Упаковка / 5 шт.
ампула
| Торговое название | Реместип |
| Действующие вещества | Терлипрессин |
| Количество действующего вещества: | 0,1 мг/мл |
| Форма выпуска: | раствор для инъекций |
| Количество в упаковке: | 5 ампул по 2 мл |
| Первичная упаковка: | ампула |
| Способ применения: | Внутримышечный |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 2°C до 8°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Оригинал |
| Производитель: | ЗЕНТИВА ООО |
| Страна производства: | Чехия |
| Заявитель: | Ferring |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС H Препараты гормонов (исключая половые гормоны) H01 Гормоны гипоталамуса, гипофиза и их аналоги H01B Гормоны задней доли гипофиза H01BA Вазопрессин и аналоги H01BA04 Терлипрессин |
|
Фармакодинамика. терлипрессин (n-триглицил-8-лизин-вазопрессин) — синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина, образующийся в результате замены аргинина (аминокислоты в 8-й позиции) лизином и присоединения к концевой группе цистеина 3 остатков глицина. фармакологической активностью обладают метаболиты терлипрессина, оказывающие выраженный вазоконстрикторный и гемостатический эффект. наиболее заметным эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, вследствие чего снижаются печеночный кровоток и давление в системе воротной вены.
В исследовании фармакодинамики выявлено, что терлипрессин, подобно аналогичным пептидам, вызывает спазм артериол и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладких мышц стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики кишечника.
Кроме влияния на гладкие мышцы сосудов, Реместип стимулирует гладкие мышцы как беременной, так и небеременной матки.
По результатам исследований действия препарата Реместип у животных и людей максимальную его активность отмечали во внутренних органах и коже.
Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не выявлено.
Фармакокинетика. Сам терлипрессин неактивен в отношении гладких мышц, но он является химическим депо для фармакологически активных веществ, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее, чем эффект лизин-вазопрессина, но длится значительно дольше.
Лизин-вазопрессин биотрансформируется в печени, почках и других органах и тканях.
Фармакокинетический профиль после в/в введения двухфазный. T½ составляет 40 мин, метаболический клиренс — 9 мл/кг/мин, объем распределения — 0,5 л/кг массы тела. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает достигаться в плазме крови приблизительно через 30 мин после введения терлипрессина. Cmax достигается через 60–120 мин.
Кровотечения из пищеварительного тракта и мочеполовых путей, например кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; маточное кровотечение, обусловленное функциональными нарушениями или другими причинами, родами, абортом и т.д., кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, в частности на органах брюшной полости и малого таза.
Местно — при гинекологических вмешательств на шейке матки.
Взрослые
Сначала проводят в/в инъекцию 2 мг терлипрессина каждые 4 ч. Лечение следует продолжать в течение 24 ч с момента остановки кровотечения, но не более 48 ч. После применения начальной дозы ее можно откорригировать до 1 мг каждые 4 ч для пациентов с массой тела 50 кг или в случае появления побочных реакций.
Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у взрослых: 1 мг (1000 мкг) каждые 4–6 ч в течение 3–5 дней. Для предотвращения рецидива кровотечения лечение следует продолжать в течение 24–48 ч после его прекращения. Препарат вводят в/в болюсно или в виде кратковременной инфузии. Лекарственное средство применяют неразведенным или разводят 0,9% р-ром натрия хлорида.
Другие виды кровотечений пищеварительного тракта у взрослых: 1 мг (1000 мкг) каждые 4–6 ч. Препарат также можно применять как средство первой помощи независимо от хирургического вмешательства при подозрении на кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта.
Кровотечения из внутренних органов у детей: обычно вводят в дозе от 8 до 20 мкг/кг массы тела с интервалом 4–8 ч. Препарат следует вводить в течение всего периода кровотечения, общей рекомендацией является продолжение введения для предотвращения рецидива кровотечения так же, как в случае кровотечений у взрослых. При наличии склерозированных варикозных узлов пищевода назначают однократное введение в дозе 20 мкг/кг массы тела болюсно.
Кровотечения мочеполовых путей: учитывая разницу активности эндопептидазы в плазме крови и тканях, диапазон дозировок достаточно широкий — от 0,2 до 1 мг, которые назначают с интервалом 4–6 ч.
При ювенильных маточных кровотечениях рекомендуемые дозы — от 5 до 20 мкг/кг массы тела. Препарат следует применять в/в.
Местное применение при гинекологических вмешательствах на шейке матки: 0,4 мг (400 мкг) разводят 0,9% р-ром натрия хлорида до объема 10 мл, применяют интра- или парацервикально. В этом случае эффект препарата развивается через 5–10 мин. При необходимости дозу можно повысить или назначить повторно.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. септический шок у пациентов с низким сердечным выбросом. беременность.
Побочные реакции, чаще всего отмечали в ходе клинических исследований (частота — 1–10%): бледность кожных покровов, повышенное ад, боль в животе, тошнота, диарея и головная боль.
Антидиуретический эффект препарата Реместип может привести к гипонатриемии, если не контролируется баланс жидкости.
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–1/10); нечасто (≥1/1000–1/100); редко (≥1/10 000–1/1000), очень редко (1/10 000), неизвестно (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).
Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия, аритмия, признаки ишемии на ЭКГ; нечасто — фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, перегрузка жидкостью с отеком легких, тахикардия по типу пируэт (torsade de pointes), сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: часто — сужение периферических сосудов, периферическая ишемия, бледность кожных покровов, гипертензия или гипотензия; нечасто — ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — затрудненное дыхание, дыхательная недостаточность, боль во время дыхания, бронхоспазм, остановка дыхания; редко — одышка.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто — транзиторная диарея, преходящая спастическая боль в животе; нечасто — транзиторная тошнота, транзиторная рвота.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — приступы эпилепсии; очень редко — апоплексия.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: нечасто — гипонатриемия, если не контролируется баланс жидкости.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — местный некроз кожи, лимфангиит.
Нарушения со стороны половых органов: часто — спастическая боль в нижних отделах живота (у женщин); нечасто — повышенный тонус матки, ишемия матки.
Нарушения в месте введения: нечасто — некроз в месте инъекции.
Сообщалось об отдельных случаях реакций гиперчувствительности.
При лечении препаратом реместип необходимо контролировать ад, чсс и баланс жидкости. препарат следует с осторожностью применять пациентам с аг и заболеваниями сердца. требуется проявлять особую осторожность при лечении лиц пожилого возраста, поскольку опыт применения у этой категории пациентов ограничен. данные относительно рекомендаций по дозированию для этой категории пациентов отсутствуют.
Не следует применять Реместип у пациентов с септическим шоком с низким сердечным выбросом.
Реместип не является кровезаменяющим лекарственным средством для больных с дефицитом ОЦК.
Поскольку после применения терлипрессина эпизодически отмечали фокальные некрозы, следует избегать в/м введения, применяя неразведенный препарат в дозе ≥0,5 мг только в/в.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата Реместип в период беременности противопоказано. Установлено, что Реместип вызывает сокращение матки и повышение внутриматочного давления на ранних сроках беременности и может уменьшать кровоток матки. У кроликов отмечали самопроизвольные выкидыши и пороки развития.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Проникновение препарата Реместип в грудное молоко не изучали на животных. Риск для детей грудного возраста не может быть исключен. Решение о продлении/прекращении грудного вскармливания или продлении/прекращении терапии препаратом Реместип следует принимать, учитывая пользу от кормления грудным молоком детей и пользу от терапии терлипрессина для женщин.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в соответствии с рекомендованной схемой.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследований по влиянию терлипрессина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Терлипрессин потенцирует действие неселективных блокаторов α-адренорецепторов в отношении снижения портальной гипертензии.
Сочетанное применение с препаратами, вызывающими брадикардию (такими как пропофол, суфентанил), может привести к тяжелой брадикардии и уменьшению сердечного выброса.
Не следует превышать рекомендуемую дозу (2 мг в течение 4 ч) в связи с тем, что риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы является дозозависимым.
Для контроля АГ, которая может развиться при лечении препаратом Реместип, следует применять клонидин или симпатолитики.
Для купирования брадикардии вводят атропин.
При температуре 2–8 °c (в холодильнике). не замораживать! на протяжении 1 мес препарат можно хранить при температуре 25 °c (например в автомобиле скорой помощи).
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Реместип р-р д/ин. 0,1мг/мл амп. 2мл №5 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Упаковка / 5 шт.
