МЕДОГИСТИН®

Состав

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг или 24 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; лимонная кислота безводная; повидон, кросповидон; масло растительное гидрогенизированное.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетки по 16 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки, с фаской и риской, диаметром примерно 9 мм;
• таблетки по 24 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки с фаской и риской, диаметром примерно 10 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, что подтверждают данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминэргическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин обнаруживает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Была показана эффективность бетагистина в ходе исследований для пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела обнаружения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (С_max) бетагистина ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях. Итак, прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначителен.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается интенсивным.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• Головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавления активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегинин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения Медогистином необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучали. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не имеет значительного влияния или эффектов, потенциально влияющих на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя в настоящее время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период допускает, что коррекция дозы для популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Медогистин не рекомендуется назначать детям.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по такой частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.*

* Частота возникновения головной боли в группе пациентов, получавших плацебо (5,9% в 457 пациентов), была подобной частоте в группе приема бетагистина (5,1% в 468 пациентов).

Кроме случаев, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенных побочных эффектах сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокеми ЛТД (Центральный Завод)/Medochemie LTD (Central Factory).

Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б. В./Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Адрес производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1-10 ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

Дияграф 30 Дуивен, 6921РЛ, Нидерланды/Dijkgraaf 30 Duiven, 6921RL, Netherlands.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины