Кокарнит лиофилизат для раствора для инъекций в ампулах 3 шт в комплекте с растворителем по 2 мл в ампулах 3 шт

Фармакодинамика. препарат является комплексом метаболических веществ и витаминов.

Никотинамид — одна из форм витамина РР, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови.

Кокарбоксилаза — кофермент, который образуется в организме из тиамина (витамина В₁), поступающего извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в активную форму — аденозилкобаламин или кобамид, который обладает высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и содействует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень ХС в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы.

Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.

Фармакокинетика препарата не исследовалась.

Невриты, нейропатии (в том числе при сахарном диабете, пернициозной анемии); невралгии различного происхождения; миалгия, ишиалгия; люмбаго, радикулит; бурситы, тендиниты; ибс; миокардиты; миокардиопатии.

В связи с наличием в составе препарата лидокаина перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на повышенную чувствительность. о наличии повышенной чувствительности свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.

После разведения растворителем Кокарнит вводить в/м по 1–2 ампулы препарата 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения и проведение повторных курсов зависят от течения и тяжести заболевания.

Для препарата кокарнит: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром пролонгации интервала q–t, тяжелые формы брадиаритмии, av-блокада ii–iii степени, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, тяжелые формы аг; геморрагический инсульт; обструктивные заболевания бронхолегочной системы; гиперкалиемия, гипермагниемия, тяжелые формы ба; эритремия, эритроцитоз, новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина b12; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность (в том числе цирроз); декомпенсированный диабет, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в том числе при острых тромбозах); воспалительные заболевания легких.

Дополнительно для растворителя — 0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида: повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта; синдром Адамса — Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная недостаточность.

При применении препарата кокарнит возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, ощущение сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Кардиальные нарушения: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, сердцебиение, нарушение AV-проводимости (блокада), асистолия.

Со стороны сосудов: снижение АД, гиперкоагуляция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту, усиление моторики ЖКТ.

Общие нарушения: ощущение жара, недомогание, лихорадка, повышенное потоотделение, боль в руках, спине, шее, нарушение пуринового обмена.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия лица, зуд, сыпь, крапивница, акне, буллезная сыпь, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, отек Квинке.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: усиление диуреза.

Местные реакции: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек.

Дополнительно для растворителя (0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида) возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические нарушения: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторный блок, нарушение чувствительности.

Со стороны органа зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.

Общие нарушения: слабость, ощущение жара, холода или онемения конечностей.

При длительном и неконтролируемом приеме — гиперкалиемия, гипермагниемия.

Р-р необходимо применить сразу после его приготовления. цвет приготовленного р-ра должен быть красным. не применять р-р, если цвет изменился.

В качестве растворителя используется р-р лидокаина гидрохлорида, который идет в комплекте. Введение р-ра лидокаина гидрохлорида осуществляют только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Перед применением лидокаина гидрохлорида при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в плазме крови.

С осторожностью применять при брадикардии, AV-блокаде I степени, неполной AV-блокадой, нарушении внутрижелудочковой проводимости, склонности к артериальной гипотензии, с сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушениями функции печени и почек средней степени, нарушением функции дыхания, при склонности к бронхоспазмам, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при гиперацидном гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), глаукоме, при злоупотреблении алкоголем, пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов.

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства.

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине для пациентов с сахарным диабетом, нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови, функцию печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в крови, при длительном применении необходимо контролировать уровень калия и магния в крови.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала P–Q, расширении QRS или появлении аритмии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаина гидрохлорид парентерально.

При введении лидокаина гидрохлорида может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

Ограничить употребление продуктов, в состав которых входит кофеин (кофе, чай и другие напитки).

Не применять с лекарственными средствами, которые повышают свертываемость крови. Необходимо соблюдать осторожность в процессе лечения лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией и контролировать показатели свертывания крови. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности. На время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его у этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, снижение АД, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Динатрия аденозина трифосфата тригидрат. при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и ингибиторами апф повышается риск развития гиперкалиемии, с препаратами магния — гипермагниемии.

Препарат может усиливать антиангинальное действие блокаторов β-адренорецепторов, нитратов.

При одновременном применении с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности сосудорасширяющий эффект.

Проявляется некоторый антагонизм при одновременном применении с производными пурина (кофеин и теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект натрия аденозинтрифосфата.

Карбамазепин может усиливать эффекты аденозина, привести к развитию блокады.

Цианокобаламин. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксином, тетрациклином всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины). При взаимодействии цианокобаламина с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином, с хлорамфениколом — снижается гемопоэтический ответ на препарат, с цитаменом — снижается эффект цитамена, с оральными контрацептивами — снижается концентрация цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Лидокаин. При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в том числе амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала Q–T и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Блокаторы β-адренорецепторов замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и осложнения побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность), уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики снижают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Никотиновая кислота/никотинамид. Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое воздействие алкоголя на печень.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).

Снижает действие пробенецина, токсичность неомицина и предотвращает индуцированное последним снижение концентрации ХС и ЛПВП. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Симптомы: головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги; психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением ад; коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома, асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина являются ксантины (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, ИВЛ. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

При температуре не выше 25 °с.

Действующие вещества: для препарата - никотинамид, кокарбоксилаза, цианокобаламин, натрия аденозин трифосфат тригидрат; для растворителя - лидокаина гидрохлорид.

1 ампула препарата содержит никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, натрия аденозина трифосфата тригидрата 10 мг

Вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216)

1 ампула растворителя (2 мл 0,5% раствора) содержит лидокаина гидрохлорида 10 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Препарат - лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Растворитель - раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

Лекарственное средство - лиофилизат розового цвета

Растворитель - прозрачный, бесцветный раствор.

Витамины в комбинации с различными веществами. Код АТХ A11J C.

Фармакологические.

Лекарственное средство представляет собой комплекс метаболических веществ и витаминов.

Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови.

Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из тиамина (витамина В1), поступающего извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирования и декарбоксилирования a-кетокислот. Косвенно способствует Cинтез нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в активную форму - аденозилкобаламин или кобамид, имеющий высокую биологическую активность. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы.

Натрия аденозин трифосфат тригидрат является производным аденозина. Стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лекарственного средства не исследовалась.

В составе комплексного лечения:

Неврита, нейропатии (в т. ч. при сахарном диабете); невралгии различного происхождения; миалгии, ишиалгий; люмбаго, радикулита; бурсита, тендинита; ишемической болезни сердца (I-II функциональный класс по NYHA) миокардита; миокардиопатии.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;

· Кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность синдром пролонгации интервала QT; тяжелые формы брадиаритмий; блокада (АВ-блокада) II-III степени; острый инфаркт миокарда артериальная гипотензия тяжелые формы артериальной гипертензии; геморрагический инсульт внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в т. ч. при острых тромбозах)

· Воспалительные заболевания легких; обструктивные заболевания бронхолегочной системы; тяжелые формы бронхиальной астмы

· Гиперкалиемия, гипермагниемия;

· Эритремия, эритроцитоз;

· Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12;

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

· Подагра; гиперурикемия;

· Декомпенсированный сахарный диабет

· Тяжелая печеночная недостаточность (в т. ч. цирроз).

Дополнительно для растворителя - 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида:

· Повышенная чувствительность к другим местных анестетиков амидного типа;

Синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта; синдром Адамса - Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса (III-IV функциональный класс по NYHA)

· Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида

· Миастения;

· Гиповолемия;

· Порфирия;

· Тяжелая почечная недостаточность.

Никотинамид

Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота - усиление риска развития геморрагии. В случае одновременного применения следует соблюдать осторожность.

Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия. В случае одновременного применения следует соблюдать осторожность.

Антибиотики - возможно усиление гиперемии, вызванной никотинамида.

Ловастатин, правастатин - одновременное применение с никотинамида не рекомендуется из-за повышенного риска побочных реакций. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при одновременном применении никотинамида с ловастатином.

Неомицин, барбитураты, противотуберкулезные средства, сульфаниламиды - уменьшение токсичности последних и предотвращения индуцированном неомицином уменьшению концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

Пероральные контрацептивы, изониазид - возможно повышение потребности в никотинамиде (вследствие замедления превращения триптофана в никотиновую кислоту).

Пробенецид - ослабление действия последнего.

Ципрофибрат - одновременное применение с никотинамида не рекомендуется.

Фибринолитические средства, спазмолитические средства, сердечные гликозиды - усиление действия последних.

Никотинамид усиливает токсическое воздействие алкоголя на печень.

Кокарбоксилаза

Сердечные гликозиды - усиление кардиотонического действия сердечных гликозидов.

Цианокобаламин

Средства, повышающие свертываемость крови - одновременное применение с никотинамида не рекомендуется.

Пероральные контрацептивы - снижение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

Тиамин - усиление риска аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол - снижение гемопоэтической ответы на лекарственное средство.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Натрия аденозин трифосфат тригидрат

Блокаторы β-адренорецепторов, нитраты - усиление антиангинального действия.

Дипиридамол - усиление действия последнего, в частности его сосудорасширяющего эффекта.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, ингибиторы АПФ - усиление риска гиперкалиемии.

Карбамазепин - усиление эффекта аденозина (в том числе к развитию блокады).

Ксантинола никотинат - ослабление эффекта аденозина.

Производные пурина (кофеин и теофиллин) - оказывается некоторое антагонизм с аденозином.

Препараты магния - усиление риска гипермагниемии.

Сердечные гликозиды - усиление риска побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами.

Лидокаина гидрохлорид

Амитриптилин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, нортриптилин, петидин, хинидин, хлорпромазин - снижение концентрации лидокаина в плазме крови.

Антиаритмические средства (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиление кардиодепрессивного эффекта (вследствие удлинения интервала QT) и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) - увеличение риска кровотечений.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - ослабление эффекта лидокаина (вследствие гипокалиемии).

Барбитураты (фенобарбитал), противосудорожные средства - увеличение метаболизма и снижение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление кардиодепрессивного эффекта.

