Цитимакс-Дарница раствор для инъекций 250 мг/мл в ампулах по 4 мл (1000 мг) 5 шт

Фармакодинамика. действующее вещество препарата — цитиколин — стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану проявляет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. также уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток посредством действия на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу.

Благодаря своим свойствам цитиколин:

• оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга;
• способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований;
• сокращает продолжительность восстановительного периода и снижает интенсивность посттравматического синдрома при черепно-мозговых травмах;
• способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.

Фармакокинетика. После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Только незначительное количество введенного препарата выводится с мочой и калом (3%) и примерно 12% — через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная же часть цитиколина привлекается к процессам метаболизма.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение их последствий. черепно-мозговая травма и ее последствия. неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Препарат применяют в/в или в/м. в случае в/в введения препарат следует применять в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг/сут. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

В первые 2 нед препарат применяют в дозе 500–1000 мг 2 раза в сутки в/в, в дальнейшем — 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.

Рекомендуемая длительность лечения, при которой наблюдается максимальный терапевтический эффект, — 12 нед. В случае необходимости терапию продолжать цитиколином в лекарственной форме для перорального применения.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аг, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы и психики: выраженная головная боль, головокружение, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие расстройства: озноб, отек, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, изменения в месте введения.

Препарат следует применять сразу после открытия ампулы. ампула предназначена только для однократного применения. остатки препарата следует уничтожить.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу цитиколина 1000 мг/сут и скорость в/в вливания 30 капель в минуту.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения цитиколина у беременных. Неизвестно, проникает ли цитиколин в грудное молоко. В период беременности и кормления грудью препарат применять в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения цитиколина у детей. Препарат применять в случае необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

При одновременном применении цитиколина и леводопы усиливается эффект последней. препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Нет данных относительно случав передозировки препарата.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. не замораживать.

Действующее вещество: citicoline;

1 мл раствора содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 250 мг;

1 ампула (2 мл) содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 500 мг;

1 ампула (4 мл) содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 1000 мг;

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Психостимуляторы, средства, которые применяются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X06.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства - цитиколин - стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, которое совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика

После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Лекарственное средство метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО₂ выдыхаемого воздуха. Во время выведения лекарственного средства с мочой выделяют две фазы: первая фаза - в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза - в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем - снижается гораздо медленнее.

Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.

Черепно-мозговая травма и ее последствия.

Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

При одновременном применении цитиколина и леводопы усиливается эффект последней.

Лекарственное средство не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

В случае внутривенного применения лекарственное средство следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы).

В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу цитиколина 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.

Это лекарственное средство содержит натрий, поэтому пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету, следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства.

Нет достаточных данных относительно применения лекарственного средства беременным женщинам. Неизвестно, проникает ли цитиколин в грудное молоко. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство применять в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Лекарственное средство применять внутривенно или внутримышечно. В случае внутривенного введения лекарственного средства следует применять в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500-2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное средство следует применять сразу после открытия ампулы. Ампула предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства следует уничтожить.

Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

При необходимости лечение продолжать препаратом в форме раствора для перорального применения.

Дети.

Нет достаточных данных относительно применения цитиколина детям. Лекарственное средство применять в случае необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.

Нет данных относительно случаев передозировки лекарственным средством.

Побочные реакции возникают очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, пурпура, зуд, гиперемия, экзантема, крапивница.

Общие нарушения и реакции в месте введения: озноб, отек, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

По 2 мл (500 мг) или по 4 мл (1000 мг) в ампуле; по 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.