ГЕКОТОН®

Состав

Действующие вещества: 100 мл раствора содержат гидроксиэтилкрахмала 130/04 5,0 г, ксилитола 5,0 г, натрия лактата 1,5 г, натрия хлорида 0,8 г, калия хлорида 0,03 г, кальция хлорида дигидрата (в пересчете кальция хлорид) 0,02 г, магния хлорида 0,01 г;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующий бесцветный или желтоватый цвет раствор. Средняя молекулярная масса гидроксиэтилкрахмала – 130 000 Дальтон, степень молекулярного замещения – 0,4. Теоретическая осмолярность – 890 мОсм/л, рН – 5,5–7,5. Ионный состав препарата: Na ⁺ − 270,7 ммоль/л, K ⁺ − 4,0 ммоль/л, Ca ⁺⁺ − 1,8 ммоль/л, Mg ⁺⁺ − 1,1 ммоль/л, Cl ^- − 146 ,6 ммоль/л, СН3СН(ОН)СОО ^- − 133,8 ммоль/л.

Энергетическая ценность – 200 ккал/л.

Фармакотерапевтическая группа

Кровезаменители и белковые фракции плазмы крови.

Код АТХ ВО5А А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основными действующими веществами в лекарственном средстве являются гидроксиэтилкрахмал (ГЭК) 130/04, ксилитол и натрия лактат. Гекотон ^® оказывает гемодинамическое, реологическое, противошоковое, дезинтоксикационное и защелачивающее действие.

ГЭК – искусственный коллоид, получаемый из амилопектина. Он структурно сродни гликогену, что обуславливает его хорошую переносимость и низкий риск возникновения анафилактических реакций. ГЭК обладает способностью накапливаться в клетках ретикулоэндотелиальной системы, но не оказывает токсического воздействия на печень, легкие, селезенку, лимфатические узлы. Введение ГЭК восстанавливает нарушенную гемодинамику, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (за счет снижения гематокрита), уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов. При применении ГЭК у больных с гиповолемией увеличивается объем циркулирующей крови и улучшается геодинамическая и сердечная функция. При применении адекватного количества ГЭК нормальный объем крови поддерживается не менее 6 часов.

Продукт обмена углеводов – ксилитол – является пентитолом и непосредственно включается в пентозофосфатный цикл метаболизма. Ксилитол, в отличие от фруктозы и сорбитола, не приводит к снижению в печени аденинклеотидов (АТФ, АДФ, АМФ), он безопасен для введения больным, имеющим чувствительность к фруктозе или дефицит фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы. Считается, что ксилитол оказывает большее антикетогенное, азотосберегающее действие, чем глюкоза, и одинаково хорошо усваивается как в пред-, так и в послеоперационном периоде. Учитывая, что ксилитол является источником энергии с независимым от инсулина метаболизмом, действует антикетогенно и липотропно, он рекомендуется для применения как средство парентерального питания больных, особенно перенесших операции на желудочно-кишечном тракте.

Натрия лактат относится к защелачивающим средствам замедленного действия. При введении в сосудистое русло из лактата натрия высвобождается натрий, CO2 и H2O, которые образуют бикарбонат натрия, что приводит к увеличению щелочного резерва крови. Коррекция метаболического ацидоза с помощью лактата натрия происходит медленно (по мере включения натрия лактата в обмен веществ) и не вызывает резких колебаний рН. Считается, что лактат натрия положительно влияет на сердечную деятельность, а также регенерацию и дыхательную функцию крови, оказывает дезинтоксикационное действие, способствует повышению диуреза, улучшает функцию печени и почек.

Благодаря своему составу ^{Гекотон} принадлежит к группе многокомпонентных коллоидно-гиперосмолярных растворов. После введения препарата в вену повышается осмотическое давление крови, эвакуация жидкости из тканей в сосудистое русло, восстанавливается нарушенная гемодинамика, улучшается микроциркуляция и реологические свойства крови, усиливается сердечная деятельность, процессы обмена веществ, улучшается дезинтоксикационная функция печени.

Фармакокинетика

После внутривенного введения ГЭК вследствие гидролиза сывороточной амилазой постоянно образуются молекулы, мельче обычных, которые являются онкотически активными до момента их выведения почками.

Ксилитол – это пятиатомный спирт, 80% которого усваивается печенью и накапливается в виде гликогена, остальное ксилитол усваивается тканями других органов (почек, сердца, поджелудочной железы, надпочечников, головного мозга) и выделяется с мочой. Максимальная скорость утилизации ксилитола составляет 0,25 г/кг массы тела/ч.

Действие лактата натрия проявляется через 20-30 минут после введения.

