ДАЛАЦИН ВЛАГАЛИЩНЫЙ КРЕМ

Состав

Действующее вещество: clindamycin;

1 г крема содержит клиндамицин фосфат в количестве, эквивалентном клиндамицину 20 мг;

Другие составляющие: сорбитанстеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, кислота стеариновая, спирт цетостеариловый, цетилпальмитат, масло минеральное, спирт бензиловый, вода очищенная.

Лекарственная форма

Крем влагалищный.

Основные физико-химические свойства: мягкий белый крем.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства для применения в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды.

Код ATX G01A A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Клиндамицин – линкозамидный антибиотик, ингибирующий бактериальный синтез белков на уровне бактериальной рибосомы. Антибиотик предпочтительно связывается с рибосомной субъединицей 50S и влияет на процесс трансляции. Хотя клиндамицин фосфат неактивен in vitro , быстрый гидролиз in vivo превращает это соединение в антибактериально активный клиндамицин.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь

Подобно другим ингибиторам синтеза белка эффективность связана с длительностью времени, когда концентрация клиндамицина остается выше MIК (минимальная ингибирующая концентрация) инфицирующего организма.

Механизм резистентности

Резистентность к клиндамицину в большинстве случаев обусловлена модификацией целевых участков рибосом обычно благодаря химической модификации азотистых оснований РНК или точечных мутаций РНК или иногда мутаций белка. В условиях in vitro у некоторых организмов продемонстрирована перекрестная резистентность между линкозамидами, макролидами и стрептограминами В.

Перекрестная резистентность была продемонстрирована между клиндамицином и линкомицином.

Предельные значения

Стандартная методика для проверки чувствительности потенциальных возбудителей бактериального вагиноза (Gardnerella vaginalis и виды Mobiluncus ) не определена. Методы определения чувствительности видов Bacteroides и грамположительных анаэробных кокков, а также видов Mycoplasma, описанные Институтом клинических и лабораторных стандартов (CLSI), граничные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробов к клиндамицину были опубликованы как EUCAST (Европейский комитет по тестированию). и CLSI. Тем не менее, предельные значения предназначены больше для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного.

Микробиологическая чувствительность

Клиндамицин активен in vitro против большинства штаммов микроорганизмов, о которых сообщалось в связи с бактериальным вагинозом: виды Bacteroides; Gardnerella vaginalis; виды Mobiluncus; Mycoplasma hominis; виды Peptostreptococcus.

Фармакокинетика

После интравагинального применения 100 мг клиндамицина фосфата в виде вагинального крема 2% у 6 здоровых пациенток добровольцев 1 раз в сутки в течение 7 дней системная абсорбция действующего вещества составляла в среднем 4% от применяемой дозы (диапазон от 0,6% до 11%). Пиковая концентрация клиндамицина в сыворотке крови в первый день составила в среднем 18 нг/мл (диапазон от 4 до 47 нг/мл), а на седьмой день – в среднем 25 нг/мл (диапазон от 6 до 61 нг/мл). Эти пиковые концентрации были зарегистрированы примерно через 10 ч (диапазон от 4 до 24 ч) после применения препарата.

После интравагинального применения 100 мг клиндамицина фосфата в виде вагинального крема 2% у 5 пациенток с бактериальным вагинозом 1 раз в сутки в течение 7 дней подряд абсорбция была медленнее, а вариативность была меньше по сравнению с аналогичными параметрами для здоровых женщин. Системная абсорбция достигала примерно 4% (диапазон от 2% до 8%) дозы. Пиковая концентрация клиндамицина в сыворотке крови в первый день составляла в среднем 13 нг/мл (диапазон от 6 до 34 нг/мл), а на седьмой день – в среднем 16 нг/мл (диапазон от 7 до 26 нг/мл). Эти пиковые концентрации были зарегистрированы приблизительно через 14 ч (диапазон от 4 до 24 ч) после применения препарата.

Многократное (в течение 7 дней) вагинальное применение клиндамицина фосфата в виде вагинального крема 2% не сопровождалось системной аккумуляцией клиндамицина или такая аккумуляция была незначительной. Системный период полувыведения составлял от 1,5 до 2,6 часов.

Пациенты пожилого возраста.

Клинические исследования клиндамицина фосфата в виде вагинального крема 2% не включали достаточное количество пациентов в возрасте от 65 лет для определения разницы в реакции на препарат по сравнению с пациентами помладше.

Показания

Лечение бактериального вагиноза.

Противопоказания

Далацин влагалищный крем противопоказан пациентам, в анамнезе которых гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому вспомогательному веществу, указанному в разделе «Состав». Далацин влагалищный крем также противопоказан пациентам, в анамнезе которых воспалительные заболевания кишечника или колит, ассоциированный с приемом антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Показано, что клиндамицин при системном применении обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу и может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Поэтому следует с осторожностью применять клиндамицин пациенткам, принимающим такие блокаторы (см. раздел «Передозировка»).

Информация о одновременном применении клиндамицина с другими влагалищными препаратами отсутствует.

Особенности применения

До или после начала лечения клиндамицином может возникнуть необходимость в проведении соответствующих лабораторных исследований на другие инфекции, включая Trichomonas vaginalis , Candida albicans , Chlamydia trachomatis и гонококковые инфекции.

Применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, включая дрожжи.

Во время или после лечения антибиотиками могут возникать симптомы, свидетельствующие о псевдомембранозном колите (см. раздел «Побочные реакции»). При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин, сообщалось о псевдомембранозном колите, который может иметь разную тяжесть — от легкой степени до угрожающей жизни. Поэтому этот факт важно учесть пациентам, у которых наблюдается диарея после применения антибактериальных препаратов. При проявлении заболевания средней тяжести улучшение может наблюдаться после отмены препарата.

При возникновении псевдомембранозной диареи лечение клиндамицином следует прекратить и назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

Следует с осторожностью назначать клиндамицин пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как болезнь Крона или язвенный колит.

Как и при любых влагалищных инфекциях, половые контакты в период применения препарата не рекомендованы. Супозиторное основание, используемое в вагинальном креме клиндамицина, при контакте может снижать эффективность презерватива и диафрагмы из латекса. Применение этих средств в течение 72 ч после терапии вагинальным кремом клиндамицина не рекомендуется, поскольку такое применение может быть связано со снижением эффективности контрацепции или защиты от заболеваний, передающихся половым путем.

В период применения препарата не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения (например, тампонов, средств для спринцевания).

Вспомогательные вещества.

Далацин влагалищный крем содержит пропиленгликоль, цетостеариловый спирт и бензиловый спирт (см. раздел «Состав»).

Цетостеариловый спирт может вызывать кожные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции и легкое местное раздражение.

Пациенты пожилого возраста.

Клинические исследования среди лиц старше 60 лет не проводились.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Не рекомендуется применять клиндамицин в течение I триместра, поскольку отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных в течение этого периода.

По данным клинических исследований применение препарата во лекарственной форме для вагинального применения женщинам в течение ІІ триместра беременности и системное применение клиндамицина фосфата в течение ІІ и ІІІ триместров не приводило к развитию врожденных аномалий.

Далацин влагалищный крем в период II и III триместра беременности можно применять только при явной необходимости.

В клинических исследованиях с участием беременных женщин в период II триместра беременности Далацин влагалищный крем оказался эффективным при лечении бактериального вагиноза, и его прием не был связан с возникновением каких-либо негативных эффектов у новорожденных. Однако, как и при применении любых других препаратов в период беременности, сначала следует провести тщательную оценку пользы/риска.

Период кормления грудью.

Неизвестно, экскретируется ли клиндамицин в грудное молоко после вагинального применения Далацина влагалищного крема. Сообщалось, о наличии клиндамицина в грудном молоке человека в пределах системного применения. Клиндамицин может привести к негативным последствиям для желудочно-кишечной флоры младенца, находящегося на грудном вскармливании, таких как диарея, кровь в кале или сыпь. Если кормящая мать нуждается в пероральном или внутривенном введении клиндамицина, это не является основанием для прекращения грудного вскармливания, однако может быть лучше применение альтернативного препарата. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в клиндамицине, и любое потенциальное негативное влияние клиндамицина или основного заболевания матери ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Систематические исследования влияния клиндамицина на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Применять по 1 полному аппликатору (примерно 5 г) интравагинально перед сном в течение 7 дней.

Показано, что у пациенток, которым рекомендован более короткий курс лечения, эффективна схема лечения продолжительностью 3 дня.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в педиатрической практике не установлены.

Передозировка

Сообщений о передозировке клиндамицином нет. Далацин влагалищный крем при влагалищном применении может абсорбироваться в количествах, достаточных для того, чтобы вызвать системные эффекты.

В случае передозировки следует принимать общие симптоматические и поддерживающие меры в случае необходимости.

При случайном приеме препарата внутрь возможно возникновение эффектов, подобных возникающим при пероральном применении терапевтических доз клиндамицина.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции, выявленные в ходе клинических исследований и послерегистрационного надзора, указаны по классам систем органов и частоте. Побочные реакции, обнаруженные в процессе послерегистрационного применения, выделены курсивом. Группировка по частоте определяется по следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 к

Безопасность применения Далацин влагалищный крем изучали у небеременных и беременных женщин в период II и III триместра беременности.

Инфекции и инвазии.

Часто: вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинит.

Нечасто: влагалищные инфекции, кандидоз, инфекции мочевыводящего тракта, грибковые инфекции.

Частота неизвестна: бактериальные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, кандидоз (на коже), трихомонадный вульвовагинит.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы .

Частота неизвестна: гипертиреоидизм.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Частота неизвестна: дисгевзия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто вертиго.

Со стороны респираторных, торакальных и медиастинальных расстройств.

Нечасто: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто боли в животе.

Нечасто: боль, запах изо рта, диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм.

Частота неизвестна: вздутие живота, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей .

Часто: зуд.

Нечасто: сыпь, эритема, крапивница.

Частота неизвестна: макулопапулезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Частота неизвестна: боли в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: дизурия, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны половых органов и молочных желез.

Часто: вульвовагинальные расстройства.

Нечасто: вульвовагинальная боль, влагалищные выделения.

Частота неизвестна: тазовая боль, эндометриоз, нарушение менструального цикла, маточное кровотечение, патологические роды.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Частота неизвестна: боль, воспаление.

Результаты исследований.

Частота неизвестна: результаты микробиологического исследования вне нормы.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях, отмеченных после утверждения лекарственного средства, является важным. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск, связанных с применением лекарственного средства. Медицинских работников просят отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

Упаковка

По 20 г крема в тубе, по 1 тубе вместе с 3 аппликаторами в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармация и Апджон Компани ЛЛС, США/

Pharmacia and Upjohn Company LLC, США.

Адрес

7000 Portage Road, Kalamazoo, Мичиган (МИ) 49001, USA/

7000 Портедж Роуд, Каламаза, Мичиган (МИ) 49001, США.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины