Латанокс капли глазные 0.005% флакон-капельница 2.5 мл

Фармакодинамика. латанопрост является аналогом простагландина f2α и селективным агонистом fp-рецепторов. снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и проявляет противоглаукомное действие. основной механизм действия латанопроста связан с повышением увеосклерального оттока. не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. снижение внутриглазного давления начинается через 3–4 ч после введения препарата, максимальный эффект достигается через 8–12 ч, длительность действия — не менее 24 ч.

Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы — кислоты латанопроста. C_max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата. Распределяется, в первую очередь, в переднем сегменте глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента глаза. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется, метаболизм происходит главным образом в печени. Основные метаболиты — 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не имеют или имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой. T_½ составляет 17 мин.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок глаза по 1 капле 1 раз в сутки, вечером; если пропущено время закапывания, то следующую дозу вводят в обычном режиме (то есть дозу не удваивают). при более частом введении препарата эффективность его снижается. не следует превышать дозировку 1 раз в сутки.

При назначении комбинированной терапии глазные капли различных препаратов необходимо вводить с интервалом не менее 5 мин. Перед закапыванием контактные линзы следует снимать и одевать не ранее чем через 15–20 мин после закапывания. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Повышенная чувствительность к латанопросту, бензалкония хлориду или другим компонентам препарата.

Большинство неблагоприятных явлений относятся к оптической системе глаза.

Со стороны органа зрения:

• очень часто (≥1/10) — повышенная пигментация радужной оболочки, гиперемия конъюнктивы от слабой до умеренной, воспаление глаза, изменения в ресницах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества);
• часто (≥1/100, 1/10) — временные перемежающиеся эрозии эпителия, в большинстве бессимптомные, блефарит, боль в глазу;
• нечасто (≥1/1000, 1/100) — отек век, сухой глаз, кератит, помутнение зрения, конъюнктивит;
• редко (≥1/10 0000, 1/1000) — иритит/увеит, макулярный отек, симптоматические отек и эрозии роговицы, периорбитальный отек; ложная направленность ресниц, что порой приводит к воспалению глаз; увеличение длины, толщины, пигментации и числа ресниц (большинство случаев отмечено в японской популяции); дополнительный ряд ресниц в просвете мейбомиевой железы (дистихиаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (1/10 000) — обострение стенокардии, сильное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко (≥1/100 000, 1/1000) — БА, обострение БА и одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• нечасто (≥1/1000, 1/100) — высыпания на коже;
• редко (≥1/100 000, 1/1000) — местная кожная реакция на веках, потемнение кожи конъюнктивы век.

Общие нарушения: очень редко (1/10 000) — боль в груди.

Расстройства нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, суставах.

С осторожностью применять при неоваскулярной или врожденной глаукоме.

Препарат рекомендуют применять с осторожностью у пациентов с афакией, псевдоафакией, повреждением задней капсулы хрусталика и другими факторами риска развития макулярного отека.

Латанопрост может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект проявляется преимущественно у больных со смешанным окрасом радужки, например сине-коричневый, серо-коричневый, зелено-коричневый или желто-коричневый, что обусловлено повышением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки.

Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаза, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после двух лет применения препарата наблюдались очень редко. Изменения окраски не сопровождались какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не выявлено дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развитые изменения цвета могут быть необратимыми. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. В случае интенсивного изменения пигментации глаз лечение может быть прекращено. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. Изменения ресниц являются обратимыми, восстанавливаются после прекращения лечения.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами.

При лечении латанопростом возможно возникновение макулярного отека, включая цистоидный макулярный отек. Это главным образом отмечают у пациентов с отсутствующим хрусталиком и с псевдофакией, с разорванной задней капсулой хрусталика или с известными факторами риска отека желтого пятна сетчатки. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении латанопроста у этих пациентов.

Получен ограниченный опыт применения латанопроста для лечения воспалительной неоваскулярной или врожденной глаукомы. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении латанопроста в таких случаях.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью. Достаточного опыта применения препарата в период беременности и кормления грудью нет.

При необходимости назначения Латанокса в период лактации следует учитывать, что латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко.

Применение Латанокса в период беременности и кормления грудью возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или новорожденного.

Дети. Достаточного опыта применения препарата Латанокс у детей нет, поэтому не рекомендуется применять его в педиатрической практике.

Латанокс имеет аддитивное действие в отношении снижения внутриглазного давления при его применении в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов (тимолол), простагландинами, адреномиметиками (эпинефрин, дипивалил), ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и частичное аддитивное действие — при применении в комбинации с м-холиномиметиками (пилокарпин). исследования in vitro показали, что при смешивании с латанопростом глазных капель, содержащих тиомерсал, происходит преципитация. поэтому глазные капли, содержащие указанные вещества, следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы или эписклеры. при необходимости проводят симптоматическое лечение. введение дозы 5,5–10 мкг/кг массы тела вызывает тошноту, боль в животе, головокружение, головную боль, слабость.

