НУРОФЕН® 12+

Состав

Действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг ибупрофена в виде ибупрофена натриевой соли;

Другие составляющие: натрия кроскармелоза, ксилит (Е 967), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармелоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, мал.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая сахарной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с отпечатанным идентификационным логотипом черного цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное обезболивающее средство, действие которого связано с замедлением синтеза простагландинов . Ибупрофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Клинически доказано, что при лечении боли ибупрофен в таблетках в форме ибупрофена натриевой соли начинает действовать значительно быстрее, чем ибупрофен в форме кислоты. При применении ибупрофена в дозе 400 мг облегчение болевых ощущений длится до 8 часов. Во время исследования лечения зубной боли после применения 2 таблеток лекарственного средства Нурофен 12+ по сравнению с плацебо значительное облегчение боли ощущалось уже через 15 минут. В этом исследовании значительно большее количество пациентов испытывали существенное облегчение болевых ощущений после применения 2 таблеток лекарственного средства НУРОФЕН 12+ по сравнению с применением 2 таблеток парацетамола по 500 мг. Также у этих пациентов наблюдалось значительное уменьшение интенсивности боли и более существенное облегчение боли в течение 6 часов по сравнению с применением парацетамола.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения аспирина (ацетилсалициловой кислоты) немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) тромбоцитов. Поэтому нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика

При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается в пищеварительном тракте и через 45 минут при применении натощак достигает максимальной концентрации в плазме крови. После применения ибупрофена во время еды максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа. Период полувыведения ибупрофена составляет около 2 часов. При этом после применения таблеток Нурофен 12+ максимальная концентрация в плазме крови достигается через 35 минут после применения препарата натощак.

Ибупрофен активно (90%) связывается с плазменными белками, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме уменьшается.

Метаболизм ибупрофена происходит в печени. Ибупрофен быстро и полностью выводится из организма. Более 90% применяемой дозы выводится почками в виде метаболитов и их соединений.

Следует учитывать, что биодоступность ибупрофена натриевой соли значительно выше и действие наступает вдвое быстрее, чем при применении обычного ибупрофена в таблетках.

Отсутствуют различия в фармакокинетике в зависимости от возраста пациента.

Показания

Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли, в частности, головной боли, мигрени, боли в спине, невралгии, боли в мышцах, ревматической боли, боли при менструациях, зубной боли. Симптоматическое лечение признаков простуды, гриппа и лихорадки.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к ибупрофену или другим компонентам лекарственного средства.

Реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в анамнезе после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Язва желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в стадии обострения или в анамнезе (два и более выраженных эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, ассоциированные с применением НПВС, в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции печени, тяжелые нарушения функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA – Нью-Йоркской кардиологической ассоциации).

Цереброваскулярные или другие кровотечения.

Нарушение кроветворения или свертываемость крови.

Синдром недостаточного всасывания глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы.

Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

- ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг/сут) был назначен врачом.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако возможность экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию ограничена, поэтому нет окончательных выводов о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

- другими НПВС , в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это повышает риск побочных реакций.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с нижеперечисленными лекарственными средствами:

Антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики : НПВС могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая что обычно носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует принимать во внимание при одновременном применении селективного ингибитора циклооксигеназы-2 и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II. Такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью.

Диуретики повышают риск токсического воздействия НПВС на почки;

Кортикостероиды:Повышен риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

Сердечные гликозиды : НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

Литий:Возможно повышение уровня лития в плазме крови;

Метотрексат:Есть потенциал повышения уровня метотрексата в плазме крови;

Циклоспорин:Повышенный риск нефротоксичности;

Мифепристон: НПВС не следует применять раньше чем через 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку они могут уменьшить его эффективность;

Такролимус:Повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС и такролимуса;

Зидовудин:Известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Есть свидетельство повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

Хинолоновые антибиотики: одновременный прием с НПВС повышает риск возникновения судорог;

Препараты группы сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление действия препаратов.

Особенности применения

Побочные эффекты, возникающие после применения ибупрофена, можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе.

Другие НПВС.

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанного заболевания соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Воздействие на почки.

Длительный прием НПВС может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

Есть риск нарушения функции почек у обезвоженных детей и подростков.

Воздействие на печень.

Нарушение функции печени.

