раствор для инъекций, 100 мг/мл, по 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в картонной коробке
по рецепту
1 мл раствора содержит дигидрат мельдония 100 мг
Действующее вещество: мельдоний;
1 мл мельдонию дигидрата 100 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические.
Механизм действия.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.
Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что он уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность мельдонию уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в плазме крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Он оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Мельдонию присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения мельдонию установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетику мельдонию изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
Абсорбция.
После введения биодоступность мельдонию составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз максимальная концентрация достигает 25,5 ± 3,63 мкг/мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
Распределение.
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко самок. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко.
Метаболизм.
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.
Вывод.
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного введения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдонию / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг/кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение лекарственного средства такой категории пациентов противопоказано.
В комплексной терапии следующих заболеваний:
· Заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
· Острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
· Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
· В период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, сердечных гликозидов и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.
Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими средствами, улучшающие микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
При одновременном применении мельдонию с лизиноприлом обнаружена положительное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2- адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Препарат не следует применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе. Во время лечения таким пациентам следует осуществлять контроль функции печени и / или почек.
Беременность.
Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Лекарственный препарат противопоказан в период беременности.
Период кормления грудью.
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко самок. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому лекарственное средство противопоказан в период кормления грудью.
Исследований для оценки влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.
Лекарственное средство предназначено для внутривенного применения. Не предвидится специального приготовления раствора перед введением.
В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарственное средство рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые.
Лекарственное средство применять в дозе 500-1000 мг (5-10 мл) внутривенно в 1 или 2 приема.
Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек может потребоваться уменьшение дозы лекарственного средства.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Поскольку мельдоний выводится почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу лекарственного средства.
Пациенты с нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу лекарственного средства.
Дети.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому препарат противопоказан таким пациентам.
Симптомы.
Не сообщали о случаях передозировки. Мельдоний малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных реакций. При пониженном артериальном давлении возможны головная боль, головокружение, тахикардия, слабость.
Лечение.
Симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥1 / 100 до
Со стороны иммунной системы:
Часто - аллергические реакции *; редко - повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок.
Со стороны психики:
Редко - возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы:
Часто - головная боль *, редко - парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.
Со стороны сердца:
Редко - изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боль в груди.
Со стороны сосудов:
Редко - повышение / снижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожи.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Часто - инфекции дыхательных путей; редко - воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто - диспепсия *, редко - дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, позывы к рвоте, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко - сыпь, общие / макулезно / папулезные высыпания, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Редко - боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко - поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Редко - общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.
Исследование:
Часто - дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка; редко - отклонение в ЭКГ (ЭКГ), учащенное сердцебиение, эозинофилия *.
* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
По рецепту.
Мефар Илач Сан. А. Ш. /
Mefar Ilac San. AS
Адрес
Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20 34906 курткой - Бешикташ / Стамбул, Турция /
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy - Pendik / Istanbul, Turkey.
РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /
ROTAPHARM ILACLARI LTD. STI., Turkey.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Новофарм-биосинтез (Украина)
МИЛДРАКОР
Лекхим (Украина)
МИОЛОКАРД
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}