Икервис

Состав

действующее вещество циклоспорин;

1 мл эмульсии содержит 1 мг циклоспорина;

Вспомогательные вещества: цеталкония хлорид, триглицериды средней цепи, тилоксапол, глицерин, полоксамер 188, натрия гидроксид 0,1 N, вода для инъекций.

Форма выпуска

Капли глазные, эмульсия. №30 (5х6) тюбик-капельниц для однократного применения по 0,3 мл в ламинированных алюминиевых пакетах, по 5 тюбик-капельниц в пакете, по 6 пакетов в картонной коробке.

Фармакодинамика

Циклоспорин (также известный как циклоспорин А) ̶ это циклический полипептид, который является иммуномодулятором и имеет иммуносупрессивную действие. Было показано, что препарат увеличивает выживаемость аллогенных трансплантатов у животных и значительно увеличивает выживаемость любых трансплантатов всех органов у человека.

Было показано, что циклоспорин также обладает противовоспалительным эффектом.

Исследования на животных показали, что циклоспорин подавляет развитие клеточно-опосредованных реакций. Было показано, что циклоспорин подавляет выработку и высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкин 2 (IL-2) или фактор роста Т-клеток (TCGF). Также было показано, что он повышает высвобождение противовоспалительных цитокинов. Было показано, что циклоспорин блокирует лимфоциты в покое в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Все имеющиеся данные показывают, что циклоспорин оказывает специфическое оборотную действие на лимфоциты и не подавляет гематопоэза, а также не влияет на фагоциты. У пациентов с синдромом сухого глаза заболевание связано с аутоиммунным механизмом и развивается при местном применении циклоспорина. Циклоспорин пассивно всасывается в инфильтраты из Т-лимфоцитов в роговице и конъюнктиве и инактивирует фосфатазу кальцинейрину. Инактивация кальцинейрину игибуе дефосфорильовани факторы транскрипции NF-AT и предотвращает транскрипцию последнего в ядро, блокируя высвобождение провоспалительных цитокинов типа IL-2.

Оценка симптомов сухого глаза (DED) по визуальной аналоговой шкале (VAS) показала усиление дискомфорта пациента после того, как лечение впервые было прекращено, ко времени его восстановления, за исключением боли, который оставался относительно слабым и стабильным.

Фармакокинетика

Формальных фармакокинетических исследований по применению препарата ИКЕРВИС на людях не проводилось.

Концентрация ИКЕРВИС в крови измерялась с помощью специфической жидкостной хроматографии высокого давления / масс-спектрометрии. В 374 пациентов в двух исследованиях эффективности измерялась концентрация циклоспорина в плазме перед назначением препарата и через 6 месяцев (исследование SICCANOVE и SANSIKA) и 12 месяцев (исследование SANSIKA) лечение. После применения препарата ИКЕРВИС течение 6 месяцев 1 раз в сутки в 327 пациентов этот показатель был ниже нижнего предела обнаружения (0,050 нг / мл), а у 35 пациентов ̶ ниже нижнего предела количественного определения (0,100 нг / мл). У 8 пациентов определялись измеряемые значения, не превышающие 0,206 нг / мл, которые можно считать допустим малыми. У 4 пациентов показатели превышали верхнюю границу обнаружения (5 нг с / мл), однако они уже применяли циклоспорин внутрь в постоянной дозе, допускалось протоколом исследования. После 12 месяцев лечения значения были ниже предела обнаружения в 56 пациентов и ниже нижней границы количественного определения у 19 пациентов. У 7 пациентов определялись значения от 0,105 до 1,27 нг / мл. У 2 пациентов показатели превышали верхнюю границу обнаружения, однако они также применяли циклоспорин внутрь в постоянной дозе с момента вступления в исследование.

Лечение тяжелого кератита у взрослых пациентов с синдромом сухого глаза при отсутствии улучшения на фоне терапии препаратами искусственной слезы.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Инфекции глаз или окружающих тканей или подозрение на них.

ИКЕРВИС должен назначать офтальмолог или специалист здравоохранения, имеющий квалификацию в офтальмологии.

Лекарственное средство следует закапывать в конъюнктивальный мешок.

Перед применением препарата пациенты должны вымыть руки.

Перед введением необходимо осторожно встряхнуть упаковку для однодозового применения.

Только для одноразового применения. Одной упаковки для однократного применения достаточно для закапывания в оба глаза. Неиспользованный эмульсию следует немедленно утилизировать.