Блокаторы β-адренорецепторов - замедление метаболизма и усиления эффектов (в т. ч. токсических) лидокаина, в частности увеличение риска брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении этих средств следует уменьшить дозу лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - возможно замедление абсорбции и пролонгация эффекта лидокаина.

Глюкагон, изадрин - увеличение клиренса лидокаина.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при спинальной и эпидуральной анестезии увеличивается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), этанол - усиление угнетающего влияния на дыхание.

Средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиление эффекта таких средств (вследствие уменьшения проводимости нервных импульсов).

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - увеличение риска артериальной гипотензии. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Курареподобные средства - углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Мексилетин, норэпинефрин - усиление токсичности лидокаина (вследствие снижения клиренса и печеночного кровотока).

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Наркотические анальгетики (морфин) - усиление анальгезирующего эффекта таких средств, однако усиливается и угнетение дыхания.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), бред, галлюцинации.

Полимиксин В - в случае одновременного применения следует контролировать функцию дыхания.

Прениламин - увеличение риска желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон - увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Рифампицин - снижение концентрации последнего в плазме крови.

Седативные и снотворные средства - усиление угнетающего эффекта на ЦНС.

Сердечные гликозиды - ослабление кардиотоническое эффекта сердечных гликозидов. На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть АВ-блокады.

Циметидин - снижение метаболизма (снижение печеночного клиренса вследствие ингибирования микросомального окисления) и увеличение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление его токсических эффектов.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, неполной АВ-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, склонностью к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушением функции печени и почек средней степени, нарушением функции дыхания, склонностью к бронхоспазмам, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии, гиперацидным гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), глаукомой, эпилепсией, после операций на сердце, при злоупотреблении алкоголем, пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели свертывания крови при применении лекарственного средства пациентам со склонностью к тромбообразованию и со стенокардией.

При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Перед применением лекарственного средства пациентам с заболеваниями сердца следует нормализовать уровень калия в плазме крови, поскольку гипокалиемия снижает эффективность лидокаина.

Применение лекарственного средства может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Лекарственное средство нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

При применении лекарственного средства следует контролировать показатели периферической крови, функцию печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, при длительном применении следует контролировать уровень калия и магния в плазме крови.

При применении лекарственного средства необходимо ЭКГ-мониторинг. В случае развития синусовой дисфункции, удлинение интервала PQ, расширении QRS или аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства следует уменьшить или временно приостановить его применения.

При применении лекарственного средства следует ограничить употребление продуктов, в состав которых входит кофеин (кофе, чай и другие напитки).

Поскольку длительное применение лекарственного средства может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные), а в отдельных случаях - бронхоспазм.

Препарат не следует применять в период беременности. При применении лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Если при применении лекарственного средства наблюдается головокружение, снижение артериального давления, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для введения.

После разведения растворителем лекарственное средство вводить внутримышечно по 1 2 ампулы 1 раз в сутки. В качестве растворителя используется раствор лидокаина гидрохлорида, что идет в комплекте. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Введение раствора лидокаина гидрохлорида должны осуществлять только медицинские работники.

Раствор следует применить сразу после его приготовления. Цвет приготовленного раствора должен быть красным. Не применять раствор, если цвет изменился.

Продолжительность лечения лекарственным средством и проведение повторных курсов зависят от течения и тяжести заболевания.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства у детей отсутствует, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Симптомы:Головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением артериального давления коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение:Прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина является ксантини (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов / барбитуратов короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Со стороны крови и лимфатической системы: гиперкоагуляция.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции, отеки, в том числе отек Квинке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, заторможенность, ощущение сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, макулярный отек.

Со стороны сердца: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, сердцебиение, нарушение АВ-проводимости (АВ-блокада), асистолия.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, металлический привкус во рту, усиление моторики ЖКТ, ослабление стула.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия лица, акроцианоз, зуд, сыпь, крапивница, акне, буллезная сыпь, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, сухость кожи и слизистых оболочек глаз, акантоз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: усиление диуреза.

Общие нарушения и реакции в месте введения: изменения в месте введения, включая боль, гиперемия, зуд, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции; слабость, недомогание, озноб, лихорадка, чувство жара, повышенная потливость, боль в руках, спине, шее, нарушения пуринового обмена.

Дополнительно для растворителя (0,5% раствора лидокаина гидрохлорида) возможны нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны нервной системы: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторный блок, нарушение чувствительности, беспокойство, спутанность сознания, кома.

Со стороны органа зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.

Общие нарушения: слабость, злокачественная гипертермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей.

При длительном и неконтролируемом приеме - гиперкалиемия, гипермагниемия.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Готовый препарат - 3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

3 стеклянные ампулы коричневого цвета с лекарственным средством (лиофилизат) и 3 стеклянные ампулы коричневого цвета с растворителем в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячеистая упаковка в картонной коробке.

По рецепту.

Е. И. П. И. Ко., Египет /

EIPICo., Egypt.

Адрес

Тэнсё ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона, B1, а / я 149 Тэнсё, Египет /

Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, PO box: 149 Tenth, Egypt.

УОРЛД Медицина ЛТД /

WORLD MEDICINE LTD.