ТИО-ЛИПОН-НОВОФАРМ ТУРБО

Состав

действующее вещество: тиотический acid;

1 мл раствора содержит 12 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

другие составляющие: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является веществом, синтезируемым в организме и выполняющим роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет немаловажную роль в процессе образования энергии в клетке. Содействует уменьшению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (α-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (α-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленная и восстановленная), которым присуще антитоксическое и антиоксидантное действия. Тиоктовая (α-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действий). Тиоктовая (α-липоевая) кислота подобна фармакологическим свойствам витаминам группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота претерпевает значительные изменения при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками в основном в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) из сыворотки крови составляет 10-20 минут.

Показания

Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или другим компонентам лекарственного средства. Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому были сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с этим лекарственным средством.

С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и таким образом может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Особенности применения

При применении лекарственного средства следует использовать черные светозащитные пакеты, которые одеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые лечебные меры.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

При лечении полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, регулирующих глюкозу в крови, выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (склонность к АИС, соотношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе); аллель HLA-DRB1*04:06 (склонность к АИС, соотношение шансов: 56,6) проявляется преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. При диагностировании спонтанной гипогликемии у пациентов, применяющих тиоктовую (α-липоевую) кислоту, следует иметь в виду возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточного опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На протяжении применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и на занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят непосредственно из флакона (т.е. без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг/сут (содержание 1 флакона) в течение по меньшей мере 30 мин.

В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к воздействию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного их применения.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно. Курс лечения – 2-4 недели.

Для дальнейшей терапии используют пероральные формы препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе 300-600 мг/сут.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлена, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой (α-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты нет.

Побочные реакции

Классификация частоты побочных реакций: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 – нечасто: ≥ 1/1000 – редко: ≥ 1/10000 – очень редко: частота неизвестна: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Могут возникать кожные аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, экземы, а также системные реакции вплоть до развития шока.

Со стороны ЦНС.

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головные боли, приливы, повышенная потливость, головокружение, нарушение зрения. После введения тиоктовой (α-липоевой) кислоты наблюдались судороги и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Частота неизвестна: потеря сознания, приступы.

Со стороны пищеварительного тракта.

В отдельных случаях при быстром введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Частота неизвестна: холестатический гепатит.

Со стороны системы кроветворения.

В отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые/кожу, гипокоагуляция, тромбофлебит.

Очень редко: геморрагическая сыпь (пурпура), нарушение функции тромбоцитов.

Метаболические нарушения.

Очень редко: вследствие улучшенного усвоения глюкозы может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головные боли, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

При быстром внутривенном введении возможны боли в области сердца, самопроходящие тахикардия.

Побочные реакции общего и реакции в месте введения.

Часто: после быстрого внутривенного введения возможны повышение внутричерепного давления, проходящие самостоятельно респираторный дистресс-синдром.

Очень редко: в редких случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином).

Тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара (например, с раствором фруктозы).

Лекарственное средство несовместимо с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающими в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

В случае необходимости только солевой раствор можно использовать в качестве растворителя для введения раствора лекарственного средства.

Упаковка

по 50 мл во флаконах; по 1 флакону или 10 флаконам в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-Биосинтез".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, б. 38.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины