Лоризан таблетки по 10 мг блистер 10 шт

Действующее вещество: лоратадин.

Состав

• 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Купить Лоризан таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Лоризан цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Лоратадин - трициклический селективный блокатор периферических н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или на экг. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность н2-гистаминовых рецепторов. не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма. Препарат снимает спазмы гладкой мускулатуры и предотвращает развитие отека тканей, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие. Не вызывает привыкания.

Существуют данные, что при проведении кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг, антигистаминный эффект возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и длится 24 ч. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность. Известно, что Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. При применении лоратадина, сонливость возникает с меньшей частотой, чем при применении клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Подтверждено, что Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки эффективнее плацебо в лечении многих пациентов с хронической идиопатической крапивницей (ослабление и развитие зуда, эритемы и аллергического высыпания).

У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Дети. Эффективность у детей подобна эффективности у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать и уменьшает всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности и проницаемости лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Для лоратадина свойственна высокая степень связывания с белками плазмы крови (от 97 до 99%), а его активному метаболиту — с умеренной активностью (73–76%).

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T_max) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно после применения препарата.

У здоровых добровольцев Т_½ лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 ч соответственно.

Выведение. Около 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев Т_½ лоратадина составил 8,4 ч (3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (8,8–92 ч).

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сопоставим с таковым добровольцев пожилого возраста.

У больных с хронической почечной недостаточностью значения фармакокинетических параметров не увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средний Т_½ значительно не изменяется, а гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У больных с хроническим алкогольным поражением печени возможно повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина в 2 раза, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Т_½ лоратадина и его метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Таблетки можно принимать перорально, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) однократно в сутки.

Детям в возрасте 2–12 лет с массой тела 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

У детей с массой тела 30 кг применяют лоратадин в виде сиропа.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.

Краткая характеристика профиля безопасности. в клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов. наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). в клинических исследованиях у детей возрастом 2–12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до 1/100), редко (от ≥1/10 000 до 1/1 000), очень редко (1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко — усталость.

Лоризан следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение препарата «Лоризан^®» необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данных о применении лоратадина у беременных очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью. Есть данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку воздействие на ребенка не может быть исключено, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат в форме таблеток назначают детям с массой тела 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не отмечено влияния препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует учитывать, что иногда возможно возникновение сонливости, которая может влиять на способность к управлению транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Лоратадин не усиливает угнетающего действия алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, увеличивает выраженность побочных эффектов.

Циметидин, эритромицин и кетоконазол повышают концентрацию лоратадина в плазме крови, но это повышение не проявляется клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов.

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия.

Лечение симптоматическое и поддерживающее (стимулирование рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля). Гемодиализ неэффективен; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.

Фармакодинамика

Лоратадин – трициклический селективный блокатор периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н₂-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

Существуют данные, что при проведении кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Известно, что лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. При применении лоратадина сонливость возникает с меньшей частотой, чем при применении клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Подтверждено, что лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы (ослабление зуда, эритемы и аллергического высыпания).

Дети.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T_max) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (С_max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени, показатели AUC и С_max лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

«Лоризан^®» противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

«Лоризан^®» следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение препарата «Лоризан^®» необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

ПрименениеВ период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата «Лоризан^®» в период беременности.

Кормление грудью. Есть данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат «Лоризан^®» не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

«Лоризан^®» не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту следует сообщить, что очень редко сообщали о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей с 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 лет не установлены. Препарат в виде таблеток назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщали о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали у 2 % пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей с 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или усталость (1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщали в ходе постмаркетингового периода, указанные ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения проявлений.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко – усталость.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

Без рецепта.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществление ведения его деятельности. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.