ТРАНЕКСАМ

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, Оpadry White 03F180011 (гипромелоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171)), ванилин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формы, белого или почти белого цвета, торцевые поверхности которых выпуклы.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота — антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При значительно более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз больше, а с помощью стрептокиназы — в 6–40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается сразу, затем концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение

Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет примерно 33% массы тела.

Транексамова кислота может проникать через плацентарный барьер; в грудном молоке кормящих женщин ее концентрация может достигать примерно 1/100 Сmax.

Вывод

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы экскретируется почками в первые 12 ч после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация транексамовой кислоты увеличивается.

Показания

Применять для кратковременного лечения гиперфибринолиза или фибриногенолиза с кровотечением или риском кровотечения.

Местный фибринолиз, наблюдаемый при следующих состояниях:

- простатэктомия и вмешательство на мочевом пузыре;

- меноррагия;

- носовое кровотечение (эпистоксис);

- конизации шейки матки;

– травматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракция зуба у больных гемофилией.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства;

- тяжелая почечная недостаточность – в связи с риском накопления лекарственного средства;

- активные тромбоэмболические болезни;

– венозный или артериальный тромбоз в анамнезе;

- фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения;

- судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексамовая кислота снижает тромболитический эффект фибринолитических препаратов.

С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения

При возникновении гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии в результате образования сгустков крови в мочевыводящих путях.

При длительном применении пациентам с наследственным ангионевротическим отеком рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветовосприятие, внутриглазное давление, поле зрения, а также оценить функцию печени.

Пациенткам с нарушением менструального цикла нельзя назначать Транексам, таблетки, до установления причин возникновения нерегулярного кровотечения. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить препаратом Транексам, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Пациенты с предварительными тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозу препарата.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациентам, страдающим нарушением зрения, необходимо прекратить применение данного лекарственного средства.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Транексам данной категории пациентов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях возникновения судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении кардиологических операций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Хотя результаты исследований, проведенные на животных, не указывают на то, что препарат оказывает тератогенное действие, следует соблюдать обычные оговорки при применении препарата во время беременности. Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Транексамова кислота проникает в грудное молоко в концентрации, которая составляет примерно сотую часть ее концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у младенцев маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство Транексам предназначено для применения внутрь. Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).

Местный фибринолиз

Рекомендованная доза - 15-25 мг/кг массы тела, то есть 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 раза в сутки.

При указанных ниже показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

• Простатэктомия

Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций назначают транексамовую кислоту в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

• Меноррагия

Рекомендованная дозировка составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг/сут). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

• Носовые кровотечения

При периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

• Конизация шейки матки

Назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в день.

• Посттравматическая гифема

Назначают 2–3 таблетки по 500 мг 3 раза в день. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.

Наследственный ангионевротический отек

Некоторым пациентам, знающим течение обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией

Рекомендуемая доза составляет 2–3 таблетки (25 мг/кг) внутрь через каждые 8 часов.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности дозу следует корректировать в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови согласно таблице:

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости снижать дозу.

Дети.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять лекарственное средство этой категории пациентов.

Рекомендованная доза для детей составляет 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты для детей ограничены.

Передозировка

Симптоми: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Возможны ортостатические симптомы, артериальная гипотензия и судороги. Судороги возникают чаще при применении более высоких доз.

Существует риск тромбоза у подверженных ему лиц.

Лечение: вызывать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение, а при необходимости – антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 к

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения: редко – нарушение цветового восприятия, окклюзия сетчатки/артерии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тромбоэмболия; очень редко – артериальный или венозный тромбоз на любом участке.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота и диарея), исчезающие после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, особенно при неправильном применении.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр Минздрава Украины по ссылке:https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины