Омепразол Астра порошок для раствора для инъекций по 40 мг в флаконе 1 шт

• действующее вещество: оmeprazole;
• 1 флакон содержит омепразол натрия эквивалентно омепразолу 40 мг;
• другие составляющие: маннит, динатрия эдетат, меглюмин, натрия бисульфит, натрия гидроксид.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко: гипонатриемия; очень редко: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: редко: бессонница; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезия, сонливость; редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: редко: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко: вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазмы.

Дозировка

Альтернатива пероральной терапии

Пациентам, для которых пероральная форма препарата неприемлема, рекомендуют применять Омепразол Астра 40 мг 1 раз в сутки внутривенно. Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 60 мг/сут. Может потребоваться более высоких суточных дозах, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если доза превышает 60 мг/сут, ее следует разделить поровну на 2 части и вводить 2 раза в сутки.

Лекарственное средство следует применять только внутривенно и нельзя вводить каким-либо другим путём.

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через 4 часа. Разведенный раствор Омепразола Астра нельзя хранить в холодильнике. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Восстановление препарата перед введением

При внутривенных инъекциях содержимое каждого флакона Омепразола Астра, содержащего 40 мг омепразола, растворять в 10 мл стерильной воды для инъекций. Средство в виде в/в инъекции следует вводить медленно (в течение 5 минут).

При внутривенных инфузиях содержимое каждого флакона Омепразола Астра, содержащего 40 мг омепразола, восстанавливать в 10 мл и доводить до 100 мл 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Стабильность омепразола зависит от рН раствора для инфузии, поэтому для разбавления не следует использовать другие растворители или другие их количества.

Препарат посредством внутривенной инфузии вводить в течение 20–30 минут.

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через 4 часа. Разбавленный раствор омепразола нельзя хранить в холодильнике.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования указывают на отсутствие нежелательного воздействия омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол Астра можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако риск воздействия на ребенка маловероятен, если мать применяет лекарственное средство в терапевтических дозах.

Дети

Опыт применения омепразола для введения в педиатрической практике ограничен, поэтому не следует назначать лекарственное средство этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Маловероятно, что Омепразол Астра влияет на способность управлять транспортными средствами или 

работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения. Если возникают такие нарушения, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Информация о последствиях передозировки омепразола у человека ограничена. Были описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг; также получены отдельные сообщения о пероральном применении однократных доз омепразола, достигавших 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головных болей. Также в редких случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы были временными, сообщений о серьезных последствиях не поступало. Скорость выведения не изменялась (кинетика первого порядка) с увеличением доз препарата.

При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

При проведении клинических исследований внутривенно применяли препарат в дозах до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение трех дней, что не привело к появлению никаких дозозависимых нежелательных реакций.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности восстановленного раствора: до 4 ч при температуре не выше 25 ºС.

Срок хранения порошка после вскрытия: до 24 часов.

С микробиологической точки зрения, лекарственное средство необходимо использовать немедленно, кроме случаев, когда восстановление препарата происходит в контролируемых и асептических условиях, подтвержденных валидационными методами.

Действующее вещество: оmeprazole;

1 флакон содержит омепразол натрия эквивалентно омепразолу 40 мг;

Другие составляющие: маннит, динатрия эдетат, меглюмин, натрия бисульфит, натрия гидроксид.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белая или практически белая сыпучая масса или порошок.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря механизму специфически направленного действия. Омепразол ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу в париетальных клетках. Препарат при применении один раз в сутки действует быстро и обеспечивает контроль оборотного угнетения секреции соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в крайне кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н ⁺ , К ⁺ -АТФазу (протонный насос). Этот эффект на заключительном этапе процесса формирования соляной кислоты желудочного сока дозозависим и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от типа стимуляции.

Фармакодинамические эффекты

Все фармакодинамические эффекты могут быть объяснены влиянием омепразола на секрецию соляной кислоты.

Воздействие на секрецию соляной кислоты в желудке

Внутривенное введение омепразола влечет за собой дозозависимое угнетение секреции соляной кислоты в желудке человека. Для того чтобы сразу снизить уровень внутрижелудочной кислотности аналогично снижению, достигаемому применением повторных доз препарата по 20 мг перорально, рекомендуется в качестве первой дозы внутривенного введения 40 мг препарата. Это приводит к немедленному уменьшению уровня внутрижелудочной кислотности с последующим удержанием этого показателя снижения в среднем на 90% в течение 24 часов как после внутривенной инъекции, так и после внутривенной инфузии.

Подавление секреции соляной кислоты связывается с площадью под кривой «концентрация в плазме крови – время» (AUC) омепразола и не зависит от фактической концентрации омепразола в плазме крови на данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечены признаки тахифилаксии.

Воздействие на H. pylori

H. pylori связана с развитием язвенной болезни, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка. H. pylori является главным фактором развития гастрита.

H. pylori вместе с соляной кислотой желудочного сока является основным фактором развития язвенной болезни. Также H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и противомикробных препаратов обуславливает высокий уровень заживления и длительную ремиссию язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции соляной кислоты в желудке

При лечении антисекреторными препаратами сывороточный уровень гастрина повышается в ответ на пониженную секрецию кислоты. Также в связи с пониженной желудочной кислотностью увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Повышение уровня CgA может помешать обследованию на нейроэндокринные опухоли. Сообщалось, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за 5–14 дней до определения CgA. Определение следует повторить, если уровни не нормализовались до сих пор.

Увеличение количества ECL-клеток, связанное возможно с увеличением сывороточного уровня гастрина, наблюдается как у детей, так и у взрослых во время длительного лечения омепразолом. Считается, что эти данные не имеют клинического значения.

Во время длительного курса лечения сообщалось о повышенной частоте появления железных кист в желудке. Эти конфигурации являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции соляной кислоты; этот процесс является доброкачественным и, вероятно, обратимым.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter .

Фармакокинетика

Распределение

Предполагаемый объем распределения составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Главным образом, его метаболизм зависит от полиморфно экспрессированного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы (CYP3A4), ответственной за образование омепразола сульфона. Из-за высокого сродства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного угнетения и метаболического межмедикаментозного взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного родства с CYP3A4 омепразол не обладает способностью к угнетению метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не ингибирует основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3% представителей европеоидной расы и у 15–20% представителей монголоидной расы функциональный фермент CYP2C19 отсутствует; их относят к так называемым «медленным метаболизаторам». У этих лиц метаболизм омепразола возможно катализируется преимущественно ферментом CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки среднее значение площади под кривой AUC у «медленных метаболизаторов» в 5–10 раз больше, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (у «быстрых метаболизаторов»). Средняя максимальная концентрация в плазме крови была также выше в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозировку омепразола.

Вывод

Общий плазменный клиренс составляет около 30–40 л/ч после разовой дозы. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно менее одного часа, как после разового, так и после повторного применения препарата один раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении один раз в день. Почти 80% дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Это увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что может быть вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было обнаружено, что какой-либо из метаболитов влиял на секрецию соляной кислоты желудочного сока.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функций печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени замедлен, что приводит к увеличению AUC. При применении омепразола один раз в день никакой тенденции к накоплению препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функций почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, у пациентов с пониженной почечной функцией не изменяется.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Омепразол Астра для внутривенного применения показан взрослым как альтернатива пероральной терапии:

● для лечения язвы двенадцатиперстной кишки;

● для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

● для лечения язвы желудка;

● для профилактики рецидивов язвы желудка;

● в сочетании с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни;

● для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

● для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП, у пациентов категории риска;

● для лечения рефлюкс-эзофагита;

● для длительного лечения пациентов с неактивным рефлюкс-эзофагитом;

● для лечения симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

● для лечения синдрома Золлингера — Эллисона.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими препаратами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб может снижаться, а всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения омепразолом. Сообщалось, что одновременное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина повышало биодоступность дигоксина на 10%.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.

Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается примерно на 75-90%. Взаимодействие может быть также обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром противопоказано.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг или ритонавира в дозе 100 мг приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг или ритонавиром в дозе 100 мг приводит к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг или ритонавиром в дозе 100 мг.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрель

При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижается с 1-го по 5-й день с 46% до 42%. Среднее угнетение агрегации тромбоцитов снижается с 1-го по 5-й день с 47% до 30%, если клопидогрель и омепразол применять вместе. Прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибиторным влиянием омепразола на CYP2C19. Данные по клиническим проявлениям этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия в отношении основных сердечно-сосудистых заболеваний противоречивы.

Другие лекарственные средства

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, так что клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Метаболизируемые лекарственные средства с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств увеличиваться. Примером таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Результаты исследований у здоровых добровольцев продемонстрировали наличие фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (погрузочная доза - 300 мг/суточная поддерживающая доза - 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную приводила к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибиторного действия [индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)] агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Как мера пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Однако остается неясным, какое клиническое значение может иметь это взаимодействие. Отсутствуют какие-либо показания о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, в том числе эзомепразола.

Ряд обсервационных исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается ли риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрель вместе с ИПП.

При применении клопидогреля в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и эзомепразолом по сравнению с монотерапией клопидогрелем отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибиторная активность в отношении (АТФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрель отдельно и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и эзомепразолом, что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы.

Цилостазол

При введении омепразола в дозе 40 мг повышается Сmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если дозу фенитоина корригировали, мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквиновир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с правильной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужен усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина), а в случае необходимости корректировка дозировки такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызвать рост уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, индуцирующие активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате ускорения его метаболизма.

При наличии любого тревожного симптома (например, значительной самопроизвольной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, кровавой рвоты или молоты), а также при наличии язвы желудка или подозрения на язву желудка необходимо исключить злокачественные опухоли, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать установление диагноза.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром противопоказано.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол Астра, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в случае окончания лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. Как мера пресечения, нужно избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Лечение ингибиторами протонной помпы несколько повышает риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта, таких как Salmonella и Campylobacter .

У пациентов, принимавших ИПП, включая омепразол, по меньшей мере 3 месяца возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат примерно в течение 1 года). Гипомагниемия может проявляться такими серьезными симптомами, как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение, желудочковая аритмия. Гипомагниемия может протекать бессимптомно и может быть вовремя не диагностирована. У большинства пациентов проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым планируется длительное применение ИПП или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызвать уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ИПП и периодически в течение лечения.

ИПП, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени (>1 года), несколько повышают риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у пожилых людей и при наличии факторов риска. Согласно обсервационным исследованиям, ИПП могут повысить общий риск переломов на 10–40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и применять витамин D и кальций в рекомендуемых дозах.

Подострая кожная красная волчанка (ПЖЧВ)

Применение ИПП иногда может приводить к появлению ПЖЧВ. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения омепразола. Наличие случаев ПЖЧВ в анамнезе, развивавшемся после применения препарата, повышает риск появления ПШЧВ при применении других ИПП.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы предотвратить такое влияние, необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после исходных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения применения препарата.

Пациенты, применяющие омепразол в течение длительного периода (особенно когда период лечения длится более 1 года), должны находиться под регулярным контролем.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.

Исследования указывают на отсутствие нежелательного воздействия омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол Астра можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако риск воздействия на ребенка маловероятен, если мать применяет лекарственное средство в терапевтических дозах.

Маловероятно, что Омепразол Астра влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения. Если возникают такие нарушения, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Дозировка

Альтернатива пероральной терапии

Пациентам, для которых пероральная форма препарата неприемлема, рекомендуют применять Омепразол Астра 40 мг 1 раз в сутки внутривенно. Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 60 мг/сут. Может потребоваться более высоких суточных дозах, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если доза превышает 60 мг/сут, ее следует разделить поровну на 2 части и вводить 2 раза в сутки.

Лекарственное средство следует применять только внутривенно и нельзя вводить каким-либо другим путём.

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через 4 часа. Разведенный раствор Омепразола Астра нельзя хранить в холодильнике. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Восстановление препарата перед введением

При внутривенных инъекциях содержимое каждого флакона Омепразола Астра, содержащего 40 мг омепразола, растворять в 10 мл стерильной воды для инъекций. Средство посредством внутривенной инъекции следует вводить медленно (в течение 5 минут).

При внутривенных инфузиях содержимое каждого флакона Омепразола Астра, содержащего 40 мг омепразола, восстанавливать в 10 мл и доводить до 100 мл 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Стабильность омепразола зависит от рН раствора для инфузии, поэтому для разбавления не следует использовать другие растворители или другие их количества.

Препарат посредством внутривенной инфузии вводить в течение 20–30 минут.

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через 4 часа. Разбавленный раствор омепразола нельзя хранить в холодильнике.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Особые категории пациентов

Нарушение функций почек

Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени

Пациентам с нарушениями функций печени может быть достаточной суточная доза 10–20 мг.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Коррекция дозы не требуется пациентам пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения омепразола для введения в педиатрической практике ограничен, поэтому не следует назначать лекарственное средство этой категории пациентов.

Информация о последствиях передозировки омепразола у человека ограничена. Были описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг; также получены отдельные сообщения о пероральном применении однократных доз омепразола, достигавших 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головных болей. Также в редких случаях сообщали об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы были временными, сообщений о серьезных последствиях не поступало. Скорость выведения не изменялась (кинетика первого порядка) с увеличением доз препарата.

При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

При проведении клинических исследований внутривенно применяли препарат в дозах до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение трех дней, что не привело к появлению никаких дозозависимых нежелательных реакций.

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Во время клинических исследований омепразола и в послерегистрационный период были выявлены нижеупомянутые нежелательные реакции на лекарственное средство. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым. Нежелательные реакции, указанные ниже, классифицируются по частоте и системам органов. Частоту определяют в соответствии с следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко: гипонатриемия; очень редко: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: редко: бессонница; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезия, сонливость; редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: редко: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко: вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазмы.

Со стороны пищеварительного тракта: часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы фундаментальных желез (доброкачественные); редко: сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: повышенный уровень печеночных ферментов; редко: гепатит с желтухой или без нее; очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко: алопеция, фоточувствительность; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН); частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко: переломы бедра, запястья или позвоночника; редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: гинекомастия.

Расстройства и реакции в городе: нечасто: недомогание, периферический отек; редко: усиленное потоотделение.

В единичных случаях сообщалось о необратимом нарушении зрения у тяжелобольных пациентов, получивших омепразол в виде внутривенной инъекции, особенно в больших дозах, но причинно-следственная связь не установлена.

2 года (с даты производства формы in bulk ).

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре 25 ºС.

Срок годности восстановленного раствора: до 4 ч при температуре не выше 25 ºС.

Срок хранения порошка после вскрытия: до 24 часов.

С микробиологической точки зрения, лекарственное средство необходимо использовать немедленно, кроме случаев, когда восстановление препарата происходит в контролируемых и асептических условиях, подтвержденных валидационными методами.

Это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 1 или 10 флаконов в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «АСТРАФАРМ» (упаковка из формы in bulk : Шаньдун Юйсинь Фармасьютикал Ко., Лтд., Китайская Народная Республика).

Адрес

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6