Пимидель

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 200 мг кислоты пипемидовой;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмала; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Форма выпуска

Капсулы (по 200 мг № 20 (10х2) в блистерах и в картонной коробке).

Фармакодинамика

Активным ингредиентом Пимиделем является пипемидовая кислота. Это химиотерапевтическое средство, относится к группе производных хинолина.

Механизм действия пипемидовой кислоты заключается в угнетении ДНК-гиразы, фермента, относится к ДНК-топоизомеразам. ДНК-гираза - фермент бактерий, состоит из четырех подгрупп. Этот фермент ускоряет реакцию суперспирализации ДНК бактерий, что облегчает репродукцию и кодирования некоторых важных генов бактерии. Хинолины подавляют реакцию на уровне комплекса ферментов ДНК. Очевидно, что этот подавленный комплекс действует как яд для клетки, поскольку он прерывает цепочку ДНК, клетка не в состоянии восстановить.

Пипемидовая кислота - это препарат выбора при лечении острых и хронических инфекционных заболеваний мочевого тракта в стадии обострения, вызванных бактериями, чувствительными к препарату.

Фармакокинетика

После приема пипемидовая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Ее биодоступность составляет 93%. Период всасывания составляет 22 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы. Через 2-4 часа после приема 15% препарата связывается с белками плазмы, а через 8:00 - 39%. Процент препарата, связанного с белками плазмы, меньше у пациентов с нарушениями функции почек. Объем распределения составляет 1,7 л / кг. Активными метаболитами являются формилпипемидова кислота, ацетилпипемидова кислота и оксопипемидова кислота. Они имеют сходный спектр действия, но менее эффективны в десятки раз.

58-88% препарата выводится почками. Через 12:00 после приема дозы 500 мг или через 24 часа после приема однократной дозы, превышающей 1 г, средние концентрации в моче не падали ниже 100 мкг / мл. Препарат с мочой выводится, главным образом, в неизмененном виде; менее 6% выводится почками в виде метаболитов. Примерно 36% выводится с калом.

Период полувыведения составляет 2,15-4,6 часа. У пациентов с нарушениями функции почек он удлиняется и составляет 5,7-16 часов.

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей в стадии обострения (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит), вызванные бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоты.

Пимидель противопоказан при повышенной чувствительности к любому ингредиенту препарата и хинолонов, больным эпилепсией или другие неврологические заболевания с пониженной чертой возникновения судорог, при дефиците глюкозо-6-дегидрогеназы, с порфирией. Не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью, детям в период активного роста (возраст до 15 лет), при тяжелых нарушениях функции почек и печени.

Дозы и продолжительность лечения определяет врач. Обычная доза составляет две капсулы два раза в сутки (800 мг в сутки).

Препарат следует принимать после еды.

Лечение обычно длится 10 дней необходимость продолжения курса определяет врач, но лечение должно длиться не более 4 недель. Во время лечения следует контролировать количество выводимой мочи.

Слишком большие дозы могут вызвать тошноту, рвоту, головную боль, спутанность сознания, тремор, а в более тяжелых случаях - судороги. После применения слишком большой дозы лекарства нужно вывести из организма быстрее, с помощью промывания желудка, также необходимо контролировать жизненно важные функции (кровообращение, дыхание, сознание). Если лекарство уже всосавшихся, следует вызвать форсированный диурез.

Препарат хорошо переносится больными. Побочные реакции, которые возникают после приема препарата, в большинстве случаев не требуют прекращения лечения. Эти побочные реакции в основном умеренные и преходящие. Преимущественно это желудочно-кишечные расстройства.

В случае появления реакций гиперчувствительности, таких как анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз или судороги, прием препарата следует немедленно прекратить.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко возможна эозинофилия, а у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась оборотная тромбоцитопения.

Психические нарушения: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение очень редко - судороги, вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности включают сыпь на коже, слабый зуд, фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона. Кожные реакции обратимы. Имеются сообщения о развитии анафилактических реакций. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолонам требует осторожности у пациентов, которые имели анафилактические реакции на любой хинолин.

Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пимидель противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Дети

Применяют детям старше 15 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пимидель может вызвать головокружение или нарушение равновесия, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Если теофиллин назначают одновременно с пипемидовой кислотой, то уровень теофиллина в крови повышается и могут наблюдаться побочные эффекты теофиллина: тошнота, рвота, усиленное сердцебиение, приступы судорог. Если пациент принимает эти лекарства одновременно, необходимо следить за уровнем теофиллина в крови. При одновременном приеме кофеина с Пимиделем уровень кофеина может повыситься в 2-4 раза и могут наблюдаться тремор, тахикардия, повышение артериального давления и бессонница.

Антацидные препараты снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому не следует назначать их одновременно. Интервал должен составлять 2-3 часа.

Может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина, нестероидных противовоспалительных средств при их одновременном применении.

С аминогликозидами возникает синергический бактерицидный эффект.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.