Метоклопрамидагидрохлорид раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид;

1 мл препарата содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида (в виде моногидрата);

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

• повышенная чувствительность к метоклопрамид или к любой другой составляющей лекарственного средства;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• механическая кишечная непроходимость;
• желудочно-кишечная перфорация;
• подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);
• поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
• эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами;
• установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
• пролактинзависимые опухоли;
• повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства);
• возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).

В связи с содержанием сульфита натрия лекарственного средства нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции на протяжении не менее 3-х минут.

В качестве растворителя использовать 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы.

Беременные

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Водители

При применении лекарственного средства следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).

Симптомы: сонливость, понижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекратить.

Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказанные комбинации. Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Срок годности - 4 года.

МетоклопрамидаГидрохлорид;

1 мл препарата содержит 5 мг гидрохлорида метоклопрамида (в виде моногидрата);

Другие составляющие: натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А01.

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Из-за гипоталамуса и парасимпатической нервной системы (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет стул желудка, уменьшает гиперацидный стаз, предотвращает пилорический и эзофагеальный рефлюкс, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не меняя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 10-15 минут после внутримышечного введения и через 1-3 минуты после внутривенного, что проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (приблизительно в течение 3 часов) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).

При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. Незначительно метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5-6 часов. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 часов, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Взрослые. Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.

Предотвращение тошноты и рвоты, вызванной радиотерапией.

Дети. Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

· повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любым другим компонентам препарата;

· желудочно-кишечное кровотечение;

· механическая кишечная непроходимость;

· желудочно-кишечная перфорация;

· подтвержденная или заподозренная феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;

· поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;

· эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);

· болезнь Паркинсона;

· сопутствующее применение с леводопой или допаминергическими агонистами;

· установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;

· пролактинзависимые опухоли;

· повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства);

· применение детям до 1 года из-за риска развития экстрапирамидных нарушений.

Меры предосторожности.

В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор метоклопрамида гидрохлорида нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Противопоказаны комбинации.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать.

АлкогольУсиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом , гидрохлорид метоклопрамида может изменять их абсорбцию вследствие воздействия метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы ЦНС (производные морфина, анксиолитики, нейролептики, седативные антигистамины-блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и подобные препараты): потенцируют седативное действие метоклопрамида.

Нейролептики:При применении метоклопрамида в сочетании с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и экстрапирамидные расстройства.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС), повышает риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин:Метоклопрамид может снижать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин:Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления совсем не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (из-за угнетения холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно не известна, за пациентами необходимо наблюдать на предмет побочных реакций.

Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина .

Трициклические антидепрессанты , ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатомиметические средства: метоклопрамид может влиять на их действие.

Тиамин (витамин В1): в связи с содержанием в инъекционном растворе метоклопрамида натрия сульфита одновременный прием может привести к быстрому расщеплению тиамина в организме.

Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительно.

2 мл раствора гидрохлорида Метоклопрамида содержат в своем составе менее 1 ммоль (23 мг) натрия, практически свободный от натрия.

Неврологические нарушения. Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и/или при высоких дозах. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. Эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины детям и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства взрослым).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы во избежание передозировки, необходимо соблюдать по меньшей мере 6-часовой интервал.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально необратима, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно длиться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение следует прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома, применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

С осторожностью применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, получающим лечение другими лекарственными препаратами, действующими на ЦНС.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы заболевания Паркинсона.

Метгемоглобинемия . Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сердечные расстройства. Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам групп риска, а именно: пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с артериальной гипертензией, с сахарным диабетом, с депрессией в анамнезе (только если ожидаемая польза преобладает потенциальные риски), с некорректируемым дисбалансом электролитов или брадикардом. , пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и рефлюксная гастроэзофагеальная болезнь, или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Если тошнота, рвота продолжаются на фоне метоклопрамида, необходимо исключать возможность церебральных расстройств.

Препарат не назначать после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Препарат содержит в своем составе сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам, больным бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфиту. Редко могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм, которые могут представлять угрозу жизни.

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Данные клинических исследований указывают на отсутствие токсичности, что приводит к мальформациям или фетонеонатальной токсичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как и других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида следует наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Не исключено влияние метоклопрамида на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у кормящих грудью.

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также способность управлять транспортными средствами или другими автоматизированными системами.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или медленно внутривенно.

Метоклопрамид для введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение по меньшей мере 3 минут.

Взрослые. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная разовая дозировка метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендованная разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение более короткого промежутка времени с максимально быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Дети. При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая дозировка метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 0,5 мг/кг массы тела. При продлении применения препарата интервал между приемами должен составлять не менее 6 часов.

Схема дозировки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, составляет 5 суток.

Следует рассмотреть возможность снижения дозы пациентам пожилого возраста из-за снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Пациентам с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 75%.

Пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

В зависимости от клинической эффективности и безопасности применения дозировки можно увеличить или снизить.

Пациентам с клинически выраженной печеночной недостаточностью из-за увеличения периода полувыведения сначала назначают половинную дозу, последующая доза зависит от индивидуальной реакции на метоклопрамид.

Дети.

Метоклопрамида гидрохлорид, раствор для инъекций, противопоказан детям до 1 года.

Симптомы:Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации, дезориентация, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, дистонические реакции, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, повышением или снижением артериального давления. Возможно развитие метгемоглобинемии, особенно у детей.

Лечение:В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении внутривенно), бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Система крови и лимфатическая система: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана главным образом с сопутствующим применением высоких доз высвобождающих серу препаратов.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии (см. раздел «Особенности применения»), атриовентрикулярная блокада, остановка синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия (преимущественно при внутривенном введении), шок, синкопе при парентеральном применении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение АД.

Эндокринная система*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла.

Пищеварительный тракт: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Нервная система: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления), судороги (преимущественно у пациентов с эпилепсией); головные боли, головокружение, сонливость, подавленный уровень сознания.

Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендуемой дозы (см. раздел «Особенности применения»):

· дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неестественные положения головы и шеи, перенапряжение, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног);

· паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия);

· острая дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз);

· поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста);

· акатизия.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, крапивница, гиперемия и кожный зуд, ангионевротический отек (в том числе отеки гортани, язык).

Психические нарушения: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство, чувство страха.

Гепатобилиарная система: случаи гепатотоксичности, характеризующиеся такими проявлениями, как желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно при введении метоклопрамида с другими потенциально гепатотоксическими препаратами.

Мочевыделительная система: частое мочеиспускание, недержание мочи.

Нарушения в месте введения: воспалительные процессы в месте инъекций, включая флебит.

Общие нарушения: астения, зрительные нарушения, шум в ушах, порфирия, повышенная утомляемость.

У подростков и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), вследствие которой ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. При их возникновении применение лекарственного средства сразу же прекращают.

* Эндокринные расстройства во время длительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата следует прекратить.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным применением метоклопрамида (аритмия, например в виде суправентрикулярной экстрасистолии, вентрикулярной экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, что выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и длительном лечении.

При применении высоких доз следующие реакции возникают чаще (иногда одновременно):

− экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после применения однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей и подростков;

− сонливость, подавленный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

4 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инъекционный раствор Метоклопрамида гидрохлорид нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами. Метоклопрамида гидрохлорид, раствор для инъекций, несовместим с такими препаратами, как: хлорамфеникол, цисплатин, эритромицин, фуросемид, глюконат кальция, метотрексат, гидрокарбонат натрия, пенициллин G.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке.

По рецепту.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.