РЕМОТИВ

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит сухой экстракт травы зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum L.) (4–7 : 1) [соответствует 0,10–0,30 % гиперицина, не менее 6,0 % флавоноидов и не более 0,2 % гиперфорина; экстрагент – этанол 57,9% (об/об)] – 500 мг;

Другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный; ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармелоза, стеарат магния, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный; пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), кислота стеариновая, микрокристаллическая целлюлоза, железа оксид красный (Е 172); полировка: макрогол 20 000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Остальные антидепрессанты.

Код АТХ N06А Х25.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия до сих пор не выяснен. Согласно экспериментальным данным, полученным после испытаний на животных, рассматривалось обратимое угнетение моноаминергических нейротрансмиттеров норадреналина, серотонина и допамина в пресинаптических нейронах.

Кроме того, существуют данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствующие о замедлении регуляции центральных β-адренорецепторов. Клинический эффект связан с увеличением концентрации нейромедиаторов в синаптической щели и с модулирующим действием нейромедиаторов на постсинаптическую мембрану.

Другая информация

Клиническое исследование взаимодействия с 7 препаратами и цитохромом Р450, а также Р-гликопротеиновым транспортером

В клиническом исследовании взаимодействия с экстрактом зверобоя Ze 117 с низким содержанием гиперфорина, содержащегося в препарате Ремотов, было изучено влияние на 7 препаратов у 20 пациентов. Прием экстракта зверобоя Ze 117, содержащегося в лекарственном средстве Ремотов, вместе с 50 мг кофеина (CYP1A2), 75 мг бупропиона гидрохлорида (CYP2B6), 10 мг флурбипрофена (CYP2C9), 10 мгC CYP2D6) , 1 мг мидазолама (CYP3A4) и 25 мг фексофенадина (P-гликопротеин) не показали клинически значимых взаимодействий в фармакокинетике данных лекарственных средств.

Клиническое исследование взаимодействия с пероральными гормональными контрацептивами, метаболизируемыми цитохромом P450

Неконтролируемое клиническое исследование с экстрактом зверобоя обыкновенного Ze 117 с низким содержанием гиперфорина (по 250 мг два раза в день), содержащегося в препарате Ремотов, и гормональными контрацептивами для перорального применения, метаболизируемыми цитохромом Р450 (0,02 мг этилу0 мг дезогестрела) с участием 16 здоровых женщин не показали негативного влияния на фармакокинетику действующих веществ.

Средние относительные показатели биодоступности Cmax (максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) выросли примерно на 10% после 14 дней приема экстракта зверобоя Ze 117; Доверительные интервалы Cmax и AUC оставались в пределах эквивалентности 20%. Сывороточные концентрации этинилэстрадиола и 3-кетодезогестрела были эквивалентны до и после 14 дней одновременного приема экстракта зверобоя Ze 117 и гормонального перорального контрацептива.

Клиническое исследование взаимодействия с дигоксином, переносимым P-гликопротеиновым транспортером

В рандомизированном двойно слепом исследовании индуктивное влияние экстракта зверобоя обыкновенного с малым содержанием гиперфорина, содержащегося в препарате Ремотов, на P-гликопротеиновый транспортер было исследовано с участием 17 здоровых пациентов. Фармакокинетические параметры дигоксина были исследованы с участием 7 пациентов, получавших экстракт зверобоя Ze 117, и 10 пациентов, получавших плацебо. Пациенты после достижения стабильного уровня дигоксина 1,0 нг/мг ± 20% получали либо дигоксин и экстракт зверобоя Ze 117 одновременно в течение 14 дней, либо дигоксин и плацебо соответственно. Однако соответствующие показатели AUC дигоксина в группе плацебо и принимавшей препарат группе не показали никаких существенных различий (р = 0,1460). Процентное изменение уровня дигоксина после 14 дней комбинированного лечения по сравнению с монотерапией экстрактом зверобоя Ze 117 было сравнимо с таковой при применении плацебо. Односторонний t-тест показал р- величину 0,05, при которой влияние экстракта зверобоя Ze 117 и влияние плацебо на уровень дигоксина в заданном диапазоне ± 20% являются эквивалентными. Сравнение экстракта зверобоя Ze 117 и плацебо не показало никаких значимых различий между группами по изменению AUC.

Фармакокинетика

Согласно современным научным знаниям экстракт зверобоя считается активным веществом, которое по своему составу является комплексной системой. При участии людей были проведены фармакокинетические исследования лишь некоторых активных компонентов экстракта зверобоя обыкновенного. На сегодняшний день гиперицин и псевдогиперицин считаются такими компонентами.

Абсорбция

У пациентов мужского пола после применения доз экстракта 250 мг и 500 мг максимальное содержание гиперицина в плазме составляло 0,67 мкг/л и 1,3 мкг/л, а tmax – 7,1 ч и 7,0 ч соответственно. При дозе экстракта 250 мг и 500 мг период полураспада гиперицина составляет 21,4 ч и 24,6 ч соответственно. Поскольку состав активных веществ экстракта зверобоя обыкновенного еще полностью не определен, до сих пор не проводились дополнительные испытания по его распределению, метаболизму и выведению.

Распределение

Никаких исследований не проводилось.

Метаболизм

Никаких исследований не проводилось.

Вывод

Никаких исследований не проводилось.

Показания

Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести, сопровождающиеся такими симптомами, как угнетенное настроение, внутренняя обеспокоенность, ощущение хронической усталости, изменения настроения.

Противопоказания

· гиперчувствительность к действующему веществу или к одному из составляющих веществ (вспомогательных веществ) лекарственного средства.

· гиперчувствительность к свету.

· одновременное применение с антидепрессантами и другими серотонинергическими агентами.

Более подробная информация приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Фармакокинетические взаимодействия

Доступные данные о взаимодействии указывают на индукцию системы цитохрома Р 450 экстрактом травы зверобоя обыкновенного с высоким содержанием гиперфорина (особенно CYP3A4) с одной стороны и индукцию транспортных белков (Р-гликопротеина, например, при одновременном применении с дигоксином) с другой стороны. Это может привести к снижению концентрации в плазме крови и к ослаблению лечебного эффекта применяемых комбинированно лекарственных препаратов, а также к потенциально серьезным последствиям (особенно это касается веществ с узким терапевтическим диапазоном).

В трех клинических исследованиях взаимодействия экстракта травы зверобоя обыкновенного с низким содержанием гиперфорина, содержащегося в препарате Ремотов, было показано, что фармакокинетика в общей сложности 10 препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома P 450 или транспортируемых P-гликопротеином, клинически значимо не изменяется. Фармакологические свойства»). Нельзя исключить потенциальное взаимодействие с веществами, не метаболизируемыми или не транспортируемыми путями, изучаемыми в трех исследованиях взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия.

Антидепрессанты и другие серотонинергические вещества (такие как буспирон, амитриптилин, нортриптилин, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин, триптаны, нефазодон, дулоксетин, венлафаксин, L-триптофан, и литий.

Слід з обережністю та під постійним наглядом приймати комбіновану терапію препаратом Ремотів та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або іншими серотонінергічними лікарськими засобами, оскільки дуже рідко можуть виникати небажані ефекти (синдром серотоніну) у вигляді вегетативних дисфункцій (наприклад, підвищене потовиділення, тахікардія, діарея, лихоманка ), психических (например, волнение, дезориентация) и моторных изменений (например, дрожь или миоклония).

Особенности применения

Лечение препаратом Ремотов следует прекратить по крайней мере за 5 дней до хирургического вмешательства и начать снова только после консультации с врачом.

Очень редко, особенно у людей со светлой кожей, могут возникать нежелательные реакции со стороны кожи (симптомы, характерные для солнечных ожогов) или глаз после приема экстракта зверобоя обычного и последующего воздействия солнечного света. При возникновении таких симптомов лечение необходимо прекратить. Во время лечения Ремотом кожа и глаза должны быть защищены от длительного солнечного воздействия.

Препараты, содержащие экстракт травы зверобоя обыкновенного, следует принимать с осторожностью вместе с ингибиторами серотонина или другими серотонинергическими лекарственными средствами, поскольку в очень редких случаях могут проявляться нежелательные эффекты (синдром серотонина) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку нет достаточных данных, применение лекарственного средства детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется.

В состав препарата Ремотов входит кроскармелоза натрия: это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.

Препарат содержит 120 мг/дозу легко усваиваемых углеводов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные лечения препаратом Ремотов во время беременности отсутствуют, поэтому применение не рекомендовано. Эксперименты, проведенные на животных, не показали прямого или косвенного токсического воздействия на течение беременности, развитие эмбриона и плода. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Лактация

Неизвестно, проникают ли компоненты препарата Ремотов в грудное молоко, поэтому применение в период лактации не рекомендовано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В исследовании с участием 19 здоровых добровольцев не выявлено никакого влияния препарата Ремотов на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность к реагированию, управлению и эксплуатации механизмов может быть нарушена в связи с предшествующим заболеванием и для которого уже назначено лечение, а также в связи с описанными побочными реакциями, такими как головокружение и утомляемость.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Взрослым:Рекомендуется принимать по 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой (утром или вечером), желательно с едой или после еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Не следует превышать максимальную дозу 500 мг для обеспечения низкого риска взаимодействия с другими препаратами.

Продолжительность лечения

Поскольку экстракт зверобоя обыкновенного действует медленно, лекарственное средство Ремотов необходимо принимать в течение не менее 14 дней. Рекомендуемый период лечения составляет 4-6 недель. Более продолжительное лечение должно проводиться только под наблюдением врача.

Особые указания по дозировке

Хотя экстракт зверобоя обычного используется в течение многих лет, клинические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени или почек не проводились. Поэтому эти группы пациентов должны принимать Ремотов с осторожностью и под наблюдением врача.

Для пациентов пожилого возраста рекомендован такой же режим применения, как и для взрослых.

Дети.

Применение лекарственного средства детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Выявлен только один случай токсической передозировки препаратом, сопровождавшийся судорожными приступами и беспокойством. Предполагается, что описанные ниже побочные реакции могут обостряться при значительной передозировке. Кроме того, следует учитывать повышенную светочувствительность. Следует избегать воздействия солнечного света или другого УФ излучения (такого, как в соляриях) на кожу и глаза в течение 1–2 недель.

Побочные реакции

Частоту побочных реакций оценивали следующим образом:

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли.

Нечасто: головокружение.

Психические расстройства

Нечасто: беспокойство.

Общие расстройства

Часто: астения.

Нечасто: усталость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны кожи

Часто гипергидроз.

Нечасто: аллергические реакции кожи.

Редко: фототоксические реакции кожи.

При возникновении побочных реакций со стороны кожи применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, необходимо прекратить и пройти дерматологическое обследование у врача.

Со стороны органов зрения

Побочные реакции со стороны глаз (фототоксические реакции) в научной литературе связывают с приемом зверобоя и одновременного воздействия солнечного света. При побочных реакциях со стороны глаз необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск, связанных с применением лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Макс Целлер Зоне АГ/ Max Zeller Sohne AG.

Адрес

Зеебликштрассе 4, 8590 Романсхорн, Швейцария/ Seeblickstrаsse 4, 8590 Romanshorn, Switzerland.

Заявитель

АМАКС ЛТД/ Amaxa LTD.

Местонахождение заявителя.

31 Джон Ислип Стрит, Лондон SW1P 4FE, Великобритания / 31 John Islip Street, London SW1P 4FE, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины