Рамирил

Состав

1 капсула содержит рамиприла 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный.

Форма выпуска

Капсулы (по 4 капсулы в стрипе; по 1 стрипа в бумажном конверте. По 10 капсул в стрипе; по 3 стрипа в картонной коробке).

Фармакодинамика

Рамиприл подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, кининаза II), вызывая расширение сосудов и снижение артериального давления. Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона. Антигипертензивный эффект наступает через 1-2 часа после приема препарата, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и длится не менее 24 часов. При выраженной недиабетической или диабетической нефропатии Рамирила замедляет прогрессирование нарушений функции почек и развития конечных стадий почечной недостаточности, при которых требуется трансплантация почки или диализ. У больных с риском недиабетической или диабетической нефропатии рамиприл снижает уровень альбуминурии.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (не менее 50-60% введенной дозы) и максимальная его концентрация в плазме крови достигается в течение одного часа. Рамиприл почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных продуктов. Его активный метаболит - рамиприлат, который примерно в 6 раз активнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновий эфир, дикетопиперазинова кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками крови составляет около 73% и 56% соответственно. В условиях применения обычных доз (один раз в сутки) равновесная концентрация в плазме крови достигается на 4-й день применения препарата. После применения 60% дозы выводится с мочой (в основном в виде метаболитов), а около 40% - с калом. Около 2% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

• Артериальная гипертензия: в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, диуретиками или блокаторами кальциевых каналов).
• Сердечная недостаточность: в дополнение к терапии диуретиками а также диуретиками с сердечными гликозидами.
• Клинически выраженная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой.
• Выраженная диабетическая или недиабетическая нефропатия, а также ее начальные стадии.

Гиперчувствительность (отек Квинке в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке); системная красная волчанка, склеродермия (повышенный риск развития нейтропении или агранулоцитоза) угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, трансплантация почки почечная недостаточность гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм; беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы.

Гипертензия : рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в сутки (капсула 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, ежесуточную дозу можно удваивать каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки (капсула 2,5 мг или 5 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Если потребуются дозы 5 мг, вместо дальнейшего увеличения дозы препарата Рамирила следует рассмотреть возможность его сочетания с другими антигипертензивными средствами, например диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

Сердечная недостаточность: начальная доза - 1,25 мг один раз в сутки (капсула 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить, удваивая ее каждые 2-3 недели. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. Применение препарата рекомендуется начать на 2-й - 9-й день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 1,25 мг - 2,5 мг два раза в сутки (капсула 1,25 мг или 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 2,5 мг - 5 мг (капсула 2,5 мг или 5 мг) два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Выраженная недиабетическая или диабетическая нефропатия, а также ее начальные стадии: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в сутки (капсула 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая суточную дозу каждые 2-3 недели.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, с большим количеством жидкости (примерно один стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, шок, нарушение баланса электролитов, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема препарата.

При артериальной гипотензии - введение физиологического раствора, симпатомиметиков, ангиотензина II.

При брадикардии - атропин, при неэффективности - применение пейсмекера. Гемодиализ - неэффективен.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, утомляемость, слабость, головокружение,

тахикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, тошнота, потливость, шум в ушах, нарушения слуха и зрения, головная боль.

Гипотензивный эффект чаще наблюдается после приема начальной дозы или первого повышения дозы однако он может также развиться после первого приема повышенной дозы диуретика, назначенного в сочетании с препаратом Рамирила.

При очень сильном снижении артериального давления, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).

Прием препарата Рамирила можно продолжать после нормализации надлежащего уровня артериального давления, а также водно-электролитного баланса.

Введение препарата Рамирила может ухудшить функцию почек, а в некоторых условиях даже вызвать почечную недостаточность, угрожающего жизни, особенно в следующих случаях:

• поражения сосудов почек (например, с гемодинамически значимым стенозом почечной артерии),
• после трансплантации почки,
• при выраженном снижении артериального давления, в основном у больных с сердечной недостаточностью.

Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Последнее чаще встречается при нарушении функции почек (например, при диабетической нефропатии) или при совокупном применении с калийсберегающими диуретиками.

В начале применения препарата может уменьшиться объем мочи.

Кожа, кровеносные сосуды, анафилактические и анафилактоидные реакции. При применении Рамирила в исключительных случаях может возникнуть ангионевротический отек языка, глотки и гортани.

Могут также возникать явления на коже и слизистых оболочках: приток крови с ощущением жара, конъюнктивит, кожный зуд, уртикарные элементы, макуло-папулярна и лихеноидная сыпь, мультиформная эритема, алопеция, рецидивирования или обострение синдрома Рейно. Рамирила может также вызывать псориазо- и пухирчастоподибну экзантему и энантему, фотосенсибилизации кожи и онихолиз.

Могут также возникнуть васкулит, миалгия, артралгия, лихорадка и эозинофилия.

Органы дыхания. Часто возникает сухой (без выделения мокроты) кашель с постоянным повышением возбудимости кашлевого рефлекса. Этот кашель часто усиливается ночью и в положении лежа, чаще бывает у женщин и некурящих; могут возникнуть ринит, синусит, бронхит, а у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса - и бронхоспазм.

Желудочно-кишкой тракт. Сухость во рту, повышенная чувствительность или воспаление слизистой оболочки ротовой полости, нарушение пищеварения, запор, диарея, тошнота и рвота, напоминающие гастрит, боль в желудке, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов и / или билирубина, холестатической желтухи, других форм поражения печени и (иногда) гепатита, угрожающего жизни.

Формула крови. Может снизиться количество эритроцитов и уровень концентрации гемоглобина, иногда вследствие гемолитической анемии возможно снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов (что приводит к нейтропении).

Другие побочные эффекты. Возможны нарушения равновесия, головная боль, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, отсутствие аппетита, отсутствие настроения, тревога, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (например, металлический вкус), снижение или потеря вкусовых ощущений, мышечный спазм , импотенция, снижение либидо.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано

Дети

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике не известны.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Осторожно следует назначать препарат вместе с:

• аллопуринолом, иммунодепрессантами, кортикостероидами, прокаинамидом, цитостатиками ( риск нарушения кроветворения)
• гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфосечовины) - чрезмерное снижение уровня сахара крови
• антигипертензивными препаратами (например, диуретики) или другие вещества, имеющие антигипертензивный эффект (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики) - усиление антигипертензивного эффекта;
• солями калия и калийсберегающими диуретиками, гепарином - может повыситься уровень калия в сыворотке крови
• солями лития - повышение уровня лития, токсичность;
• НПВП - снижение эффективности Рамирила;
• алкоголем - усиление действия алкоголя;
• солями натрия - снижение антигипертензивного эффекта Рамирила.

Хранить при температуре до 25°С, в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.