Амло

Состав:

1 таблетка препарата Амло 5 содержит:

• Амлодипина – 5мг;
• Дополнительные вещества, в том числе лактоза.

1 таблетка препарата Амло 10 содержит:

• Амлодипина – 10мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индигокармин (Е 132).

Форма выпуска:

Таблетки в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонной пачке 20 таблеток (2 контурные ячейковые упаковки).

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТХ С08C А01.

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирует поступление ионов кальция через мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на тучные мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина изучена еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства следующим образом:

• расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление. Поскольку ЧСС практически не меняется, снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
• способствует расширению главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часа в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия не наблюдается.

Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных АГ разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч в положении лежа или стоя. Благодаря медленному действию амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической трудоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении таблеток нитроглицерина.

Гемодинамическое исследование и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (по классификации NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
 

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность достигает 64–80%. Объем распределения составляет около 20 л/кг. С белками плазмы крови связывается около 97,5% амлодипина. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация амлодипина в плазме крови достигается после 7–8 дней регулярного применения.

Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой: 10% введенной дозы — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов.

У лиц пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводило к увеличению AUC и T½ препарата.

Эссенциальная АГ, хронические формы ИБС (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала). Купить таблетки Амло можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на препарат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При АГ и стенокардии обычно начальная доза амлодипина составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно повысить до максимальной суточной 10 мг. При ИБС рекомендуемая доза амлодипина составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.

Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны отдельные нежелательные явления, которые невозможно отделить от естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен; очень редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
• Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость); редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах; очень редко — тремор, периферическая нейропатия.
• Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (которое чаще всего ассоциировалось с холестазом).
• Со стороны системы кроветворения: очень редко — агранулоцитоз; в отдельных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны мочевыделительной системы: незначительное повышение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
• Кожа: экзантема, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эритема); редко — системные реакции, дерматит, алопеция, изменение окраски кожи.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: астения, судороги, миалгия, артралгия.
• Прочее: повышенное потоотделение, гинекомастия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль различной локализации, гипергликемия; очень редко — кашель.
• После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Повышенная чувствительность к препаратам дигидропиридинового ряда, к амлодипину или к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда (до 4 нед от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Применение для лечения больных с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III–IV стадии (по классификации NYHA) было отмечено повышение частоты развития отека легких.

Применение у больных с нарушением функции печени

T½ амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендации относительно коррекции доз препарата не разработаны. Поэтому применять препарат у больных этой категории следует с осторожностью.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Для лечения таких больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не подвергается диализу, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, которые находятся на гемодиализе.

Применение у лиц пожилого возраста

Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах; при повышении дозы необходимо соблюдать осторожность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Степень безопасности применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в этот период.

Дети. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Симптомы. Значительная передозировка (>100 мг) может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи продолжительной системной гипотензии, включая кардиогенный шок.

Лечение. Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях можно промыть желудок.

При артериальной гипотензии, вызванной передозировкой амлодипина, следует поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контролировать ОЦК и диурез. Для восстановления тонуса сосудов и АД необходимо применить сосудосуживающий препарат, если нет противопоказаний для его назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение глюконата кальция. Эффективность диализа маловероятна, так как амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин безопасен при применении сочетанно с тиазидными диуретиками, блокаторами α-, β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применялся сублингвально, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.

Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Сочетанное применение амлодипина и циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг не меняло фармакокинетику амлодипина.

Сочетанное применение алюминиевых/магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.

Разовая доза сильденафила 100 мг у пациентов с эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.

Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Сочетанное многоразовое применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.

Разовая и суточная дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.

Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не меняет влияние варфарина на протромбиновое время.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.