Амоксил-К 1000 таблетки покрытые пленочной оболочкой 875 мг/125 мг 2 блистера по 7 шт

Состав

Действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота;

1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата амоксициллина) 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 125 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для покрытия (содержит: гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксид (Е 171), коповедон, полидекстроли, полиэтимак

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика. амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. амоксициллин чувствителен к β-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. в частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата Амоксил-К 1000 защищает амоксициллин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавулановой кислоте in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы, которые могут приобретать резистентность

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Пик концентрации в плазме крови обоих компонентов достигается через 1 ч после приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.

Удвоение дозы препарата Амоксил-К 1000 повышает уровень препарата в плазме крови примерно вдвое.

Оба компонента препарата, как клавулановая кислота, так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, примерно 70% из них остаются в плазме крови в несвязанном состоянии.

Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату амоксил-к 1000 микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• подтвержденное обострение хронического бронхита;
• негоспитальная пневмония;
• цистит;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлит, вследствие укусов животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. чувствительность к амоксициллину/клавулановой кислоте отличается в разных регионах и может меняться со временем. следует обратиться к данным по местной чувствительности, если таковые имеются, и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥40 кг суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты (2 таблетки), суточную дозу делят на 2 приема.

Для детей с массой тела 40 кг максимальная суточная доза составляет 1000–2800 мг амоксициллина/143–400 мг клавулановой кислоты (подробнее см. ниже).

Если для лечения нужно назначать высокие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.

Дети с массой тела 40 кг. Доза от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема.

Больные пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корригируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции печени. Применяют с осторожностью, необходимо регулярно контролировать функцию печени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.

Дозирование при нарушении функции почек. Препарат Амоксил-К 1000 назначают только для лечения больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30 мл/мин препарат Амоксил-К 1000 не применяют.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения выраженности возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, а затем перейти на пероральное применение.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в том числе цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавулановой кислоты.

Классифицированы по частоте их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и 1/10); нечасто (≥1/1000 и 1/100); редко (≥1/10 000 и 1/1000); очень редко (1/10 000); неизвестно (частоту оценить невозможно).

Инфекции и инвазии: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; неизвестно — чрезмерное увеличение количества нечувствительных микроорганизмов.

Кроветворная и лимфатическая системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко — обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия; увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимая гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у получающих высокие дозы препарата. Неизвестно — асептический менингит.

Со стороны ЖКТ. Взрослые. Очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота.

Дети. Часто — диарея, тошнота, рвота.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны ЖКТ могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды. Нечасто — нарушение пищеварения. Очень редко — антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), черный волосатый язык.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — умеренное повышение уровня АсАТ и/или АлАТ — отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамов. Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их развитие может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут развиться через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко возможны летальные случаи, которые всегда приходятся на пациентов с тяжелым основным заболеванием или пациентов, одновременно получающих препараты, отрицательно влияющие на печень.

Со стороны кожи и ее производных: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — полиморфная эритема; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления какого-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Перед началом терапии препаратом амоксил-к 1000 необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) возникают у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию препаратом Амоксил-К 1000 и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода с комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.

Эту лекарственную форму препарата Амоксил-К 1000 не следует применять, если высока вероятность того, что патогены резистентны к β-лактамам, а также не применять для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными штаммами S. pneumoniae.

Амоксил-К 1000 не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина у этой категории пациентов отмечали случаи кореподобной сыпи.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату Амоксил-К 1000 микрофлоры.

Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В таком случае необходимо прекратить лечение, а в дальнейшем применение амоксициллина противопоказано.

Амоксил-К 1000 следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением комбинированным препаратом амоксициллина/клавулановой кислоты. О таких явлениях у детей сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения терапии. В общем, эти явления были обратимыми. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, которые могут негативно влиять на печень (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до угрожающего жизни (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае развития антибиотикоассоциированного колита терапию препаратом Амоксил-К 1000 следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Редко у пациентов, принимающих Амоксил-К 1000 и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени (повышение международного нормализованного отношения — МНО). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для снижения риска возникновения кристаллурии во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать баланс жидкости в организме (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту (при применении теста Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности и кормления грудью. В репродуктивных исследованиях на животных (при применении доз, в 10 раз превышающих дозы для человека) пероральных и парентеральных форм комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты не выявили никакого тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение препарата амоксициллина и клавулановой кислоты повышает риск некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Соответственно, у грудных детей возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Препарат Амоксил-К 1000 в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать над риском.

Дети. Препарат в такой дозировке и лекарственной форме не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не проводили. Однако могут возникнуть побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. одновременное его применение с препаратом амоксил-к 1000 может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических реакций. Данных по одновременному применению комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с аллопуринолом нет.

Как и другие антибиотики, Амоксил-К 1000 может влиять на флору кишечника, уменьшая реабсорбцию эстрогенов и эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Существуют данные об увеличении МНО у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО и при необходимости прекратить лечение препаратом Амоксил-К 1000.

У больных, которые лечатся микофенолата мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может снизиться преддозовая концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение преддозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к увеличению токсичности последнего.

Может сопровождаться симптомами со стороны жкт и нарушением водно-электролитного баланса. эти явления следует лечить симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности (см. особые указания). препарат амоксил-к 1000 может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Действующие вещества : амоксициллин и клавулановая кислота;

1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата амоксициллина) 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 125 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для покрытия (содержит: гидроксипропилметилцеллюлозу, титана диоксид (Е 171), коповедон, полидекстроли, полиэтимак

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамазы. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код ATX J01C R02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), который ингибирует один или несколько ферментов (которые часто называют пенициллинсвязывающими белками, ПЗБ) в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, что является неотъемлемым структурным компонентом клеток стен. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, следствием чего является лизис и гибель клеток.

Амоксициллин чувствителен к расщеплению бета-лактамазами, продуцируемыми резистентными бактериями, следовательно, спектр активности амоксициллина в качестве монотерапии не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно родственным пенициллинам. Она деактивирует некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в виде монотерапии не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Время сохранения концентрации лекарственного средства, превышающего минимальную ингибирующую концентрацию (Ч > MIК), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

- инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, включая классы B, C и D;

- превращение ПЗБ, что уменьшает аффинность антибактериального препарата в мишени.

Непроницаемость бактерий или механизм эфлюксного насоса может вызвать резистентность бактерий или способствовать ей, в частности, у грамотрицательных бактерий.

Контрольные точки

Контрольные точки МИК для амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по определению антимикробной чувствительности (EUCAST)

Распространенность резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательно иметь местную информацию по чувствительности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости требуется экспертное заключение, если местная распространенность резистентности такова, что польза препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекций, вызывает сомнения.

Фармакокинетика

Абсорбция. Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при приеме внутрь. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет около 70% при пероральном приеме. Профили обоих компонентов в плазме идентичны, а время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) для каждого компонента составляет примерно один час.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты, идентичны тем, что достигаются при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение. Около 25% от общего объема клавулановой кислоты в плазме крови и 18% от общего амоксициллина в плазме крови связываются с белками. Объем распределения составляет около 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, брюшине, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и навозе. Амоксициллин не распределяется в достаточной степени в спинномозговой жидкости.

Исследования на животных не выявили никаких доказательств значительной задержки веществ, производных какого-либо компонента препарата в тканях организма. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может быть обнаружен в грудном молоке. Незначительное количество клавулановой кислоты также может быть обнаружено в грудном молоке (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Было обнаружено, что как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Биотрансформация. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% начальной дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека и выводится с мочой и фекалиями и в виде двуокиси углерода с выдыхаемым воздухом.

Вывод. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, тогда как клавулановая кислота выводится как почками, так и действием внепочечных механизмов.

