ГЕПАУРСОЛ

Состав

Действующее вещество: кислота урсодеоксихолиева;

1 капсула содержит 250 мг кислоты урсодеоксихолиевои;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), тальк, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, оболочка твердой желатиновой капсулы размера «0» (желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы от белого до светло-бежевого цвета, содержащие белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Незначительное количество урсодеоксихолиевои кислоты найдено в желчи человека.

После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодеоксихолиевои кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодеоксихолиевою кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение детям

Муковисцидоз

Пользователе из клинических отчетов о длительного применения урсодеоксихолиевои кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодеоксихолиевои кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолиевои кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика

При пероральном введении урсодеоксихолиева кислота быстро абсорбируется в пустой и верхней подвздошной кишке путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке - путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолиева кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и, таким образом, детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и наконец с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолиевои кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (-нив).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Гепаурсол, капсулы по 250 мг, нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и / или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиеву кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2:00 до или через 2:00 после приема Гепаурсолу, капсул по 250 мг.

Гепаурсол, капсулы по 250 мг, могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях Гепаурсол, капсулы по 250 мг, могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолиевои кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодеоксихолиева кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодеоксихолиевои кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолиева кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3А. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3А, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, является противоположным эффектом урсодеоксихолиевои кислоты, используемой для их растворения.

Особенности применения

Гепаурсол, капсулы по 250 мг, нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем - каждые 3 месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Гепаурсол, капсулы, не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или при кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Гепаурсол, капсулы, для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Гепаурсолу нужно снизить до одной капсулы Гепаурсолу в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Исследования не показали влияния урсодеоксихолиевои кислоты на фертильность животных. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Достаточных данных о применении урсодеоксихолиевои кислоты беременными женщинами нет. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Гепаурсол, капсулы, не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Гепаурсол, капсулы, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата, которые кормят грудью, содержание урсодеоксихолиевои кислоты в грудном молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, которых кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Ограничения по применению Гепаурсолу устанавливаются не по возрасту, а по массе тела пациента. Не рекомендуется применять пациентам, масса тела которых

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодеоксихолиевои кислоты / кг, что эквивалентно:

До 60 кг 2 капсулам

61-80 кг 3 капсулам

81-100 кг 4 капсулам

Более 100 кг 5 капсулам

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодеоксихолиевои кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Гепаурсолу нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером (см. Таблицу 1).

Таблица 1

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.

Применение Гепаурсолу при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая 1 капсулу Гепаурсолу в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение детям

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг / сут и делится на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг / сут в случае необходимости (см. Таблицу 2).

Таблица 2

Дети.

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Гепаурсолу детям, но если масса тела ребенка меньше 47 кг и / или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодеоксихолиеву кислоту в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе. Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Передозировка

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолиевои кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом. В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить. В специфических мероприятиях необходимости нет, и последствия диареи необходимо лечить симптоматично, восстановив баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особых групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолиевои кислоты (28-30 мг/кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции

Оценка частоты побочных реакций базируется на следующих данных:

Со стороны желудочно-кишечного тракта. В клинических исследованиях были частыми сообщение о пастообразные стул или диарею протяжении лечения урсодеоксихолиевою кислотой. Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечался сильный абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря. Очень редко при лечении урсодеоксихолиевою кислотой возможна кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности. Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ШАРОН БИО-МЕДСИН ЛИМИТЕД / Sharon Bio-Medicine Limited.

Адрес

Сентрал Хоуп Таун, Селакви Индастриэл Эриа, Дехрадун, Уттаракханд, 248001, Индия / Central Hope Town, Selaqui Industrial Area, Dehradun, Uttarakhand, 248001, India.

Заявитель

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е-4/300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М. П.) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP) India.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины