МЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА

Состав

действующее вещество: мефенаминовая кислота;

1 капсула содержит мефенаминовую кислоту 250 мг или 500 мг;

другие составляющие:

капсулы по 250 мг: тальк; лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;

капсулы по 500 мг: тальк, стеариновая кислота, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кросповидон.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы размером «0», со светло-голубым колпачком и светло-желтым корпусом или наоборот, содержание капсул – белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы.

Код АТН M01A G01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез медиаторов воспаления (простагландин, серотонин, кинины), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отеки тканей. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления; повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающее действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Уровень крови пропорционален дозе. В сосудистом русле связывается с альбуминами. Период полувыведения составляет 3 часа. В печени образует ряд метаболитов. 67% принятой дозы выводится в неизменном состоянии с мочой, 20-25% – с калом.

Показания

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Болевой синдром низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматичная, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки присутствует или в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных заболеваний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект препарата.

Метотрексат: при одновременном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата возможно потенциальное повышение уровня метотрексата в плазме крови и усиление его токсического эффекта.

Пробенецид: понижение обмена веществ, задержка выведения пробенецида из организма.

Антигипертензивные (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и сопутствующей терапии.

Диуретики: понижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВС.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.

Мефипристон: НПВС не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мефипристона, НПВС могут снижать действие мефипристона.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: возможно повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в суставы и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, одновременно получающих лечение зидовудином.

Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.

Пероральные антикоагулянты: мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Возможно снижение дозы антикоагулянта. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Считается опасным принимать НПВС с варфарином или гепарином, необходим медицинский осмотр.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения

Мефенаминовую кислоту не применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например, астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница).

Не применять обезвоженным пациентам, которые теряли жидкость вследствие рвоты, диареи или повышенного мочеиспускания.

При длительном лечении головных болей необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат с осторожностью назначать больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Применение мефенаминовой кислоты может быть связано с небольшим увеличением риска сердечного приступа или инсульта. Любой риск связан с увеличением дозы препарата или длительным лечением. При терапии мефенаминовой кислотой пациентам с сердечно-сосудистыми и церебро-васкулярными заболеваниями необходимо обратиться за консультацией к врачу и не увеличивать рекомендованную дозу или длительность лечения.

Препарат с осторожностью назначать больным эпилепсией.

При применении мефенаминовой кислоты могут возникнуть умеренные нарушения функции печени и почек. Для пациентов, у которых возникли такие нарушения, терапию препаратом следует отменить. Пациенты, применяющие мефенаминовую кислоту длительно, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью возникновения нарушений функции печени и почек.

НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона, воспалительные заболевания кишечника), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечение препаратом необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение следует с наименьшей дозировки.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск возникновения асептического менингита.

Мефенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. При первых проявлениях сыпи на коже, поражениях слизистой оболочки или любого признака повышенной гиперчувствительности, терапию препаратом следует прекратить.

При длительном применении препарата необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминовая кислота может вызвать патологические изменения со стороны крови. При возникновении проявлений какой-либо дискразии необходимо прекратить терапию препаратом.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта (например диарея). Они могут возникать сразу после применения препарата, так и после длительного приема. Если такие симптомы возникли, необходимо прекратить применение препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений – кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин) и аспирин.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. При применении женщинами при симптомах дисменореи и меноррагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Мефеминовая кислота, капсулы по 250 мг, содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не использовать женщинам в период беременности.

Препарат не применять женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение препарата может вызвать сонливость, затуманивание зрения, судороги.

Способ применения и дозы

Применять внутрь, препарат принимать после еды.

Взрослым и детям от 12 лет назначать по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 3 г/сут. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу следует снизить до 1 г.

Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.

Дети.

Рекомендовано детям от 12 лет.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, редко – диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мефенаминовая кислота имеет тенденцию к индукции тонически-клонических судорог при передозировке). В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома. В случаях значительного отравления возможны почечная и печеночная недостаточность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелка мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ мало эффективны из-за крепкого связывания мефенаминовой кислоты с белками крови. Следует тщательно контролировать функции почек и печени. Частые или длительные судороги следует лечить с помощью введения диазепама.

Побочные реакции

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, ентероколiт, коліт, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит, гепатотоксичність, стеаторея, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, гепаторенальний синдром, геморагiчний гастрит , пептическая язва с/или без кровотечения, молотый, язвенный стоматит. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея; перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко – застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушения функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз папилляров, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалием

Со стороны системы крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения с риском инфекции, сепсиса или диссеминированной внутрисосудистой коагуляции, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеней, тромбоцитопеническая ипоплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы и психики: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, .

Со стороны органов чувств: звон в ушах, боли в ушах, оталгия, нарушение зрения, обратная потеря способности различать цвета, раздражение глаз.

З боку імунної системи: пурпура, реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, шкірний свербіж, набряк обличчя, алергічний ринiт, ангiоневротичний набряк, набряк гортанi, синдром Стiвенса-Джонсона, токсичний епiдермальний некролiз, мультиформна еритема, кропив'янка, бульозний пемфiгус, фоточутливість, астма, анафилаксия.

Другие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов, больных сахарным диабетом, асептический менингит, потливость, повышение утомляемости, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мефенаминовой кислоты и ее целей.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Е-28, Опп. Файер Бригейд, М.И.Д.С., Талоджа, Район Райгад, Махараштра, ИН– 410208, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины