раствор для инфузий, 10 мг/мл по 100 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке из картона
по рецепту
1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;
Действующее вещество: парацетамол;
1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;
Другие составляющие: маннит (Е 421), натрия цитрат дигидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или бледно-розово-оранжевый цвет раствор (восприятие может изменяться), свободный от частиц.
Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.
Механизм действия
Точный механизм обезболивающих и жаропонижающих свойств парацетамола еще не установлен, он может включать центральное и периферическое действия.
Фармакодинамические эффекты
Парацетамол обеспечивает облегчение боли через 5-10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1 часа, а продолжительность этого эффекта, как правило, составляет 4-6 часов.
Парацетамол снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект длится не менее 6 часов.
Взрослые
Всасывание . Фармакокинетика парацетамола линейно зависит от дозы вплоть до введения 2 г как после однократного применения, так и после многократного введения в течение 24 часов.
Биодоступность парацетамола после внутривенной инфузии в количестве 500 мг и 1 г подобна биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропацетамола (содержит 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (Cmax), которая наблюдается в конце 15-минутной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола, составляет 15 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.
Деление. Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 мин после инфузии.
Метаболизм. Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях применения быстро нейтрализуется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуном. Однако при тяжелой передозировке количество этого токсического метаболита повышается.
Вывод. Метаболиты парацетамола выводятся в основном с мочой. 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч, преимущественно в виде конъюгатов глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс – 18 л/час.
Дети
Фармакокинетика парацетамола у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения из плазмы длится дольше, чем у детей, то есть примерно 3,5 часа. У новорожденных и детей младше 10 лет значительно меньше выделяется глюкуронид и больше сульфатных конъюгатов, чем у взрослых.
Таблица 1
Связанные с возрастом фармакокинетические значения
(стандартизированный клиренс, *CLstd/Foral (л × ч –1 × 70 кг –1 )
Возраст |
Масса тела (кг) |
CLstd/Foral (л × ч –1 × 70 кг –1 ) |
40 недель после зачатия |
3,3 |
5,9 |
3 месяца после рождения |
6 |
8,8 |
6 месяцев после рождения |
7,5 |
11,1 |
1 год после рождения |
10 |
13,6 |
2 года после рождения |
12 |
15,6 |
5 лет после рождения |
20 |
16,3 |
8 лет после рождения |
25 |
16,3 |
*CLstd – оценка клиренса для популяции
Особые категории пациентов
Почечная недостаточность
В случаях тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часов.
Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Поэтому при введении парацетамола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.
Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы.
Гиперчувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлорида (предшественнику парацетамола) или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем ингибирования его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При применении парацетамола одновременно с пробенецидом необходимо рассмотреть целесообразность снижения дозы парацетамола.
Салициламид может удлинять период полувыведения парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении лекарственного средства с инзимирующими лекарственными средствами (см. раздел «Передозировка»).
Одновременное применение парацетамола (4000 мг/сут в течение не менее 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). В этом случае следует контролировать МНО во время лечения и в течение 1 недели после завершения лечения парацетамолом.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с увеличенным анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).
Необходимо избегать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Длительное или частое применение лекарственного средства не рекомендуется. Рекомендуется использовать пероральную форму парацетамола, как только такой способ применения станет возможным.
Во избежание передозировки необходимо убедиться в том, что другие лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол. Дозировка может потребовать коррекции (см. «Способ применения и дозы»).
Риск поражения печени возрастает в случае назначения парацетамола в дозах выше рекомендованных. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно впервые наблюдаются через 2 дня после применения лекарственного средства с достижением пика через 4–6 дней. Антидот должен быть назначен как можно быстрее (см. раздел "Передозировка").
Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с большим анионным промежутком (HAGMA), особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм). максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая обнаружение 5-оксопролина в моче.
Парацетамол необходимо применять с осторожностью при наличии у пациента:
– печеночной недостаточности, синдрома Жильбера;
- тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) (см. разделы Фармакокинетика и Способ применения и дозы);
– хронического алкоголизма;
- хронического недоедания (снижение резерва глютатиона в печени);
- обезвоживание;
- дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (что может вызвать гемолитическую анемию).
Применение парацетамола может привести к положительному результату допинг-контроля.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/100 мл натрия, т. е. практически свободно от натрия.
Беременность
Большое количество данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии пороков развития плода или фетальной/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по нейроразвитию у детей, которые внутриутробно подвергались воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты.
В случае клинической необходимости парацетамол можно назначать во время беременности, однако его следует применять в самой низкой эффективной дозе, в течение как можно более короткого срока и с наименьшей частотой.
Кормление грудью
После перорального использования парацетамол экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Не было зафиксировано никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период грудного вскармливания. Следовательно, парацетамол можно применять женщинам, кормящим грудью.
Существенное влияние отсутствует.
Лекарственное средство применять внутривенно.
Флакон объемом 100 мл предназначен только для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг.
Доза введения зависит от массы тела пациента. Вводимый объем не должен превышать определенную дозу. При необходимости требуемый объем следует развести в соответствующем растворе для инфузии перед вводом или использовать шприцевый насос.
Лекарственное средство можно использовать в неразбавленном виде и при необходимости разводить 9 мг/мл (0,9%) раствором натрия хлорида для инфузии или 50 мг/мл (5%) раствором глюкозы для инфузии или комбинацией обоих растворов к одному десятому лекарственного средства.
Дозировка в зависимости от массы тела пациента см. в таблице 2.
Таблица 2
Масса тела пациента |
Доза на одно введение |
Объем на один ввод |
Максимальный объем лекарственного средства на одно введение в зависимости от верхнего предела массы тела для группы пациентов (мл)* |
Максимальная суточная доза** |
> 33 кг ≤ 50 кг |
15 мг/кг |
1,5 мл/кг |
75 мл |
60 мг/кг, но не больше 3 г |
> 50 кг (если есть факторы риска развития гепатотоксичности) |
1 г |
100 мл |
100 мл |
3 г |
> 50 кг (если нет факторов риска развития гепатотоксичности) |
1 г |
100 мл |
100 мл |
4 г |
* Пациенты с более низкой массой тела нуждаются в меньших объемах. Интервал между вводами должен составлять не менее 4 часов. В течение 24 часов можно вводить не больше 4 доз.
Интервал между введениями у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен составлять не менее 6 часов.
** Максимальная суточная доза предназначена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, и должна быть соответствующим образом скорректирована при применении таких средств.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью
В случае назначения парацетамола пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу и увеличить минимальный интервал между введениями до 6 часов (см. раздел Фармакокинетика).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с хронической печеночной недостаточностью или компенсированным активным заболеванием печени, с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, пациентов, хронически недоедающих (имеющих низкий запас печеночного глутатиона), пациентов с дегидратацией, синдромом Жильбера, массой тела менее 50 кг превышать 3 г (см. раздел «Особенности применения»).
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста обычно не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства.
ВНИМАНИЕ! Во избежание ошибок дозирования, связанных с несоответствием между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), необходимо тщательно рассчитывать дозы при назначении и введении парацетамола. Такие ошибки могут вызвать случайную передозировку и даже летальное последствие. В рецептах следует указывать общую дозу и в миллиграммах (мг ), и в миллилитрах (мл ). |
Раствор парацетамола вводить в виде 15-минутной инфузии.
Обязательно нужно придерживаться рекомендаций по дозировке.
Перед введением лекарственное средство следует визуально осмотреть отсутствие включений и изменения цвета. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать.
При использовании любых растворов для инфузий следует помнить о необходимости мониторинга процедуры, особенно в конце инфузии, независимо от способа введения. Мониторинг в конце инфузии используется, в частности, при внутривенном введении во избежание воздушной эмболии.
Дети
Флакон объемом 100 мл предназначен только для детей с массой тела более 33 кг.
Симптомы
Существует риск повреждения печени (в том числе фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых людей, у маленьких детей, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, хроническом недоедании и у пациентов, принимающих -индуцирующие препараты. Передозировка может быть летальной в этих случаях.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают тошноту, рвоту, анорексию, бледность и боль в животе. Необходимо немедленно принять меры при передозировке парацетамола, даже если симптомы отсутствуют.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей – в дозе 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и летальному исходу. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы, билирубина и снижается уровень протромбина.
Клинические симптомы поражения печени появляются через 2 суток и достигают максимума через 4-6 дней.
Лечение
Немедленная госпитализация.
Перед началом лечения как можно скорее после передозировки следует взять образец крови для определения уровня парацетамола в плазме крови.
Лечение включает введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенным или пероральным путем, если возможно, до наступления 10 часов после передозировки. Однако NAC может обеспечить некоторую степень защиты даже через 10 часов, но в этих случаях требуется длительное применение NAC.
Симптоматическое лечение.
Анализ функционирования печени необходимо сделать в начале лечения и повторять каждые 24 часа. В большинстве случаев уровень печеночных трансаминаз возвращается к нормальным показателям в течение 1–2 недель с полным восстановлением функции печени. Однако в очень тяжелых случаях может потребоваться трансплантация печени.
Побочные реакции, возникающие при применении парацетамола, приведены в таблице 3 по частоте: часто (от ≥ 1/100 до ≥ 1/10000 до частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Таблица 3
Системы органов |
Часто |
Редко |
Очень редко |
Частота неизвестна |
Со стороны крови и лимфатической системы |
- |
- |
Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения |
- |
Со стороны иммунной системы |
- |
- |
Реакция гиперчувствительности (1, 3) , анафилактический шок (1) |
- |
Нарушение обмена веществ, метаболизма |
- |
- |
Метаболический ацидоз с большим анионным промежутком (HAGMA) (4) |
- |
Кардиологические нарушения |
- |
- |
- |
Тахикардия (2) |
Со стороны сосудистой системы |
- |
Гипотензия |
- |
Приливы (2) |
Со стороны гепатобилиарной системы |
- |
Повышенный уровень печеночных трансаминаз |
- |
- |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
- |
- |
Серьезные кожные реакции (3) |
Сыпь (1) , крапивница (1) |
Общие расстройства и реакции в месте введения |
Реакции в месте введения (боль и чувство жжения) |
Недомогание |
- |
Эритема (2) , покраснение, зуд (2) |
(1) Сообщалось об очень редких случаях реакций гиперчувствительности в виде анафилактического шока, крапивницы, сыпей, требующих прекращения лечения.
(2) Единичные случаи.
(3) Сообщались об очень редких случаях серьезных кожных реакций, которые нуждались в прекращении лечения.
(4) В послерегистрационный период, при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином; обычно при наличии факторов риска.
Сообщение о побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственное средство не следует смешивать с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
По рецепту.
По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке из картона.
Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-Биосинтез".
Адрес
Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, б. 38.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
С.А.Л.Ф. С.п.А. Лабораторио (Италия)
ПАРАЦЕТАМОЛ
Юник фармасьютикал лабораториз (Индия)
БЛИМОЛ
С.А.Л.Ф. С.п.А. Лабораторио (Италия)
ПАРАЦЕТАМОЛ
Инфомед флуидс (Румыния)
ПАРАЦЕТАМОЛ
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}