Опразол

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 флакон содержит омепразола натрия 42,6 мг, что эквивалентно 40 мг омепразола;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия эдетат.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (1 флакон с лиофилизат в картонной коробке).

Фармакодинамика

Вызывает быструю, дозозависимое и оборотную блокаду протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. За счет значительного и длительного снижения рН желудочного содержимого обеспечивает быстрое заживление язв и других поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на гистамин и холинорецепторы. Во время длительного курса лечения может увеличиться количество железистой кист в желудке. Эти изменения физиологические, доброкачественные и обратно и является следствием подавления кислотной продукции. Снижение кислотности желудочного сока при применении ингибиторов протонного насоса или других антисекреторных средств может привести к увеличению роста бактерий. Поэтому антисекреторная терапия может несколько повышать риск развития инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter. Степень блокировки желудочной секреции в течение 24 часов составляет примерно 90%.

Фармакокинетика

Относительный объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л / кг, аналогичный показатель отмечается также у больных с почечной недостаточностью. Связывание с белками плазмы крови - 95%. Период полувыведения составляет примерно 40 мин, общий клиренс - 0,3-0,6 л / мин.

Метаболизм и выведение. Омепразол полностью метаболизируется до гидроксиомепразол, преимущественно в печени. Основные ферменты, участвующие в метаболизме препарата, - CYP2C19 и CYРЗА. Метаболиты омепразола не обладают антисекреторной активностью. Примерно 80% дозы выводится из организма с мочой, а остаток - с желчью. У больных с нарушенной функцией почек омепразол выводится в неизмененном виде. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит синдром Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата период беременности и кормления грудью одновременное применение с атазанавиром; возраст до 12 лет.

Содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 100 мл 5% раствора глюкозы для инфузий. Раствор нужно использовать в течение 12:00, если Опразол растворенный в изотоническом растворе, и в течение 6:00, если Опразол растворенный в 5% растворе глюкозы.

Взрослым и детям старше 12 лет при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит препарат назначают в дозе 40 мг внутривенно капельно (в течение 20 - 30 мин) один раз в сутки. Больным с синдромом Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. Может возникнуть необходимость применения высших суточных доз или увеличение количества введений. Инфузию следует начинать сразу же после восстановления препарата.

Введение препарата назначают в тех случаях, когда требуется быстрое достижение эффекта или пероральное применение омепразола по каким-то причинам противопоказано.

Симптомы. При внутривенном введении в дозе, превышающей 270 мг 1 раз в сутки и 650 мг в течение 3 дней, при проведении клинических испытаний явлений передозировки не выявлено. Симптомами передозировки могут быть слабость, апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение. Специфического антидота нет. Омепразол связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки проводят стандартные меры по выводу неабсорбированного омепразола из пищеварительного тракта и поддерживающее и симптоматическое лечение.

Часто - желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, головная боль). Редко - утомляемость, кожные высыпания, зуд, повышение активности печеночных ферментов, парестезии, головокружение, сонливость, нарушение сна. В единичных случаях - усиленное потоотделение, периферические отеки, гипонатриемия, аллергические реакции (отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гинекомастия, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз, мультиформная эритема, бронхоспазм, артралгия, мышечная слабость, миалгия, возбуждение, депрессия, галлюцинации (особенно у тяжелобольных пациентов), нарушения зрения, выпадение волос, фотосенсибилизация, энцефалопатия у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, гепатит (с ж втяницею или без), печеночная недостаточность, интерстициальный нефрит. Сообщалось о единичных случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, однако причинно-следственная связь этих явлений с применением омепразола не установлена. В тяжелобольных пациентов в единичных случаях после введения омепразола в высоких дозах отмечалось развитие необратимых нарушений зрения, однако причинно-следственная связь их с применением омепразола не установлена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Проведенные эпидемиологические исследования не показали никакого негативного влияния омепразола на беременность или здоровье плода / новорожденного. Препарат можно применять во время беременности.

При кормлении грудью омепразол выделяется в грудное молоко, его влияние на ребенка не известен. Поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Опразол не проявляет каких-либо побочных эффектов, которые могли бы отразиться на способности больных управлять автомобилем или работать с механизмами.

Нужно исключить возможность совместного применения препарата Опразол (порошок для приготовления раствора для внутривенного применения) с такими лекарственными средствами, как кетоконазол и итраконазол.

Опразол может продлить период полувыведения и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления (варфарин, диазепам, фенитоин). Средство может нарушать всасывание лекарственных препаратов в тех случаях, когда кислотность желудочного среды является важным фактором их абсорбции (сложные эфиры, ампициллин и соли железа).

При одновременном применении омепразола и кларитромицина или эритромицина концентрация омепразола в плазме крови увеличивается. Концентрация омепразола в плазме крови не изменяется при одновременном применении с амоксициллином или метронидазолом.

Лекарственные средства, подавляющие ферменты CYP2C19 и CYРЗА (ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, итраконазол), могут повысить концентрации омепразола в плазме крови.

Не отмечалось взаимодействий между омепразолом и теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом или этанолом.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.