Пипемидин

Состав

действующее вещество: риpemidic acid;

1 таблетка содержит кислоты пипемидовой тригидрата в пересчете на кислоту пипемидовой - 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Таблетки (по 12 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На одну из поверхностей нанесена риска.

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота - уроантисептики хинолонового ряда с широким спектром антибактериального действия. Пипемидовая кислота оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации, в которой она достигает места локализации инфекции. Она ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (ДНК-гиразу), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота быстро абсорбируется (93%) и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Через 2-6 часов после приема 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче составляет 1116 мг / л. Выводится почками практически в неизмененном виде (50-85% пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов). Вывод пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Период полувыведения составляет 2:00 15 минут. У больных с нарушениями функции почек отмечаются высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения составляет 5,7-16 часов. Общий клиренс - 6,3 мл / мин. Около 35% пипемидовой кислоты выводится с калом. Уровень пипемидовой кислоты в моче превышает концентрации, необходимые для предотвращения большинства инфекций мочевыводящих путей.

Острые и хронические инфекции мочевых путей, вызванные бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоте:

• пиелонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Повышенная чувствительность к пипемидовой кислоты, хинолонов или к любому другому компоненту препарата; выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл / мин); выраженные нарушения функции печени, включая цирроз печени, порфирия; заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, неврологические состояния с пониженным судорожным порогом) беременность и период кормления грудью возраст до 18 лет.

Обычно доза для взрослого составляет 400 мг (2 таблетки по 200 мг) 2 раза в сутки - утром и вечером. Препарат следует принимать после еды.

Продолжительность лечения обычно составляет 10 суток необходимость удлинения курса лечения врач определяет в зависимости от тяжести заболевания.

При лечении препаратом пациент должен употреблять большое количество жидкости для повышения диуреза. Во время лечения следует контролировать количество выводимой мочи.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение. Если в результате приема большого количества препарата пациент не потерял сознания, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок и назначить активированный уголь. Пипемидовая кислота выводится с помощью гемодиализа (90% за 6:00). При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (включая эпилептоформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в основном слабые и умеренные. Наиболее распространенными являются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (3-13% от всех случаев).

При возникновении признаков реакции гиперчувствительности, анафилактического шока, токсический эпидермальный некролиз или судом лечение следует немедленно прекратить.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор редко - псевдомембранозный колит.

Психические нарушения: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, психозы.

Со стороны нервной системы: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение очень редко - судороги, вертиго, головная боль, большие судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны крови и лимфатической системы: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия есть отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности включают высыпания на коже, слабый зуд, фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона. Кожные реакции обратимы. Имеются сообщения о развитии анафилактических реакций, ангионевротического отека. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолонам требует осторожности у пациентов, которые имели анафилактические реакции на любой хинолон.

Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.

Другие: слабость, развитие резистентности, суперинфекция.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Дети

Пипемидовая кислота противопоказана детям до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможны головокружение и нарушение зрения.

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р ₄₅₀ , что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Пипемидин.

При длительном применении пипемидовой кислоты пролонгируется период полувыведения теофиллина, поэтому его концентрация в сыворотке крови возрастает на 40-80%. Таким образом, у пациентов, принимающих теофиллин, следует чаще контролировать его уровень в сыворотке крови.

Хинолоны повышают сывороточную концентрацию кофеина пипемидовая кислота может обеспечить коэффициент повышения от 2 до 4.

Антациды (препараты алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому их не следует назначать одновременно. Интервал между приемами этих препаратов должен составлять 2-3 часа. Однако такой эффект не наблюдался при одновременном применении с циметидином и ранитидином.

Препарат может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина при их одновременном применении.

Одновременное применение хинолонов и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает риск возникновения судорог.

С аминогликозидами возникает синергический бактерицидный эффект.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.