Остемакс

Состав:

• 1 таблетка содержиталендроната натрия тригидрата 91,36 мг, соответствующего 70 мг алендроновой кислоты;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Форма выпуска:

табл. 70 мг, № 4

Фармакодинамика. Натрия алендроната тригидрат является бисфосфонатом, подавляющим остеокластическую резорбцию костей без прямого влияния на их формирование. Под влиянием действующего вещества активность остеокластов подавляется, но влияние на пополнение или присоединение остеокластов отсутствует.

Фармакокинетика.

Всасывание. Средняя биодоступность пероральной дозы алендроната у женщин составляет 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при приеме утром натощак и за 2 часа до завтрака. Биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% при приеме алендроната за час или за полчаса до завтрака. В исследованиях относительно лечения остеопороза алендронат является эффективным, если его принимать, по меньшей мере, за 30 минут до первого приема пищи или напитков.

Биодоступность незначительная, если алендронат принимается во время завтрака или на протяжении двух часов после него. При сопутствующем приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.

У здоровых людей пероральный прием преднизона (20 мг три раза в день на протяжении пяти дней) не вызвал клинически значащего изменения пероральной биодоступности алендроната (среднее повышение было в диапазоне от 20 до 44%).

Распределение. Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, у человека составляет как минимум 28 литров. Концентрации препарата в плазме после перорального приема терапевтических доз являются слишком малыми для аналитического определения (<5 нг/мл). Связывание с белком в плазме человека составляет приблизительно 78%.

Биотрансформация. Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека.

Характеристики у пациентов. Согласно результатам доклинических исследований, препарат, не откладывающийся в костях, быстро выводится с мочой. После продолжительного дозирования кумулятивными внутривенными дозами до 35 мг/кг у животных не было найдено свидетельства насыщения при поглощении костью. Хотя клиническая информация отсутствует, доказано, что как и у животных, выведение алендроната почками будет сокращенным у пациентов с нарушенной почечной функцией. Таким образом, у пациентов с нарушениями почечной функции можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костях.

Лечение постклимактерического остеопороза. Снижение риска возникновения вертебральных и бедренных переломов.

Рекомендованная доза: одна таблетка (70 мг) один раз в неделю.

Препарат назначают только взрослым.

Таблетку необходимо принимать, по меньшей мере, за 30 минут перед первым приемом пищи, напитков или дневным приемом лекарственного средства, запивая лишь обычной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут способствовать уменьшению всасывания действующего вещества алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо:

• принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не меньше 200 мл) утром, после того как человек встал с кровати;
• нельзя разжевывать таблетку, она не должна растворяться в ротовой полости, поскольку при этом существует возможность возникновения язв ротовой полости и глотки;
• первый дневной прием пищи может состояться лишь через 30 минут после приема таблетки;
• после приема таблеток пациенты не должны лежать, по меньшей мере, 30 минут;
• препарат нельзя принимать, прежде чем ложиться спать, или до того, как вставать с кровати после ночного сна;
• дополнительно необходимо принимать кальций и витамин Д, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Пациенты преклонного возраста (старше 65 лет). Согласно результатам клинических исследований, не обнаружено связанной с возрастом разницы профилей эффективности или безопасности препарата. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу для пациентов преклонного возраста.

Почечная недостаточность. Для больных, клиренс креатинина у которых больше 35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу. Больным, клиренс креатинина у которых меньше 35 мл/мин, прием алендроната не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата для лечения таких пациентов.

Дети (до 18 лет). Действие препарата на детей не изучалось, поэтому им не следует его назначать.

Не исследовалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного глюкокортикоидами.

Во время клинических исследований и постмаркетингового применения сообщалось о нижеследующих побочных эффектах.

Распространенные (1/100, <1/10)

Желудочно-кишечные: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, эзофагеальная язва, дисфагия, вздутие живота, регургитация кислоты.

Костно-мышечные: костно-мышечная боль (в костях, мышцах и суставах).

Неврологические: головная боль.

Нераспространенные (1/1000, <1/100)

Организм в целом: сыпь, зуд, эритема.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальные эрозии.

Редкие (1/10000, <1/1000)

Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек. Типичные симптомы в связи с началом лечения: миалгия, недомогание и редко – лихорадка. Сыпь, усиливающаяся под влиянием света. Симптоматическая гипокальциемия.

Желудочно-кишечные: эзофагеальная стриктура, язвы слизистой оболочки ротовой полости и глотки; перфорация, язвы, кровотечение верхней части желудочно-кишечного тракта.

Заболевания глаз: увеит, склерит.

Сообщалось о единичных случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Препарат противопоказан:

• при патологиях пищевода (стриктура или ахалазия), служащих причиной задержки эвакуации содержимого пищевода;
• при невозможности стоять или сидеть прямо на протяжении, по меньшей мере, 30 минут;
• при гиперчувствительности к алендронату или какому-то вспомогательному веществу препарата;
• при гипокальциемии;
• беременность, лактация.

В результате передозировки могут развиться гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные явления в верхней части желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство желудка (раздражение слизистой оболочки желудка), изжога, эзофагит, гастрит или язва.

Нет специфической информации о лечении передозировки. Чтобы связать алендронат, следует дать выпить больному молоко или антациды. В связи с риском эзофагеального раздражения не следует провоцировать рвоту, больной должен находиться в вертикальном положении.

Прием препарата может привести к местному раздражению слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует возможность ухудшения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с проблемами в верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, или с недавно (на протяжении последнего года) перенесенным тяжелым заболеванием желудочно-кишечного тракта, например, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, активным желудочно-кишечным кровотечением, или после хирургической операции на желудочно-кишечном тракте (кроме пилоропластики). Сообщалось об эзофагеальных реакциях (иногда тяжелых и нуждающихся в госпитализации), например воспалении пищевода, эзофагеальных язвах и эзофагеальных эрозиях, после которых иногда возникали эзофагеальных стриктуры, у пациентов, принимающих препарат.

Таким образом, необходимо отслеживать любые признаки или симптомы, сигнализирующие о возможных эзофагеальных реакциях. Необходимо прекратить применение препарата, если у больного наблюдаются симптомы эзофагеального раздражения, такие как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, возникновение изжоги или ухудшение уже существующей.

У больных, которые неправильно принимают и/или продолжают принимать препарат после развития симптомов эзофагеального раздражения, существует больший риск возникновения тяжелых эзофагеальных побочных эффектов.

Если больной пропустит прием дозы препарата, он должен принять одну таблетку утром, после того, как об этом вспомнит. Нельзя принимать две таблетки в один день, но необходимо вернуться к приему одной таблетки один раз в неделю, в назначенный день, который раньше был выбран.

Больным с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых меньше 35 мл/мин, не рекомендуется назначать препарат.

Необходимо принимать во внимание другие причины возникновения остеопороза, кроме дефицита эстрогена и старения.

До начала терапии алендронатом необходимо откорректировать гипокальциемию. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства, влияющие на метаболизм минералов (такие как дефицит витамина Д и гипопаратиреоз). У больных с такими состояниями во время терапии таблетками алендроната необходимо следить за уровнем кальция сыворотки и симптомами гипокальциемии.

В связи с возможными эффектами алендроната, следствием которых являются увеличения костных минералов, может возникнуть уменьшения кальция сыворотки и фосфатов. Обычно они являются небольшими и бессимптомными. Однако сообщалось о симптоматичной гипокальциемии, иногда в тяжелой форме и часто у пациентов с предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина Д и мальабсорбция кальция). Таким образом, обеспечение адекватного приема кальция и витамина Д является особенно важным для пациентов, принимающих глюкокортикоиды.

Этот препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность. Препарат нельзя принимать в период беременности.

Использование в период лактации. Женщинам, кормящим грудью, не следует принимать препарат, или прекратить кормление грудного ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Пища и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые лекарственные препараты могут препятствовать всасыванию препарата, если их принимать одновременно. Больные должны подождать хотя бы 30 минут после приема алендроната, перед тем как принимать любое другое пероральное лекарственное средство.

Не обнаружено других взаимодействий с клинически значащими лекарственными средствами.

Во время приема препарата в клинических испытаниях некоторые пациенты получали эстроген (внутривагинально, трансдермально или перорально). Не было установлено никаких побочных эффектов, связанных с их сопутствующим приемом.

Хотя не проводилось специфических исследований взаимодействия, в клинических исследованиях препарат использовался вместе с широким диапазоном обычно назначаемых лекарственных средств без признаков клинически нежелательных взаимодействий.

Хранить при температуре ниже 25°С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года.