Налбаксон

Состав

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора для инъекций содержит налбуфин гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 10 мг;

другие составляющие: кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

Актуальная цена на Налбаксон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Налбуфина гидрохлорид - опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Есть агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при подкожном или внутримышечном введении - через 10-15 мин. Максимальный эффект - через 30-60 мин, продолжительность действия - 3-6 часов.

Налбуфин не продемонстрировал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. 

Фармакокинетика

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации при введении - 0,5-1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения - 2,5-3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии для снижения боли в пред- и послеоперационный период; обезболивания во время родов.

Купить Налбаксон можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлорида или любого из ингредиентов препарата.

Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, явное нарушение функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми антагонистами морфиномиметиков и одновременное лечение с μ-агонистами наркотиков (например морфином или фентанилом). 

Нежелательным является применение препарата без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Препарат Налбаксон не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Препарат назначают для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг на 1 кг массы тела больного; разовую дозу вводят при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза - 0,3 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза - 2,4 мг / кг массы тела. Длительность применения - не более 3 дней.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг, вводимых внутривенно медленно, но может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 мин.

Для премедикации - 100-200 мкг / кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз - 0,3-1 мг / кг в течение 10-15 мин, для поддержания наркоза - 250-500 мкг / кг каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Стоимость на Налбаксон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно купить лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.

В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечения передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление)
• введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, которые лечатся препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны органа зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметични реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

При применении препарата в акушерской практике - угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции кислорода.

Налбаксон следует с осторожностью применять женщинам во время родов, когда открытие шейки матки составляет 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно. Известны побочные эффекты у плода и новорожденного при применении налбуфина у матери во время родов: брадикардия плода, дыхательная недостаточность во время родов, апноэ, цианоз и гипотензия. Некоторые случаи были опасны для жизни. Введение налоксона матери во время родов в некоторых случаях уменьшало эффекты. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг у новорожденных таких показателей, как: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Налбаксон следует с осторожностью применять пациентам перед оперативным вмешательством на желчных путях, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.

Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью, паралитической непроходимостью кишечника, желчной коликой, эпилепсией и гипотиреозом. 

Применение в период беременности и кормления грудью

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Препарат применяют только во время родов для обезболивания.

Дети

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. 

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфином на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Нерекомендованных сообщения. Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетикив. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью с противокашлевыми средствами или заместительной терапии, а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку риск угнетения дыхания, может иметь летальный исход в случае передозировки; с морфиноаналгетикамы, анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, Доксепин, Миансерин, миртазапином, тримипрамина), антигистаминными (Н1) средствами, седативными, антигипертензивными средствами, нейролептиками, талидомидом, баклофен, поскольку усиливается угнетение центральной нервной системы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.