таблетки шипучие, по 2 таблетки в стрипе; по 1 или по 5 стрипов в картонной коробке
без рецепта
1 таблетка шипучая содержит кислоты ацетилсалициловой 330 мг, кислоты аминоуксусной 100 мг
Действующие вещества: acidum acetylsalicylicum; aminoacetic acid.
1 таблетка шипучая содержит ацетилсалициловой кислоты 330 мг, кислоты аминоуксусной 100 мг;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон. Брошенные в воду таблетки растворяются с сильным шипением.
Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.
Koд ATХ N02 BA51.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Является эфиром салициловой кислоты с анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты базируется на угнетении синтеза простагландинов - простагландина Е2 (ПГЕ2), простагландина I2 (ПГИ2) и тромбоксана А2 за счет торможения циклооксигеназы арахидоновой кислоты (торможение активности ЦОГ-1 и (или) ЦОГ-2). Эти соединения индуцируют воспалительный процесс путем воздействия на лейкотриены, повышают проницаемость стенок сосудов, увеличивают отеки, увеличивают чувствительность болевых рецепторов на действие нейромедиаторов (серотонина, брадикинина, ацетилхолина). В подкорковых центрах ПГЕ2 является сильным пирогенным фактором, и угнетение его синтеза приводит к понижению температуры тела.
НПВС проявляют также анальгезирующее действие при слабых ноцицептивных болях и при нейрогенных болях, вызванных воспалительным состоянием (или другими причинами), где губительные импульсы увеличивают активность циклооксигеназы, повышая синтез пероксидов и простагландинов. Немало данных указывают, что возможен также центральный механизм анальгезирующего действия нестероидных противовоспалительных средств.
Ацетилсалициловая кислота подавляет также агрегацию тромбоцитов. Бесповоротное торможения циклооксигеназы особенно выраженное в тромбоцитах, поскольку они не могут вновь синтезировать этот энзим.
Аминоуксусная кислота уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка, уменьшает диспепсические расстройства.
Абсорбция
Ацетилсалициловая кислота всасывается в желудочно-кишечном тракте на 80-100%.
Прием пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание лекарственного средства, но не уменьшает биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Растворимые таблетки всасываются быстрее, чем обычные. Анальгезирующее и жаропонижающий эффект ацетилсалициловой кислоты после применения суспензии (растворенной в воде таблетки) начинается через 30 минут после применения, достигая максимума через 1-3 часа. После применения 1 таблетки действие может поддерживаться в течение 3-6 часов. Полная противовоспалительная активность возникает через 1-4 дня.
Распределение
Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы, когда концентрация составляет 120 мкг/мл. Степень связывания лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается в соответствии со снижением этой концентрации.
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.
Относительный объем распределения составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается в соответствии с повышением концентрации лекарственного препарата в сыворотке крови.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в плазме крови до салициловой кислоты. Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.
Выведение
Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет около 2-3 часов.
В отличие от других салицилатов, негидролизированная ацетилсалициловая кислота не кумулирует в сыворотке крови после многократного введения.
Лишь около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизований форме, остальное выводится в форме салицилатов и их метаболитов.
У больных с сохраненной функцией почек 80-100% разовой дозы лекарственного средства выводится с мочой в течение 24-72 часов.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, например головные боли, боли в мышцах и суставах. Повышенная температура тела при простудных состояниях, вирусных инфекциях и других заболеваниях.
Препарат не следует применять при:
Противопоказаны комбинации
Метотрексат: применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы). Ацетилсалициловая кислота усиливает токсическое действие метотрексата на костный мозг. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более противопоказано.
Гипогликемические препараты: ацетилсалициловая кислота усиливает действие противодиабетических препаратов. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты с гипогликемическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы. Лекарственный препарат не следует применять одновременно с производными сульфонилмочевины или другими гипогликемическими препаратами.
Лекарственные препараты, увеличивающие выведение мочевой кислоты (например, пробенецид, сульфинпиразон): салицилаты снижают действие препаратов, увеличивают выведение мочевой кислоты. Лекарственный препарат не следует применять одновременно с противоподагрическое препаратами.
Антикоагулянты:При одновременном применении повышается риск развития кровотечения.
Спирт: спирт увеличивает частоту и интенсивность кровотечений из желудочно-кишечного тракта, вызванных ацетилсалициловой кислотой. В период лечения не следует употреблять алкоголь.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Ингибиторы АПФ (АПФ): ацетилсалициловая кислота может снижать гипотензивное действие ингибиторов АПФ.
Ацетазоламид: ацетилсалициловая кислота может значительно увеличить концентрацию и тем самым - токсичность ацетазоламида.
Противоэпилептические препараты: ацетилсалициловая кислота повышает токсичность вальпроевой кислоты, которая в свою очередь усиливает антиагрегационная действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Диуретики: ацетилсалициловая кислота может снижать эффективность этих препаратов и усиливать ототоксичность фуросемида.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется, поскольку повышается риск побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Системное применение ГКС: за исключением гидрокортизона, который применяется в заместительной терапии при болезни Аддисона, их применение в сочетании с ацетилсалициловой кислотой увеличивает риск развития язвенной болезни и желудочно-кишечного кровотечения, а также снижает концентрацию салицилатов в плазме в ходе лечения, а после завершения применения увеличивается риск передозировки салицилатами. Кортекостероиды: одновременное применение повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Кортикостероиды снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. Дигоксин: ацетилсалициловая кислота может усиливать действие дигоксина.
Тромболитические препараты: ацетилсалициловая кислота может усилить тромболитическое действие таких препаратов, как стрептокиназа и алтеплаза.
Ибупрофен:Одновременное применение препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторну действие ацетилсалициловой кислоты.
Урикозурические средства: одновременное применение с бензобромарон, пробенецидом снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
Омепразол и аскорбиновая кислота не влияют на всасывание ацетилсалициловой кислоты. Аминоуксусная кислота снижает токсичность противосудорожных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов. При сочетании со снотворными, транквилизаторами и антипсихотическими средствами усиливается эффект торможения центральной нервной системы.
Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе. Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает вероятность кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно сказываться на течении беременности и влиять на развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и пищеварительной системы, связанных с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности.
Абсолютное повышение риска развития пороков сердечно-сосудистой системы в этих исследованиях составляло от <1% до почти 1,5%. Вероятно, риск появления вышеупомянутых недостатков увеличивался с повышением дозы препарата, а также с увеличением продолжительности лечения.
У новорожденных, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту до родов, наблюдались кровотечения, такие как: субконъюнктивальные геморрагии, гематурия, петехии, кефалогематома.
В других исследованиях наблюдались частые случаи внутричерепных кровоизлияний у недоношенных, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту за неделю до родов.
У животных смертельная доза для плода была выше, чем дозы, применяемые в клинической практике. У животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, наблюдалось увеличение частоты врожденных пороков, включая пороки сердечно-сосудистой системы.
Ацетилсалициловая кислота очень легко проникает через плацентарный барьер. В течение первых 6 месяцев беременности препарат может быть применен во время беременности только в случае крайней необходимости. При необходимости применения ацетилсалициловой кислоты женщинам в период I или II триместра беременности следует вводить минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.
В III триместре беременности все препараты из группы ингибиторов синтеза простагландинов могут оказывать негативное влияние на плод:
Все препараты из группы ингибиторов синтеза простагландинов, которые применяются беременными в III триместре беременности, могут:
В связи с этим ацетилсалициловая кислота противопоказана в последнем триместре беременности.
Лактация
Применение лекарственного препарата в период кормления грудью противопоказано.
Фертильность
Есть данные, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин вследствие воздействия на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения.
Влияние отсутствует.
Лекарственное средство следует принимать во время еды. Перед приемом таблетку следует растворить в 3/4 стакана воды.
Рекомендуется такая дозировка:
Взрослые: от 1 до 2 таблеток 2-4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 г ацетилсалициловой кислоты.
Дети в возрасте от 16 лет: от 2 до 3 таблеток в сутки.
Симптоматическое лечение без консультации врача можно проводить не более 3 дней.
Следует применять минимальную эффективную дозу препарата.
Дети.
Применяется препарат детям в возрасте от 16 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея (см. Раздел «Особенности применения»).
После передозировки ацетилсалициловой кислотой могут появиться тошнота, рвота, учащенное дыхание, шум в ушах.
Также наблюдались другие симптомы, такие как: потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, двигательное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации наступают нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и дегидратация).
Симптомы токсичности мягкого и средней степени появляются при применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после приема дозы 300-500 мг/кг массы тела. Потенциальная смертельная доза ацетилсалициловой кислоты - 500 мг/кг массы тела.
Смерть в результате отравления ацетилсалициловой кислотой отмечена после приема взрослым разовой дозы 10-30 г.
Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также через острую интоксикацию, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм развивается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее распространенным симптомом у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.
Лечение
Пациента необходимо госпитализировать. Специфический антидот отсутствует.
Неотложные мероприятия:
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения), гемолитическая анемия у пациентов с недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, лейкопения, агранулоцитоз, эозинопения, повышенный риск развития кровотечений, удлинение времени кровотечения, удлинение ПВ, железодефицитная анемия с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, гемолиз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, крапивница и ангионевротический отек, включая анафилаксии, анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Со стороны нервной системы: звон в ушах (обычно симптом передозировки), нарушение слуха, головокружение, церебральные и внутричерепные геморрагии. Длительное применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может вызвать головную боль, усиливающаяся при приеме дополнительных доз.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, отек.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, кровотечения, включая периоперационную геморрагию, гематомы, интрамускулярни кровоизлияния.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства, изжога, чувство переполненности в эпигастрии, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, повреждения слизистой желудка, обострение пептической язвы, перфорации, кровотечения из десен, воспаление желудочно-кишечного тракта.
Пептические язвы возникают у 15% пациентов, получающих длительное лечение ацетилсалициловой кислотой.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: у пациентов с ювенильным ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, ревматизмом или заболеваниями печени в анамнезе может возникать очаговый гепатонекроз, боль в области печени и гипертрофия. Транзиторное повышение уровня аминотрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, крапивница, зуд, мультиформная эритема.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: протеинурия, появление лейкоцитов и эритроцитов в моче, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, кровотечения из органов мочеполовой системы, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, нефропатия, нефротоксичность.
В случае передозировки: значительное уменьшение клиренса креатинина или острый тубулярный некроз с нарушением функции почек.
Общие нарушения: лихорадка.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 таблетки шипучие в стрипе. По 1 стрипа или 5 стрипов в картонной коробке.
Без рецепта.
Фармацевтический завод "Польфарма" С. А. /
Pharmaceutical Works "Polpharma" SA
Адрес
Ул. Пельплиньска 19 83-200 Старогард Гданьски, Польша /
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}