Ю-ТРИП

Состав

Действующее вещество: ulinastatin;

4 мл раствора содержат улинастатина 100 000 МЕ;

Другие составляющие: м-крезол, сахароза, динатрия гидроген фосфат дигидрат, твин 80, фосфорная кислота.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы протеиназы. Код ATX B02AB.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Улинастатин является поливалентным ингибитором протеазы серина типа Кунитц, найденным в крови и крови человека. Улинастатин ингибирует маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарную, лейкоцитарную эластазу и производство ФНО-альфы и интерлейкина 1,8 и 6, что стимулировано эндотоксинами. Улинастатин ослабляет повышение высвобождения нейтрофилов эластазы, таким образом замедляя рост провоспалительных цитокинов, а также ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, TNF, NO, PAF. Он ингибирует коагуляцию и фибринолиз и способствует микроперфузии. Обладает свойством стабилизировать лизосомальную мембрану и сокращать производство свободных кислородных радикалов.

Улинастатин ингибирует активность различных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления и улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию. Он является эффективным препаратом для лечения острого панкреатита, хронического рецидивного панкреатита. Улинастатин блокирует развитие синдрома системной воспалительной реакции (SIRS) и защищает функцию важных органов. Разнообразные протеазы серина, такие как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xa, Xia и Xlla угнетаются улинастатином. Улинистатин оказывает локализованное противовоспалительное действие и ингибирует протеолитическое действие трипсина на ряд тканей, прежде всего тканей поджелудочной железы. Улинастатин является ингибитором серин-протеиназы, снижающим воспалительную реакцию, возникающую в результате острого панкреатита. Улинастатин предотвращает повреждение органа из-за угнетения активности этих протеаз. Препарат также демонстрирует защитные эффекты организма в течение послеоперационного периода.

В клинической практике препарат применяется при лечении острого сепсиса, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин в основном подавляет воспалительные протеазы, включая трипсин, химотрипсин, плазмин, катепсин G, и эластазу лейкоцитов, а также протеазы в коагуляционном каскаде. Как в случае с другими ингибиторами серин-протеазы, улинастатин, согласно имеющимся данным, кроме блокирования пути протеазы in vitro , обладает также противовоспалительными свойствами. Улинастатин ингибирует увеличение производства воспалительных молекул, таких как простагландин H2 синтаза-2, тромбоксан B2, интерлейкин (IL)-8 и фактор опухолей некроза, вызванный липополисахаридом in vitro .

Для оценки защитного эффекта и механизма действия было проведено исследование улинастатина на животных с экспериментальным острым панкреатитом, вызванным предельно допустимой дозой церулина (5 мкг/кг/ч на 3,5 часа). Улинастатин в дозе 10 000 единиц/кг/час вводили тремя способами непрерывного внутривенного вливания: (1) 2 часа до и во время вливания церулина, (2) только во время вливания церулина и (3) начиная через 1 час после начала вливания церулина продолжали в течение 3,5 часов. В протоколе 1 и 2 улинастатин был значительно более защитным, чем в 3. В протоколе 1 улинастатин был очень защитным во всех проверенных параметрах (уровень амилазы сыворотки, содержание воды в поджелудочной железе и амилазы, распределение лизосомальных ферментов, клеточная и лизосомальная резистентность. ). Эти результаты означают, что введение лилинастатина в и во время внутривенного вливания церулина может остановить патогенез и развитие панкреатита из-за угнетения цепной реакции активации панкреатических ферментов, тесно связанных с перераспределением лизосомальных ферментов и лизосомальной резистентностью.

Фармакокинетика

После введения 300 000 МЕ/10 мл в крови здорового человека концентрация уменьшается линейно через 3 часа. Период полураспада составляет примерно 40 минут. Через 6 ч после введения 24% улинастатина находится в моче.

Период полураспада улинастатина в течение 0-3 часов после инъекции составлял 33 минуты, а в течение следующих 4 часов период полураспада составлял 2 часа.

Распределение улинастатина было исследовано после инъекции животным путем измерения радиоактивности в оперативно удаленных органах. Через 15 минут после инъекции было установлено 44% радиоактивности в почках и 9% в печени, что говорит о том, что почки являются главным местом метаболизма лилинастатина.

Показания

Лечение острого воспаления поджелудочной железы (панкреатита), хронического панкреатита в стадии обострения после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРПХГ).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не исследована.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности или кормления грудью препарат не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неизвестная.

Способ применения и дозы

Содержимое флакона восстановить в 100 мл 5% глюкозы или 100 мл раствора хлорида натрия 0,9%.

При остром воспалении поджелудочной железы вводят 1-2 флакона (200 000 МЕ) препарата путем внутривенной инфузии в течение 1 ч 2-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При обострении хронического панкреатита после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии вводят 1-2 флакона (100 000-200 000 МЕ) препарата путем внутривенной инфузии в течение 1 часа 1-3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Дозу корректируют в зависимости от возраста больных и тяжести симптомов.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Лабораторные показатели: изменение показателей аспартаттрансаминазы, аланинтрансаминазы; уменьшение количества лейкоцитов.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры тела; покраснение, зуд, боли в месте введения, аллергические реакции.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.

Применять только растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

Раствор для инъекций 100 000 МЕ по 4 мл во флаконах №1 в картонной коробке.

Категория отпуск у. По рецепту.

Производитель

Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лимитед.

Адрес

Забор № К-27, Ананд Нагар, Эдишинал М. И. Д. С., Амбернат (Ист), район Тхане, штат Махараштра, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины