Новокаинамид

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 5 мл 10% раствора в упаковке по 10 штук; 10% раствор в герметически закрытых флаконах.

1 таблетка содержит 250 мг прокаинамида гидрохлорида (новокаин амида) в пересчете на 100% сухое вещество;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Действующее вещество препарата – прокаинамид – относится к IA классу препаратов антиаритмического действия и оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входной быстрый поток ионов натрия, снижая скорость деполяризации в фазе 0. Таким образом, угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV-узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий, подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков. Имеет слабое отрицательное инотропное, холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, вследствие чего приводит к развитию тахикардии и снижению артериального давления. Электрофизиологическое действие прокаинамида проявляется в удлинении комплекса QRS, удлинении интервала PQ и QT.

Фармакокинетика

Распределение.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (Тмах) прокаинамида составляет несколько минут. При концентрации в плазме крови 2-4 мг/л прокаинамид в некоторой степени нормализует ритм сердца, при 4-10 мг/л - эффективен, более 8 мг/л - токсичен.

Около 15 % прокаинамида связывается с белками плазмы крови. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация прокаинамида выше, чем в плазме крови. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень препарата в плазме крови снижается на 50 %. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизм.

Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамида (при медленном ацетилировании - лишь 7-12 %, при быстром - около 23 %). N-ацетилновокаинамид оказывает действие подобное прокаинамиду.

Выделение.

Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 50-60 % - в неизмененном виде, около 15 % - в виде N-ацетилновокаинамида, 2-10 % - в виде парааминобензойной кислоты. Период полувыведения (Т1/2) прокаинамида из плазмы крови - 3-4 часа, а его ацетилрегулированной формы - около 4 часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Обычно прокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может произойти кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (Т1/2) удлиняется до 7-17 часов, а ацетилированного производного - до 40 часов. При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм прокаинамида удлиняется на 1/3. При щелочной моче экскреция прокаинамида снижается. При гемодиализе прокаинамид и его ацетилированный метаболит диализируют.

Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с аминогликозидами (например, виомицином, дигидрострептомицином, канамицином, неомицином, стрептомицином), бацитрацином, блокаторами нервно-мышечной проводимости (например, сукцинилхолином), грамицидином, колистиметатом, полимиксином В - усиление миорелаксирующего эффекта, что может привести к апноэ и мышечной слабости;

с антиаритмическими средствами класса I (например, хинидином или дизопирамидом) - замедление проводимости или угнетение сократительной функции миокарда, развитие артериальной гипотензии, особенно у больных с сердечной декомпенсацией; такая комбинация препаратов может быть назначена пациентам с серьезной аритмией, которая не поддается монотерапии, и должна применяться только при условии тщательного медицинского наблюдения; при одновременном применении с амиодароном также возможно повышение концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у людей пожилого возраста, и при необходимости провести коррекцию дозы;

с антигистаминными средствами, м-холиноблокаторами - усиление антихолинергического эффекта;

с антихолинэстеразными средствами - снижение эффективности последних;

с бета-адреноблокаторами - усиление кардиодепрессивного эффекта; при одновременном применении с соталолом также возможно удлинение интервала QT;

с каптоприлом - увеличение риска развития лейкопении;

с лидокаином, сульфаниламидными средствами - усиление побочных неврологических эффектов;

с офлоксацином, триметопримом, циметидином - повышение концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у людей пожилого возраста и при необходимости провести коррекцию дозы.

При взаимодействии с антибактериальными средствами изменяется почечный клиренс прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что влияет на уровень концентрации в сыворотке.

При введении препарата следует проводить мониторинг пульса, артериального давления, электрокардиограммы и других жизненно важных функций организма.

При возникновении блокады I степени или артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или прекратить введение препарата, при необходимости - с осторожностью назначить вазопрессоры.

В случае чрезмерного расширения комплекса QRS или удлинения интервала PR следует прекратить введение препарата.

Во время применения препарата следует тщательно наблюдать за пациентом на предмет развития реакций гиперчувствительности, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций к прокаину или к другим местным анестетикам, а также мышечной слабости у пациентов со склонностью к миастении.

Препарат применять с осторожностью пациентам с острой ишемической болезнью сердца, кардиомиопатиями и инфарктом миокарда из-за возможности угнетения сократительной способности миокарда.

У пациентов с быстрым ацетилированием менее вероятно развитие волчаночного синдрома даже после длительной терапии прокаинамидом.

У пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью возможно накопление прокаинамида.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью. При применении новокаинамида беременным существует потенциальный риск кумуляции и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат применять в условиях стационара.

При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят “ударную” дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту.

После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г (“ударная”). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч - по 0,5-1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10% раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10% раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца).

При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин; однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), внутривенное введение мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Купить Новокаинамид в таблетках и ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Новокаинамид цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Коллаптоидные рекции (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату, блокады сердца, включая предсердно-желудочковые блокады II и III степени, трепетание-мерцание желудочков, сопряженное с удлинением интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией, артериальная гипотензия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, кардиогенный шок, красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

В защищенном от света месте.