Показания

Гиповолемия, вызванная острой кровопотерей, в случаях, когда применение только кристаллоидов считается недостаточным.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим или любым вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав» (в т. ч. аллергия на крахмал), состояние гипергидратации, гиперволемия, гиперосмолярная кома, гиперлактатемия (лактатный ацидоз), тяжелая гипокоагуляция, гипоцибрианием, гиперкалиемия, гиперхлоремия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения свертывающей системы крови, внутричерепное кровотечение, сепсис, ожоги, период проведения сеансов гемодиализа, выявление сенсибилизации к ГЭК. Гекотон ^® не следует вводить в случаях, когда противопоказано вливание жидкости (отеки, внутричерепные кровоизлияния, гипертоническая болезнь III ст. с сердечно-сосудистой декомпенсацией, отек легких, тяжелые хронические заболевания печени, состояние дегидратации, когда нужна коррекция вод случае рекомендуется провести замещение жидкости кристаллоидами), а также пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с заместительной почечной терапией, при тяжелой коагулопатии. Критическое состояние пациента (как правило, такие пациенты находятся в реанимационном отделении).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении других препаратов, содержащих ксилитол или другие углеводы (глюкозу, сорбитол, фруктозу и т. п.) суммарная суточная доза углеводов не должна превышать 2 г/кг/сут.

Особенности применения

На сегодняшний день отсутствуют данные по безопасности долгосрочного применения ГЭК пациентам после хирургических вмешательств и пациентам с травмами. Перед назначением ГЭК таким больным необходимо тщательно взвесить ожидаемую пользу и неопределенность долгосрочной безопасности, а также рассмотреть возможность альтернативного лечения. Растворы гидроксиэтилкрахмала следует применять только в том случае, если применения только кристаллоидов недостаточно.

Применение препаратов гидроксиэтилкрахмала противопоказано для пациентов с почечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, особенно при гемофилии и обнаруженной или подозреваемой болезни Виллебранда и пациентов, которым проводят почечную заместительную терапию (см. раздел «Противопоказания»).

При появлении первых признаков поражения почек ГЭК необходимо немедленно прекратить. Необходимость проведения заместительной почечной терапии возникала в течение периода до 90 дней после инфузии ГЭК. Поэтому после применения ГЭК у пациентов следует контролировать функцию почек. Применение ГЭК следует немедленно прекратить при первых признаках коагулопатии. В случае повторного применения следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Для пациентов, которым проводят открытую операцию на сердце – сердечно-легочное шунтирование не рекомендуется применение гидроксиэтилкрахмала в связи с риском чрезмерного кровотечения.

Следует всегда избегать объемной перегрузки вследствие передозировки или слишком быстрого вливания, что особенно опасно для пациентов с сопутствующей сердечной патологией, для пациентов пожилого возраста. Следует тщательно подбирать дозу, особенно для пациентов с заболеваниями легких, сердца и кровообращения.

Следует контролировать электролиты в сыворотке крови, водный баланс, функцию почек. Необходимо обеспечить адекватное поступление воды. В случае выраженной дегидратации нужно в первую очередь нормализовать водно-электролитный баланс.

Также необходимо избегать тяжелой гемодилюции, вызванной большими дозами растворов гидроксиэтилкрахмала во время лечения пациентов с гиповолемией.

Наличие в крови ^{Гекотона} может вызвать ошибку в определении группы крови пациента. Чтобы правильно определить группу крови, пробу следует принимать до введения ^{Гекотона} .

Для максимально раннего выявления угрозы анафилактоидных реакций первые 10-20 мл ^{Гекотона} необходимо вводить медленно под постоянным контролем медицинского персонала.

Нельзя использовать препарат, если раствор непрозрачен или содержит видимые частицы, если бутылка или контейнер повреждены или предварительно открыты.

При длительном ежедневном применении ГЭК в средних (500 мл/сут) или высоких (1 000 мл/сут) дозах может возникать кожный зуд, трудно поддающийся лечению. Зуд может начаться через несколько недель после окончания лечения и продолжаться месяцами. При применении препарата может повышаться концентрация амилазы крови, что может препятствовать диагностике панкреатита.

Следует применять препарат с особой осторожностью при лечении пациентов с нарушением функции печени или нарушениями свертывания крови (за исключением тяжелых форм, см. раздел «Противопоказания»). Препарат применяют под контролем показателей функции печени. Поскольку ксилитол обладает желчегонными свойствами, введение ^{Гекотона} при желчнокаменной болезни не рекомендуется.

Введение лекарственного средства больным сахарным диабетом необходимо осуществлять, контролируя содержание сахара в крови.

Пациенты пожилого возраста

Во время лечения следует тщательно наблюдать за пожилыми пациентами, более склонными к сердечной недостаточности и нарушениям почечной функции, и тщательно подбирать дозу во избежание осложнений со стороны кровообращения и почечной функции, вызванных гиперволемией.

Воздействие на лабораторные анализы

После введения растворов с гидроксиэтилкрахмалом уровень альфа-амилазы может временно возрастать. Не следует интерпретировать это как признак нарушения функции поджелудочной железы (см. «Побочные реакции»).

Применение препарата ^{Гекотон} также может влиять на такие лабораторные показатели крови, как уровни глюкозы крови, белка и скорость оседания эритроцитов, а также изменять лабораторные показатели анализа мочи.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Опыт применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Лекарственное средство применяют только в условиях стационара.

Способ применения и дозы

ГЭК следует применять в самых низких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени. Лечение должно сопровождаться мониторингом гемодинамики и должно быть прекращено сразу после достижения соответствующих показателей гемодинамики.

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно.

Из-за возможных анафилактоидных реакций первые 10-20 мл препарата следует вводить медленно, со скоростью 20-30 капель в минуту, под контролем врача.

Рекомендации по дозировке при замещении объема крови.

Следует учитывать риск перегрузки системы кровообращения при слишком быстром введении и слишком большой дозе. У больных, не имеющих риска кардиоваскулярных или пульмональных осложнений, значение гематокрита 30% является пределом для введения объемных коллоидных средств.

Суточная дозировка и скорость инфузии зависят от объема кровопотери, поддержания или восстановления гемодинамики и учета эффекта гемодилюции.

В экстренных случаях максимальная скорость инфузии может составлять 10 мл/кг/ч (350-400 мл за 30 минут). Рекомендованная скорость – 5 мл/кг/ч (350-400 мл/ч).

Максимальная суточная доза (в исключительных случаях допускается превышение) – 20 мл/кг/сутки (1400-1600 мл/сут). Обычно вливают 5-10 мл/кг/сутки (400-800 мл/сут).

Продолжительность и уровень терапевтического применения определяют по длительности и уровню гиповолемии.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства для детей отсутствует.

Передозировка

При передозировке необходимо немедленно прекратить инфузию и учесть необходимость применения диуретиков. Следует проводить симптоматическое лечение пациента и проводить мониторинг уровня электролитов.

Побочные реакции

Редко при введении ^{Гекотона} возможно появление симптомов, характерных для применения ГЭК.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции различной степени тяжести (кожные реакции, внезапный приток крови к лицу, тахикардия, головокружение, рвота, повышение температуры тела), которые могут приводить к падению артериального давления, астматоидному состоянию (бронхоспазму). Тяжелые реакции непереносимости, сопровождающиеся шоком, отеком легких, остановкой сердца и дыхания, наблюдаются очень редко. Возможно увеличение подчелюстной и околоушной слюнной железы, появление гриппоподобных симптомов, головной и мышечной боли. При возникновении реакций непереносимости препарата следует немедленно прекратить и начать проведение экстренных мероприятий в зависимости от клинических симптомов и степени тяжести, назначить антигистаминные препараты, кортикостероиды.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: длительное ежедневное применение препарата в средних и высоких дозах может вызывать кожный зуд, что плохо поддается лечению и может длиться месяцами. Такой зуд может начаться через несколько недель после окончания лечения и продолжаться месяцами. В этом случае рекомендуется понижение максимальной суточной дозы до 200 мл.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: иногда может возникать боль в поясничном участке (применение препарата следует прекратить, необходимо обеспечить введение большого количества физиологических электролитных растворов и частый контроль показателей креатинина сыворотки крови); поражение почек.

Лабораторные показатели: при применении препарата может повышаться уровень альфа-амилазы крови, что может препятствовать диагностике панкреатита. Возвращается в норму в течение 3-5 суток (диагностические или терапевтические мероприятия не проводятся).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижен гематокрит, более низкая концентрация белков плазмы. Дилюция факторов коагуляции, удлинение продолжительности кровотечения и АПТЧ (активированное парциальное тромбопластиновое время); более низкий уровень комплекса факторов свертывания крови FVIII/ фактора фон Виллебранда; при быстром введении или введении значительного объема препарата возможен резкий рост объема циркулирующей крови.

Сосудистые нарушения: при введении больших доз возможно появление симптомов повышенной кровоточивости (эффект разжижения) и удлинение времени свертывания крови. Поэтому не следует превышать максимальные рекомендуемые дозы.

Общие расстройства и состояние введения: применение Гекотона ^® редко может вызывать симптомы, характерные для побочного действия ксилитола: тошнота, вздутие живота, понос, боль в животе.

^{Гекотон} , как и другие гипертонические и гиперосмолярные растворы, при длительном введении может вызывать раздражение периферических вен в месте введения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несмачивание внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием к применению препарата.

Несовместимость

Лекарственное средство нельзя смешивать с фосфато- и карбонатовсодержащими растворами. Добавление препаратов может привести к физико-химическим изменениям в растворе.

При одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками ГЭК, входящий в состав препарата, способен потенцировать их нефротоксичность.

Упаковка

По 200 или 400 мл в бутылке, по 250 или 500 мл в контейнере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Юрия-Фарм".

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины