действующее вещество: глимепирид;
1 таблетка содержит глимепирида 1 мг или 2 мг, 3 мг, или 4 мг
Вспомогательные вещества:
Таблетки (по 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой; по 3 блистера в картонной коробке).
Глимепирид - пероральный гипогликемизирующий препарат, производное сульфонилмочевины. Влияние глимепирида реализуется путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Как и другие производные сульфонилмочевины, он повышает реактивность бета-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме того, глимепирид так же, как и другие производные сульфонилмочевины, вероятно, оказывает выраженное Экстрапанкреатическое действие.
Высвобождение инсулина. Сульфонилмочевина регулирует секрецию инсулина, закрывая АТФ-зависимые калиевые каналы на мембране бета-клетки. Такое закрытие приводит к деполяризации клеточной мембраны, вследствие чего открываются кальциевые каналы и в клетку входит большое количество кальция. Это стимулирует высвобождение инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид с высоким сродством присоединяется к белку на мембране бета-клеток, связанного с АТФ-чувствительным калиевых каналов, но не в том месте, к которому обычно присоединяется сульфонилмочевина.
Экстрапанкреатическое активность. Экстрапанкреатическое действие заключается, в частности, в повышении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшении захвата инсулина печенью. Перенос глюкозы из крови в периферических мышечной и жировой тканей происходит через специальные транспортные протеины, локализованные на клеточной мембране. Именно транспорт глюкозы к этим тканям является этапом, который лимитирует скорость усвоения глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных переносчиков глюкозы на плазматической мембране мышечных и жировых клеток, стимулируя тем самым захват глюкозы. Глимепирид повышает активность фосфолипазы С, специфической для гликозил-фосфатидилинозитола. С этим может быть связано усиление липогенеза и гликогенеза, которое наблюдается в изолированных жировых и мышечных клетках под его действием. Глимепирид препятствует образованию глюкозы в печени, увеличивая внутриклеточную концентрацию фруктозо-2,6-дифосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюконеогенез.
Общие сведения. Для здоровых людей минимальная эффективная пероральная доза составляет 0,6 мг. Действие глимепирида является дозозависимым и воспроизводимой. Физиологический ответ на интенсивную физическую нагрузку, которая заключается в уменьшении секреции инсулина, сохраняется и после применения глимепирида. Существенной разницы в действии препарата, принятого за 30 мин до или непосредственно перед едой, не наблюдалось. У больных диабетом однократная суточная доза может обеспечивать хороший метаболический контроль в течение 24 часов. Хотя гидроксипроизводное (метаболит глимепирида) вызывает небольшое, но статистически значимое снижение уровня глюкозы в сыворотке крови здоровых людей, его вклад в общее действие лекарственного средства является незначительным.
Комбинированная терапия с инсулином. Данных по применению комбинированной терапии с инсулином немного. Для пациентов, у которых максимальная суточная доза глимепирида не обеспечивала достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию инсулином. В двух исследованиях было установлено, что комбинация так же улучшает метаболический контроль, как и монотерапия инсулином, однако во время комбинированной терапии можно применять более низкие дозы.
Абсорбция. Биодоступность глимепирида после перорального введения является полной. Прием пищи не повлечет существенного влияния на абсорбцию, только несколько снижается ее скорость. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается через 2,5 часов после приема (в среднем 0,3 мкг / мл в несколько приемов суточных доз 4 мг). Между дозой и Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой концентрация / час) существует линейная зависимость.
Распределение. Глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), который примерно равен объему распределения альбумина, имеет высокую степень связывания с белками крови (> 99%) и низкий клиренс (примерно 48 мл / мин). У животных глимепирид проникает в молоко. Глимепирид может проходить через плаценту, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и элиминация. Период полувыведения, который зависит от концентрации в сыворотке крови, при условии применения многократных доз составляет 5-8 часов. После применения высоких доз наблюдались несколько длиннее период полувыведения. После применения однократной дозы меченого радиоактивной меткой глимепирида 58% метки оказывалось в моче, а 35% - в кале. В неизмененном виде вещество в моче не попадает. С мочой и калом выходят два метаболита - скорее всего, продукты метаболизма в печени (основной фермент - цитохром P2C9): гидроксипроизводное и карбоксипохидне. После приема глимепирида внутрь конечные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 часов и 5-6 часов соответственно. Сравнительный анализ показал отсутствие существенных различий фармакокинетики после применения однократной и многократных доз, а вариабельность результатов для одного индивида была очень низкой. Значительный аккумуляции не наблюдалось. Фармакокинетика была подобной у мужчин и женщин, а также у пациентов молодых и пожилого возраста (старше 65 лет). Для пациентов, у которых клиренс креатинина низкий, наблюдалась тенденция роста клиренса и уменьшения средних сывороточных концентраций глимепирида, причиной чего является, скорее всего, быстрее его элиминация вследствие худшего связывания с белками. Вывод двух метаболитов почками уменьшалось. Дополнительного риска аккумуляции препарата у таких пациентов не было.
Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа у взрослых, когда невозможно адекватно контролировать уровень глюкозы в крови с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела.
Сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и кома, тяжелые функциональные почечные или печеночные расстройства.
Повышенная чувствительность к глимепирида или к любому из компонентов препарата.
Повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).
Успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано применением таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым.
Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.
Начальная доза Глианову® составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Следует употреблять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).
Доза, большая 4 мг в сутки, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глианову® в сутки.
Глианов® при необходимости можно применять в комбинированной терапии с метформином. Следуя предварительного дозирования метформина, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза Глианову® не обеспечивает достаточного гликемического контроля, в случае необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Обычно одна доза Глианову® в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например забыли принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на применение препарата в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь может быть контролируема только с помощью соблюдения диеты.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется вес тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных противодиабетических агентов на Глианов®.
От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход на Глианов®. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом применения Глианова® рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличить с учетом реакции на препарат.
Переход от инсулина на Глианов®.
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающих инсулин, может быть показана замена его Глианов®. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.
Может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем - 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.
Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, случайно приняли Глианов® дозу глюкозы, которая вводится, следует внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития опасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко : тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения приема препарата.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко : аллергический васкулит, легкие реакции гиперчувствительности, которые могут развиваться в тяжелых форм с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда - шоком.
Неизвестно: возможно перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными соединениями.
Нарушение обмена веществ, метаболизма.
Редко : гипогликемические реакции, возникающие в основном сразу, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и при других видов гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.
Со стороны органов зрения.
Из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Желудочно-кишечные расстройства.
Очень редко тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, которые редко могут требовать прекращения терапии.
Расстройства пищеварительной системы.
Может наблюдаться повышение уровней ферментов печени.
Очень редко нарушения функции печени (например застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Реакции гиперчувствительности - зуд, сыпь и крапивница.
Очень редко повышенная чувствительность кожи к свету.
Результаты анализов.
Очень редко снижения количества натрия в сыворотке крови.
Беременность.
Риск, связанный с диабетом. Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности у матери могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности у ребенка (плода). Поэтому необходимо тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Во время беременности больной следует применять инсулин. Если пациентка забеременела или планирует беременность, ей надо сообщить об этом своему врачу.
Риск, связанный с глимепиридом. Нет данных относительно применения глимепирида беременным женщинам. Согласно результатам экспериментов с животными, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).
Поэтому в течение всего времени беременности женщине глимепирид применять нельзя.
Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.
Период кормления грудью.
Неизвестно, выводится глимепирид в грудное молоко. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.
Существующих данных о безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.
Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность особенно важна (управление автомобилем или работа с механизмами).
Пациентов следует предупреждать, чтобы они не допускали развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.
Одновременное применение Глианову® с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного применения индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия иn vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а, следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия может возникать при одновременном приеме с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклин, салицилаты и пара-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, непрямых антикоагулянтов, г. коназол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидовые диуретики; препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетозоламида.
Антагонисты Н 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.
Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида в непредсказуемый способ.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
Описание препарата Глианов на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