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией или с застойной сердечной недостаточностью средней степени в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и набр.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может повышать риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем, данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о том, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг/сут) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ – ІІІ по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут).

Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС, особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут), следует лишь после тщательного обсуждения.

Воздействие на желудочно-кишечную систему.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальных заболеваний, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных дозировок. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, увеличивающих риск желудочно-кишечного тракта, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения.

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Тяжелые кожные реакции.

Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с использованием нестероидных противовоспалительных средств (см. раздел «Побочные реакции»).

Высок риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции наступает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантематозного пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой оболочки или любые другие признаки гиперчувствительности.

Маскирование симптомов основных инфекций

Нурофен 12+ может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Нурофен 12+ применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Воздействие на фертильность у женщин.

Есть некоторые свидетельства о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут вызвать ухудшение фертильности у женщин, влияя на овуляцию. Этот эффект обратим при отмене терапии.

Каждая таблетка содержит примерно 24,3 мг (1,06 ммоль) натрия, которую следует учитывать, назначая лекарственное средство пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых аномалий повышается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. При применении ингибиторов синтеза простагландина у животных повышается пре- и постимплантационная гибель и эмбриональная смертность.

Следует избегать применения ибупрофена в течение I и II триместр беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяет женщина в период, когда пытается забеременеть или в течение I–II триместра беременности, следует назначать наименьшую эффективную дозу в течение более короткого периода времени.

Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олиго. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за риска угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с увеличением времени кровотечения у матери и ребенка, даже при применении очень низких доз.

При некоторых исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы это негативно влияло на кормящего грудью младенца. НПВС не рекомендуется применять при кормлении грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При соблюдении рекомендаций по дозировке и длительности лечения влияние лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается. Но пациентам, чувствующим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВС, следует отказаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь взрослым и детям от 12 лет. Только для кратковременного применения.

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1–2 таблетки (200–400 мг ибупрофена) до 3 раз в сутки, каждые 4–6 часов, в случае необходимости. Максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг (6 таблеток в сутки).

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Лекарственное средство принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая водой в случае необходимости.

Если у детей и подростков симптомы заболевания сохраняются более 3 дней или усиливаются, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения.

Если у взрослых симптомы заболевания не исчезают или усиливаются, а также если лекарственное средство нужно применять более 10 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Дети. Препарат применяют детям от 12 лет.

Передозировка

У детей доза ибупрофена более 400 мг/кг массы тела может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы . Тошнота, рвота, боль в эпигастральном участке, очень редко – диарея. Может также возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, проявляющиеся в виде вертиго, сонливости, иногда – возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (вероятно, через взаимодействие с циркулирующими в кровяном русле факторами свертывания крови). Может возникать ОПН, поражение печени, артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать в себя обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить путем введения диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции

Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, классифицированы по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и

Указанные ниже побочные реакции наблюдались при кратковременном применении доз ибупрофена, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических заболеваний при длительном применении могут возникать дополнительные побочные эффекты.

Чаще возникают желудочно-кишечные побочные реакции, в основном зависящие от дозы, в частности риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и продолжительности лечения.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг/сут, повышает риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко: нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз). Первыми признаками таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом ¹ ;

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок);

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль;

Очень ^редко : асептический менингит.

Со стороны сердца

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек.

Со стороны сосудистой системы

Частота неизвестна: артериальная гипертензия

Со стороны пищеварительного тракта

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия

Редко: диарея, метеоризм, запор, рвота

Очень редко: язвенная болезнь желудка, желудочно-кишечная перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, молотая, кровавая рвота, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. Язвенный стоматит, гастрит

Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона

Со стороны печени

Очень редко: нарушение функции печени

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: разные сыпи на коже

Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз.

Частота неизвестна: медикаментозная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции светочувствительности

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: острая почечная дисфункция, папиллярный некроз, особенно при длительном применении, связанный с повышенным уровнем мочевины в сыворотке крови и отеками.

Частота неизвестна: ОПН.

Лабораторные исследования

Очень редко: снижение уровня гемоглобина

Описание отдельных побочных реакций

¹ К реакциям гиперчувствительности могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку; различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже эксфолиативные и буллезные дерматозы (в том числе токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

² Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные об асептическом менингите, связанном с применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (учитывая временную связь с приемом препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Рэккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед/

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.

Адрес

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины