезе нет реакций гиперчувствительности после приема цефалоспоринов, пенициллинов или других препаратов. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, цефазолин следует вводить с осторожностью. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности, в отдельных случаях с летальным исходом. В случае выраженных реакций гиперчувствительности применение цефазолина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. До начала терапии следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефазолину, другим цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам.

Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.

Если у пациента тяжелая или постоянная диарея, следует учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотиков. Степень проявления псевдомембранозного колита может колебаться от легкой до угрожающей жизни, поэтому важно рассматривать данный диагноз у всех пациентов, у которых во время или после применения цефазолина возникла диарея. В случае возникновения тяжелой диареи или диареи с примесью крови лечение цефазолином необходимо прекратить и провести соответствующую терапию.

Прием средств, ингибирующих перистальтику, противопоказан. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозы и/или интервал между применением лекарственного средства могут быть скорректированы в зависимости от степени нарушения функции почек. При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между приемами лекарственного средства во избежание токсического действия.

В случае почечной недостаточности со скоростью клубочковой фильтрации до 55 мл/мин следует учитывать возможность кумуляции цефазолина. Хотя цефазолин редко вызывает нарушение функции почек, рекомендуется оценивать функцию почек, особенно у тяжелобольных пациентов, получающих максимальные терапевтические дозы, и у пациентов, которые также принимают другие нефротоксические лекарственные средства, такие как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид). Применение высоких доз цефазолина пациентам с почечной недостаточностью связано с риском развития судорог.

Интратекальное применение

Лекарственное средство не предназначено для интратекального введения. После интратекального введения цефазолина сообщалось о серьезной токсичности для центральной нервной системы (включая судороги).

Бактериальная устойчивость и суперинфекция.

Длительное применение цефазолина может вызвать рост устойчивых бактерий. Поэтому следует тщательно следить за состоянием пациента на предмет возникновения суперинфекции. Если развивается суперинфекция, следует назначить соответствующее лечение.

Нарушение свертываемости крови.

Нарушения свертываемости крови могут возникать в отдельных случаях при лечении цефазолином. Больший риск этих нарушений у пациентов с дефицитом витамина К или при наличии других факторов, приводящих к нарушениям свертывания (парентеральное питание, дефицит питания, нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения). Нарушения свертываемости крови также могут быть связаны с сопутствующими заболеваниями (например, гемофилией, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки), вызывающими или усиливающими кровотечение. У пациентов с вышеупомянутыми заболеваниями следует контролировать свертываемость крови. Если показатели свертывания крови ухудшаются, следует назначить витамин К (10 мг в неделю).

Результаты лабораторных исследований

Результаты лабораторных исследований для выявления глюкозы в моче, проведенные с помощью раствора Бенедикта или Фелинга, могут быть ложноположительными у пациентов, получающих цефазолин. Цефазолин не влияет на результаты ферментативных тестов, которые используются для измерения глюкозы в моче. Результаты прямых и непрямых тестов Кумбса также могут быть ложноположительным, например у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины.

Каждый флакон 0,5 г/ 1 г содержит 24,13 мг/ 48,27 мг натрия соответственно. Это следует учитывать, если пациент соблюдает диету с контролируемым содержанием натрия.

Исследования на животных не показали никакого влияния цефазолина на фертильность.

Беременность. Исследования на животных не показали прямой или опосредованной репродуктивной токсичности.

Из-за отсутствия опыта применения цефазолина при беременности и из-за того, что цефазолин пересекает плацентарный барьер, особенно в первом триместре беременности, не следует назначать цефазолин в период беременности.

Грудное вскармливание. Цефазолин выделяется в малом количестве с грудным молоком, поэтому побочных эффектов у ребенка не ожидается. Если у ребенка развивается диарея или грибковая инфекция Candida, кормление грудью следует прекратить либо прекратить лечение цефазолином.

Цефазолин не влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако некоторые побочные эффекты (см. раздел «Побочные реакции») могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Цефазолин вводить внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозирование. Средняя суточная доза цефазолина для взрослых обычно составляет 1–4 г, максимальная суточная доза — 6 г. Разовая доза при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочеполовой системы препарат назначать по 1 г каждые 12 часов. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 часов. При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначать по 0,5–1,0 г каждые 6–8 часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) назначать по 1–1,5 г с интервалом между введениями 6–8 часов.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить цефазолин внутримышечно или внутривенно:

- в дозе 1 г за 0,5–1 час до начала хирургического вмешательства;

- при длительных операциях (2 часа и более) — дополнительно 0,5–1 г в процессе операции;

- после операции — в дозе 0,5–1 г каждые 6–8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3–5 дней после операции.

Детям в возрасте от 1 месяца. Назначать препарат в дозе 25–50 мг/кг в сутки, разделенной на 3–4 введения, при тяжелых инфекциях вводить 90–100 мг/кг в сутки (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней.

Для взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При клиренсе креатинина:

- 55 мл/мин и больше — коррекция дозы не требуется;

- 35–54 мл/мин — разовая доза не меняется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 часов;

- 11–34 мл/мин — разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 часов;

- менее 10 мл/мин — следует назначать ¼ терапевтической дозы каждые 18–24 часа.

Пациенты пожилого возраста: дозировка, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

При нарушении функции почек у детей. Сначала вводится обычная разовая доза, затем последующие дозы корректировать с учетом степени почечной недостаточности. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40–70 мл/мин) назначать 60 % суточной дозы препарата 2 раза в сутки каждые 12 часов; при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин — 25 % суточной дозы 2 раза в сутки каждые 12 часов; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5–20 мл/мин) — 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы. Продолжительность лечения в среднем составляет 7–10 дней.

Способ введения.

Лекарственное средство Цефазолин — стерильный порошок для приготовления раствора для инъекций, поэтому его следует восстановить перед введением. Лекарственное средство Цефазолин легко растворяется в следующих растворителях: вода для инъекций, 0,5 % раствор лидокаина, 0,9 % раствор хлорида натрия, и раствор Рингера.

Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы. После разведения вышеуказанными растворителями образуется прозрачный раствор от бледно-желтого до желтого цвета.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий.

Для внутримышечной инъекции. Растворить 1 г Цефазолина в 4 мл одного из следующих совместимых растворителей, тщательно встряхивая до полного растворения:

• вода для инъекций;

• 0,9 % раствор хлорида натрия;

• 0,5 % раствор лидокаина.

Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для внутривенного струйного введения.

Развести Цефазолин в одном из следующих совместимых растворителей:

• вода для инъекций;

• 0,9 % раствор хлорида натрия.

Раствор лидокаина не следует вводить внутривенно.

На 1 г цефазолина применяют 4 мл совместимого растворителя. Цефазолин следует вводить медленно в течение примерно 3–5 минут. Раствор вводить путем внутривенной инъекции непосредственно в вену или систему для инфузий, когда вводится совместимый инфузионный раствор.

При необходимости введения 2 г Цефазолина рекомендовано внутривенное введение в течение примерно 30–60 минут.

Для внутривенного капельного введения.

Цефазолин следует предварительно растворить в одном из совместных растворителей для внутривенной инъекции.

Дальнейшие разведения следует проводить в одном из следующих совместимых растворителей:

• 0,9 % раствор хлорида натрия;

• раствор Рингера;

• вода для инъекций.

Разведение препарата для внутривенной инфузии:

Добавьте рекомендуемый объем растворителя и тщательно встряхните до полного растворения содержимого флакона.

Для внутривенных инфузий применяют только свежеприготовленные растворы. Раствор следует осмотреть перед использованием. Использовать следует только прозрачные растворы, без частиц.

Раствор предназначен для одноразового использования. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Дети.

Цефазолин не следует применять недоношенным детям или новорожденным детям до 1 месяца, поскольку пока недостаточно данных о применении препарата в этих возрастных группах.

Симптомы:Головокружение, парестезии и головная боль. Возможно развитие аллергических реакций у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Возможны нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны такие отклонения лабораторных показателей, как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз/ тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение:Прекратить применение препарата, в случае необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

Частота побочных реакций определяется так: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до

Инфекции и инвазии

Нечастые: микозы полости рта.

Единичные: микозы гениталий, вагинит. Длительное применение цефазолина может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Катар.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Наблюдались изменения в количестве клеток крови, такие как лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия и эозинофилия. Эти изменения единичные и обратимые.

Очень редкие: нарушение коагуляции, кровотечения.

Со стороны иммунной системы

Нечастые: лихорадка.

Очень редкие: анафилактический шок (отек гортани с сужением дыхательных путей, быстрое сердцебиение, одышка, низкое кровяное давление, набухший язык, анальный зуд, генитальный зуд, отек лица).

Нарушение метаболизма и питания

Единичные: гипергликемия, гипогликемия.

Расстройства нервной системы

Нечастые: судороги.

Единичные: головокружение.

Сосудистые расстройства

Нечастые: тромбофлебиты.

Со стороны дыхательной системы

Единичные: плевральный выпот, одышка или дыхательный дистресс, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, диарея.

Единичные: анорексия.

Очень редкие: псевдомембранозный колит (если диарея возникает при антибиотикотерапии, следует немедленно начать соответствующее лечение).

Нарушение функции печени и желчевыводящих путей

Единичные: преходящее увеличение уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы, переходный гепатит и транзиторная холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые: высыпания.

Нечастые: эритема, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек.

Единичные: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

Нарушение функции почек и мочеиспускания

Единичные: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, нефропатия, протеинурия, временное повышение азота мочевины в крови, как правило у пациентов, получавших другие потенциально нефротоксические лекарственные средства.

Расстройства репродуктивной системы

Очень редкие: зуд вульвы и влагалища.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Частые: боль в месте инъекции, иногда с уплотнением.

Единичные: недомогание, усталость, боль в груди. Если во время лечения цефазолином возникает сильная диарея, следует обратиться к врачу, поскольку диарея может быть симптомом серьезного состояния (псевдомембранозный колит), который нуждается в срочном лечении. Пациенты не должны иметь возможности заниматься самолечением для уменьшения перистальтики кишечника.

Длительный прием цефалоспоринов может быть причиной чрезмерного роста нечувствительных бактерий, особенно Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Enterococcus, Candida. Это может привести к суперинфекции или потенциальной колонизации устойчивыми бактериями или дрожжами.

Исследования

Увеличение уровней АСТ, АЛТ, мочевины крови и щелочной фосфатазы без клинических признаков поражения почек или печени. Данные исследований на животных показали потенциальную нефротоксичность цефазолина. Хотя этот эффект не был продемонстрирован у людей, следует помнить о возможности этого эффекта, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительного периода. В редких случаях сообщалось о интерстициальном нефрите и нефропатии. Пациенты, у которых развились эти состояния, получали и другую сопутствующую терапию. Влияние цефазолина на развитие интерстициального нефрита и других нефропатий не установлено.

Сообщалось о таких побочных эффектах: снижение уровня гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения и гемолитическая анемия.

Во время лечения цефалоспоринами были зарегистрированы такие побочные эффекты: навязчивые сновидения, головокружение, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница, сонливость, слабость, приливы, помутнение зрения, спутанность сознания и повышение эпилептогенной активности мозга.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор цефазолина нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной инфузионной системе, особенно с антибиотиками. Для приготовления растворов препарата использовать растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

По 0,5 г или 1 г во флаконах; 10 флаконов с порошком в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места ведения деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.