Пациентам следует рекомендовать проводить Носослезный окклюзии и закрыть глаза на 2 минуты после применения препарата с целью снижения системного всасывания. Это снизит вероятность системных побочных эффектов и повышение местной активности заболевания.

При применении более одного местного офтальмологического лекарственного средства следует соблюдать как минимум с 15-минутного интервала. ИКЕРВИС следует применять последним.

дозировка

взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1 каплю препарата ИКЕРВИС® один раз в сутки в пораженный глаз перед сном.

Эффективность лечения следует оценивать не реже 1 раза в 6 месяцев.

В случае пропуска дозы лечения следует продолжить со следующего дня в обычном режиме. Необходимо рекомендовать пациентам не закапывать больше одной капли в пораженный глаз.

Капли глазные Икервис можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Местная передозировка при закапывании лекарственного препарата в глаза маловероятно. В случае возникновения передозировки при применении препарата ИКЕРВИС необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

В пяти клинических исследованиях приняли участие 532 пациента, которые получали ИКЕРВИС, и 398 пациентов, получавших плацебо (контрольная группа). ИКЕРВИС применяли менее 1 раз в сутки в оба глаза в течение 1 года. Среди побочных эффектов чаще отмечались боли в месте применения (15%), раздражение глаз (8%), раздражение в месте введения (8%) и боль в глазу (3%), которые обычно носили временный характер и возникали после закапывания препарата.

В большинстве случаев побочные эффекты при применении лекарственного препарата ИКЕРВИС в клинических исследованиях имели локальный характер и были легкой или умеренной степени тяжести.

В клинических исследованиях были отмечены, приведенные ниже нежелательные реакции. Они упорядочены в соответствии с систем-органов и классифицируются по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

По результатам проведения клинических исследований часто сообщалось о возникновении боли в месте применения при лечении препаратом ИКЕРВИС. Вероятно, это связано с действием циклоспорина.

Сообщалось об одном случае тяжелого эрозивного поражения роговицы, который был расценен исследователем как декомпенсация роговицы.

Пациенты, получающие иммуносупрессивную терапию, в том числе циклоспорин, имеют повышенный риск развития инфекций. Могут развиваться как генерализованные, так и локальные инфекции. Возможно также нарастание тяжести уже имеющихся инфекций. Сообщалось о том, что случаи инфекций нечасто возникали при применении лекарственного препарата ИКЕРВИС.

Контактные линзы. Применение препарата пациентам, которые носят контактные линзы, не изучали. Необходим тщательный мониторинг состояния пациентов с тяжелым кератитом. Перед сном при применении препарата следует снимать контактные линзы и надевать их после пробуждения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данные по применению препарата ИКЕРВИС беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности при системном применении циклоспорина, когда препарат был существенно более сильное влияние по сравнению с влиянием в максимальной дозе у человека. Таким образом этот факт имеет минимальное значение для клинического применения препарата ИКЕРВИС. Лекарственное средство ИКЕРВИС не рекомендуется применять в период беременности, если только польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.

кормление грудью

После приема внутрь циклоспорин выводится с грудным молоком. Отсутствует достаточная информация о действии циклоспорина у новорожденных / грудных детей. Вместе с тем при применении циклоспорина в терапевтических дозах в глазных каплях маловероятно, что препарат будет выводиться в значительном количестве с грудным молоком. Следует принять решение о необходимости продолжения кормления грудью или прекращения терапии препаратом ИКЕРВИС, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу проведения терапии для матери.

Репродуктивная функция. Данные о влиянии препарата ИКЕРВИС ® на организм человека отсутствуют. У животных, которым вводили циклоспорин внутривенно, не наблюдалось нарушение способности к оплодотворению.

Дети

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) для лечения тяжелого кератита с синдромом сухого глаза при отсутствии улучшения на фоне терапии препаратами искусственной слезы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

ИКЕРВИС проявляет умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат может вызвать временное двоение в глазах или другие нарушения зрения, что может влиять на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. Пациентам рекомендуется не управлять транспортными средствами и не работать с другими механизмами, пока не восстановится нормальное зрение.

ИКЕРВИС не изучали в исследованиях по взаимодействию.

Одновременное применение препарата ИКЕРВИС с глазными каплями, содержащими кортикостероиды, может усилить действие циклоспорина на иммунную систему.

Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.

После открытия алюминиевых пакетов однодозовые контейнеры хранить в темном месте, чтобы избежать испарения.

Открытый однократной контейнер, содержащий эмульсию, следует выбросить сразу же после использования.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.