Азицин

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Азитромицина – 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 3 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке. Азицин купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки Азицин 500 мг и капсулы Азицин 250 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Антибиотик связывается с субъединицей 50S-рибосомы 70S-чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. Активен относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F, и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не влияет на грамположительные бактерии, устойчивые к действию эритромицина. Эффективен относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, а также N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Кроме того, эффективен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Биодоступность составляет около 37% (эффект «первого прохождения»). Cmax в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг азитромицина.

Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5–7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в очаги инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7–50% препарата). Около 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.

Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой на протяжении 72 ч.

Т½ из плазмы крови составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30–50%.

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, передающиеся половым путем, вызванные хламидиями;
• инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

Азицин необходимо применять за час до еды или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка однократно) в сутки на протяжении 3 дней.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (2 таблетки по 500 мг).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней вместе с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч.

У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозирование.

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в желудке.
• Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
• Аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек, крапивница, конъюнктивит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
• Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2–3 нед после окончания лечения.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; гиперкинезия, чувство тревоги, невроз, нарушение сна (≤1%).
• Другие побочные эффекты: гиперкалиемия, артралгия, нарушение слуха.

1. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата.
2. Тяжелые нарушения функции печени.
3. Для детей с массой тела меньше 45 кг (для лекарственной формы — капсулы).

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала Q–T на кардиограмме).

Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, его не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено. Необходимо соблюдать перерыв (2 ч) при одновременном применении антацидов.

После окончания лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось о том, что азитромицин приводит к серьезным аллергическим реакциям, таким как ангионевротический отек и анафилаксия (в единичных случаях – с летальным исходом), дерматологические реакции, в том числе острый генерализованный экзантематозный пустулез. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более продолжительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин) наблюдалось 33 % увеличение системной экспозиции азитромицина.

Применение в период беременности и кормления грудью

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применение необходимо по жизненным показаниям.

Кормление грудью необходимо прекратить в случае применения препарата.

Дети.

Инструкция сообщает, что Азицин назначают детям с массой тела от 45 кг.

Учитывая возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения, не рекомендуется применять лекарственное средство при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.

Лечение: Промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Антациды замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч. При одновременном приеме препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.

В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома P450.

Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармакологически несовместим с гепарином.

Дигоксин и колхицин. Сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Поэтому при сопутствующем применении азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина и колхицина в сыворотке крови.

Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неизвестно, но он может оказаться полезным для пациентов.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежесуточно) и азитромицина (500 мг ежесуточно) не вызывало изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период было зарегистрировано случаи рабдомиолиза у пациентов, которые применяли азитромицин со статинами.

Карбамазепин. В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин. В ходе фармакокинетических исследований влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не было выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до прийома азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа. Азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина у здоровых добровольцев. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.