У здоровых добровольцев средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно час, а средний общий клиренс – примерно 25 л/час. Различные исследования показали, что выделение с мочой амоксициллина составляет 50-85%, клавулановой кислоты - 27-60% в течение 24-часового периода. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не задерживает почечную экскрецию клавулановой кислоты (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ).

Возраст. Период полувыведения амоксициллина идентичен для детей от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, следует выбирать дозировку с осторожностью, рекомендуется также контроль почечной функции.

Нарушение функции почек. Общий сывороточный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты пропорционально уменьшается с понижением функции почек. Снижение клиренса препарата более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, поскольку большая часть амоксициллина выводится почками. При почечной недостаточности дозировка должна предотвращать чрезмерную кумуляцию амоксициллина, в то же время сохраняя достаточные уровни клавулановой кислоты (см. Способ применения и дозы).

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется аккуратное применение препарата и регулярный контроль функции печени.

Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату «Амоксил-К 1000» микроорганизмами, такими как:

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- невоспитательная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего применения.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

Антикоагулянты для перорального применения

Антикоагулянты перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и которым был назначен курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием таких препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс или международное нормализованное отношение при добавлении или прекращении приема амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Метотрексат

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что потенциально увеличивает токсичность.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к увеличению уровня и длительности нахождения амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови.

Микофенолат мофетил

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозовая концентрация активного метаболита – микофеноловой кислоты – примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может полностью соответствовать изменению общей экспозиции микофеноловой кислоты. Таким образом, изменение дозировки микофенолата мофетила обычно не требуется, если нет клинического подтверждения дисфункции трансплантата. Однако тщательное наблюдение необходимо в течение одновременного применения и некоторое время после антибиотикотерапии.

Перед началом терапии амоксициллином/клавулановой кислотой следует тщательно собрать информацию о предварительных реакциях повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Сообщалось о серьезных, а в отдельных случаях летальных реакциях повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции) у пациентов, получавших лечение пенициллином. Такие реакции более возможны у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопическими заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксициллина/клавулановой кислоты и начать соответствующую альтернативную терапию.

Если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмом(ами), чувствительным(ыми) к амоксициллину, следует рассмотреть переход от амоксициллина/клавулановой кислоты к амоксициллину в соответствии с общепринятыми указаниями.

Данную лекарственную форму «Амоксил-К 1000» не следует применять при наличии высокого риска того, что возможные возбудители заболевания имеют пониженную чувствительность или резистентность к бета-лактамным препаратам, которая не опосредована бета-лактамазами, чувствительными к ингибированию клавулановой кислотой. Для лечения пациентов, у которых заболевание вызвано Streptococcus pneumoniae , резистентным к пенициллину, не следует использовать эту лекарственную форму.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует избегать применения амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в этом случае с применением амоксициллина было связано возникновение коровидной сыпи.

Одновременный прием аллопуринола при лечении амоксициллином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное применение в редких случаях может привести к чрезмерному размножению микроорганизмов, нечувствительных к препарату.

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с образованием пустул, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ГГЭП) (см. раздел «Побочные реакции»). Такая реакция требует прекращения применения «Амоксил-К 1000» и является противопоказанием для дальнейшего применения амоксициллина.

Следует с осторожностью применять амоксициллин/клавулановую кислоту пациентам с признаками нарушения функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Сообщалось об осложнениях со стороны печени преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, которые могут быть связаны с длительным лечением. О таких осложнениях у детей сообщалось очень редко. У всех групп пациентов симптомы, как правило, возникают во время или после лечения, однако в отдельных случаях могут появиться только через несколько недель после окончания лечения. Такие явления, как правило, обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть тяжелыми, в редких случаях – летальными. Такие явления почти всегда наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, применение которых, как известно, может привести к осложнениям со стороны печени (см. «Побочные реакции»).