Хранить при температуре 2–8 °с в защищенном от света месте. открытый флакон хранить при температуре не выше 25 °с в течение 4 нед.

Действующее вещество: латанопрост;

1 мл препарата содержит латанопрост – 0,05 мг;

Другие составляющие : бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидро- фосфат безводный, натрия хлорид, вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Латанопрост. Код АТХ S01E Е01.

Фармакодинамика

Латанопрост является аналогом простагландина F2 и селективным агонистом FP рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное действие. Основной механизм действия латанопроста связан с повышением увеосклерального оттока. Не оказывает достоверного влияния на продукцию жидкой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 часа после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие длится не менее 24 часов.

Исследования показали, что латанопрост является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с.

Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значительного влияния на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было обнаружено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер.

Латанопрост не вызывал истечения флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакических глаз человека в течение краткосрочного лечения.

Не было выявлено какого-либо значимого фармакологического влияния латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и все лекарства, попадающие во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу.

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, конъюнктиве и веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы крови составляет 17 минут.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугловой глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Индивидуальная повышенная чувствительность к латанопросту, бензалконию хлорида или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.

Латанокс может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.

Это изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например, сине-коричневая, серо-коричневая, желто-коричневая или зелено-коричневая. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко – в течение второго или третьего года и не наблюдалось после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации радужки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужки глаза. Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто незаметны с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85%, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдались у пациентов с однородным голубым глазом и были редки у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз. Изменение цвета происходит из-за повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось. В настоящее время в клинических исследованиях не были получены данные, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

При наличии неусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопление пигмента в трабекулярной сетке или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям и применение Латанокс можно продолжать в случае, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация этого потребует, лечение препаратом Латанокс следует прекратить.

Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугловой глаукоме, открытоугловой глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. В настоящее время отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять Латанокс с осторожностью, пока не будет получено больше данных.

Данные исследования применения латанопроста во время периоперационного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Латанокс следует применять с осторожностью.

Латанокс необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов.

Поступали сообщения о случаях макулярного отека, главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия).

Латанокс следует с осторожностью применять таким пациентам.

Латанокс можно применять с осторожностью и под контролем пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение пострегистрационного периода сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплен достаточный клинический опыт, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью.

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальном участке, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не постоянно, и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения медицинским препаратом.

Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в близлежащих участках; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Латанокс содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, он также может вызвать раздражение глаза и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении латанопроста пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать хлорид бензалкония, поэтому их следует снимать перед применением латанопроста, но можно одевать через 15 минут.

Безопасность латанопроста для применения беременным не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. Латанокс не следует использовать в период беременности.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому кормящим грудью матерям следует прекратить лечение препаратом Латанокс или приостановить кормление грудью.

Пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять машиной или работать с другими механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Рекомендованная доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста

Рекомендованная терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата ^{Латанокс} вечером.

^{Латанокс}Не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при более частом применении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.

При пропуске дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы и устанавливать их снова можно через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Дети.

Достаточного опыта в использовании препарата ^{Латанокс} у детей нет.

Не рекомендуется применять ^{Латанокс} в педиатрической практике.

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, другие побочные эффекты со стороны глаз при передозировке препарата не зафиксированы. Следующая информация может быть полезна при случайном проглатывании препарата Латанокс: в одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам вызывала увеличение средней концентрации плазмы, которая была в 200 раз выше концентрации во время клинических испытаний и не вызывала появления симптомов. Но в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и повышенную потливость. У обезьян внутривенная инфузия латанопроста в дозах до 500 мкг/кг не оказывала никаких существенных эффектов на сердечно-сосудистую систему. Внутривенное введение латанопроста у обезьян было связано с транзиторным бронхоспазмом.

Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, в 7 раз превышающих клиническую дозу Латанокса, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза. При передозировке препарата Латанокс следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции распределены в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Инфекционные и паразитарные заболевания

Неизвестно: герпетический кератит.

Со стороны органов зрения

Очень часто: усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение постороннего тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдалось у японских пациентов).

Часто: транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия.

Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит.

Редко: ирит/увеит, макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальный отек; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), фотофобия.

Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.

Неизвестно: киста радужки.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: ухудшение стенокардии у пациентов с болезнью. Неизвестно: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы

Редко: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: сыпь на коже. Редко: местная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Очень редко: боль в груди.

О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторым пациентам, у которых была значительно повреждена роговица, сообщалось очень редко.

2 года.

Хранить при температуре от +2 до +8 °C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Открытый флакон хранить при температуре не выше 25 С в течение четырех недель.

По 2,5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 или 3 флакона-капельницы в картонной коробке.

По рецепту врача.

Ядран-Галенский лабораторий д. д.

Адрес

Свольно 20, 51000 Риека, Хорватия.