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось об антибиотикоассоциированном колите, степень тяжести которого может варьировать от легкого до опасного для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно учитывать этот диагноз для пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. При появлении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно прекратить применение Амоксил-К 1000, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в этом случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, включая функции почек, печени и кроветворения.

У пациентов, принимавших амоксициллин/клавулановую кислоту, в редких случаях сообщалось о удлинении протромбинового индекса. При одновременном назначении антикоагулянтов следует производить соответствующий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий и Побочные реакции).

Пациентам с нарушением функции почек следует скорректировать дозу в зависимости от степени нарушения (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме высоких доз амоксициллина следует поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности кристаллурии, связанной с приемом амоксициллина. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. раздел «Передозировка»).

Во время лечения амоксициллином следует применять ферментативные методы определения глюкооксидазы при исследовании наличия глюкозы в моче, поскольку при применении неферментативных методов есть вероятность получения ложноположительных результатов.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может привести к неспецифическому связыванию IgG и альбумину на мембранах эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Сообщалось о положительных результатах ферментного иммуноанализа с использованием Platеlia Aspergillus производства Bio-Rad Laboratories у пациентов, принимавших амоксициллин/клавулановую кислоту и у которых впоследствии было признано отсутствие инфекции Aspergillus . Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами non- Aspergillus при проведении иммуноферментного анализа с использованием Рlatelia Aspergillus производства Bio-Rad Laboratories. Поэтому положительные результаты анализов у пациентов, получающих лечение амоксициллином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Это лекарственное средство содержит менее 23 мг/дозу натрия (от 0,812 мг/таб до 1,218 мг/таб), то есть практически свободно от натрия.

Это лекарственное средство содержит менее 39 мг/дозу калия (24,52 мг/таб), то есть практически свободно от калия.

Беременность. Исследования на животных не указывают на прямое или опосредованное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты во время беременности у человека не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. В единственном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое лечение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связано с повышенным риском развития некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, за исключением случаев, когда врач считает это необходимым.

Период кормления грудью. Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на грудного вскармливания). Таким образом, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно возникновение диареи и грибковой инфекции слизистых, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить. Следует учесть возможность возникновения аллергических реакций. Применение амоксициллина/клавулановой кислоты при кормлении грудью возможно только после оценки врачом соотношения риск/польза.

Исследований по изучению способности лекарственного средства влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, конвульсия), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Дозировка выражена в пересчете на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, за исключением случаев, когда дозировка выражена в пересчете на отдельный компонент.

При выборе дозировки "Амоксила-К 1000" для лечения отдельной инфекции следует учитывать:

- вероятные возбудители заболевания и их вероятность чувствительности к антибактериальным препаратам (см. раздел «Особенности применения»);

- степень тяжести и локализации инфекции;

- возраст, массу тела и почечную функцию пациента, как указано ниже.

В случае необходимости следует рассмотреть возможность применения альтернативных форм амоксициллина/клавулановой кислоты (т. е. обеспечивающих более высокие дозы амоксициллина и/или различные соотношения содержания амоксициллина и клавулановой кислоты) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг общая суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты (2 таблетки), суточную дозу распределяют на 2 приема. Для детей с массой тела

Если для лечения необходимо назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы амоксициллина/клавулановой кислоты, чтобы избежать назначения излишних доз клавулановой кислоты (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).

Продолжительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Лечение не должно длиться более 14 дней без просмотра (см. раздел «Особенности применения» относительно длительной терапии).

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

Рекомендуемая стандартная доза (для всех показаний): 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Дети с массой тела от 25 до 40 кг

Лечение может проводиться "Амоксил-К 1000" в форме таблеток.

Рекомендуемые дозы:

· от 25 мг/3,6 мг/кг массы тела до 45 мг/6,4 мг/кг массы тела в сутки за 2 приема;

· для лечения некоторых инфекций (таких как средний отит, синусит и инфекции нижних дыхательных путей) можно применять до 70 мг/10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг, эта форма «Амоксила-К 1000» не назначается.

В таблице ниже указана доза в мг/кг массы тела, которую получает ребенок с массой тела от 25 до 40 кг при применении одной таблетки «Амоксила-К 1000» 875/125 мг.

Детям с массой тела менее 25 кг желательно назначать лечение препаратом амоксициллина/клавулановой кислоты в форме суспензии.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Дозировка при нарушении функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется применение лекарственных форм «Амоксил-К 1000» с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 7:1, поскольку отсутствуют рекомендации по коррекции дозы.

Дозировка при нарушении функции печени.

Применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные интервалы времени (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. При необходимости таблетку можно разломать пополам и проглотить половинки, не разжевывая.

Препарат следует принимать во время еды, чтобы свести к минимуму потенциальную желудочно-кишечную непереносимость.

Терапию можно начать с парентерального введения в соответствии с инструкцией по медицинскому применению инъекционной формы «Амоксил-К» и продолжить пероральными формами.

Дети.

Препарат в этой дозировке и лекарственной форме не рекомендуется для лечения детей младше 12 лет.

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы, характерные для расстройства желудочно-кишечного тракта и нарушение баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась кристаллурия, связанная с приемом амоксициллина, что в редких случаях приводило к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы, возможно возникновение судорог.

Сообщалось об осадке амоксициллина в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после введения в высоких дозах. Следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. «Особенности применения»).

Лечение

Со стороны желудочно-кишечного тракта можно лечить симптоматически, обращая внимание на баланс жидкости/электролитов.

Амоксициллин/клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока с помощью гемодиализа.

Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях на лекарственное средство, как диарея, тошнота и рвота.

Ниже представлен перечень нежелательных реакций на лекарственное средство на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период послерегистрационного надзора. Побочные реакции распределены по системно-органному классу согласно MedDRA.

Для определения частоты побочных эффектов применяется следующая классификация:

Очень часто и 1/10;

Часто ³ 1/100 и 1/10;

Нечасто и 1/1000 и 1/100;

Редко и 1/10000 и 1/1000;

Очень редко 1/10000;

Неизвестно (частоту невозможно оценить из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии.

Часто: кандидоз кожи и слизистых.

Неизвестно: чрезмерное размножение микроорганизмов, не чувствительных к препарату.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Неизвестно: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия; увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса ¹ .

Со стороны иммунной системы ¹⁰.

Неизвестно: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головокружение, головные боли.

Неизвестно: обратимая гиперактивность и судороги ² .

Неизвестно: асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: диарея.

Часто: тошнота ³ , рвота.

Нечасто: расстройства желудка.

Неизвестно: антибиотикоассоциированный колит ⁴ черный мохнатый язык.

Гепатобилиарные расстройства.

Нечасто: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) ⁵ .

Неизвестно: гепатиты ⁶ и холестатическая желтуха ⁶ .

Со стороны кожи и подкожных тканей ⁷.

Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: мультиформная эритема.

Неизвестно: синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез ⁹ , реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Неизвестно: интерстициальный нефрит, кристаллурия ⁸ .

¹ См. См. раздел «Особенности применения».

² См. См. раздел «Особенности применения».

³ Тошнота чаще связана с приемом более высоких пероральных доз препарата. При возникновении желудочно-кишечных реакций их тяжесть можно снизить путем приема Амоксила-К 1000 во время еды.

⁴ В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел «Особенности применения»).

⁵ Умеренное повышение уровней АСТ и/или АЛТ чаще наблюдалось у пациентов, получавших лечение антибиотиками бета-лактамной группы, но значимость этих результатов неизвестна.

⁶ Эти явления наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда (см. раздел «Особенности применения»).

⁷ При возникновении реакций повышенной чувствительности (дерматита) применение препарата следует прекратить (см. раздел «Особенности применения»).

⁸ См. См. раздел «Передозировка» .

⁹ См. См. раздел «Особенности применения».

¹⁰ См. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

1,5 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО "Киевмедпрепарат".

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.