Склад:
Діюча речовина: терліпресину ацетат;
1 мл розчину містить терліпресину 0,1 мг у вигляді терліпресину ацетату;
Допоміжні речовини: натрію хлорид; кислота оцтова; натрію ацетат, тригідрат; вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без механічних включень.
Фармакотерапевтична група.
Гормони задньої долі гіпофіза. Вазопресин та аналоги.
Код АТХ H01B A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Терліпресин (N-тригліцил-8-лізин-вазопресин) – синтетичний аналог вазопресину, природного гормону задньої долі гіпофіза, що відрізняється від нього заміщенням у 8-й позиції аргініну на лізин, а також тим, що три гліцинових залишки приєднані до термінальної аміногрупи цистеїну. Фармакологічна дія терліпресину полягає у поєднанні специфічного ефекту речовин, утворених у результаті його ферментативного розщеплення. Помітними ефектами терліпресину є виражений вазоконстрикторний та антигеморагічний. Найбільш помітним у цьому відношенні ефектом є зниження кровообігу в паренхімі внутрішніх органів, внаслідок чого знижується печінковий кровотік і тиск у системі ворітної вени.
Фармакодинамічні дослідження показали, що терліпресин, подібно до аналогічних пептидів, спричиняє спазм артеріол, вен і венул переважно в паренхімі внутрішніх органів, скорочення гладкої мускулатури стінки стравоходу, підвищення тонусу та перистальтики кишечнику загалом.
Крім впливу на гладкі м’язи судин, терліпресин стимулює гладку мускулатуру матки, у тому числі при відсутності вагітності.
За результатами досліджень дії препарату у тварин і людей максимальна його активність спостерігалась у внутрішніх органах і шкірі.
Клінічних проявів антидіуретичного ефекту терліпресину не виявлено.
Фармакокінетика.
Власне терліпресин є неактивним щодо гладкої мускулатури, але він слугує хімічним депо для фармакологічно активних речовин, які утворюються у результаті ферментативного розщеплення. Цей ефект розвивається повільніше, ніж ефект лізин-вазопресину, але триває значно довше.
Лізин-вазопресин зазвичай піддається біотрансформації в печінці, нирках та інших тканинах.
Фармакокінетичний профіль після внутрішньовенного введення найкраще описаний за допомогою двокомпонентної моделі. Період напіввиведення становить близько 40 хвилин, метаболічний кліренс – близько 9 мл/кг за хвилину, об’єм розподілу – близько 0,5 л/кг. Очікувана концентрація лізин-вазопресину починає визначатися у плазмі приблизно через 30 хвилин після введення терліпресину. Максимальна концентрація досягається між 60 і 120 хвилинами.
Клінічні характеристики.
Показання.
Кровотечі травного тракту та сечостатевих шляхів, наприклад кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки; маткова кровотеча, зумовлена функціональними порушеннями або іншими причинами, пологами, абортом тощо; кровотечі, пов’язані з хірургічними втручаннями, зокрема на органах черевної порожнини й малого таза.
Місцево – під час гінекологічних втручань на шийці матки.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента препарату. Септичний шок у пацієнтів з низьким серцевим викидом. Вагітність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Терліпресин потенціює дію неселективних бета-адреноблокаторів щодо зниження портальної гіпертензії.
Одночасне застосування з препаратами, що спричинюють брадикардію (такими як пропофол, суфентаніл), може призвести до зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду. Ці ефекти обумовлені рефлексогенним пригніченням серцевої діяльності через блукаючий нерв та через підвищення кров’яного тиску.
Особливості застосування.
При лікуванні препаратом Реместип необхідно контролювати артеріальний тиск, частоту пульсу та баланс рідини. Щоб уникнути фокальних некрозів у місці ін’єкції, препарат слід вводити внутрішньовенно. Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпертензією та захворюваннями серця. Не слід застосовувати Реместип пацієнтам із септичним шоком та низьким серцевим викидом.
Слід проявляти особливу обережність при лікуванні осіб літнього віку, оскільки досвід застосування цій категорії пацієнтів обмежений, рекомендації з дозування для цієї категорії пацієнтів відсутні.
Реместип не є кровозамінним засобом для пацієнтів з дефіцитом об’єму циркулюючої крові.
Оскільки після застосування терліпресину епізодично спостерігалися фокальні некрози, слід уникати внутрішньом’язового введення і застосовувати нерозведений препарат у дозах 0,5 мг і більше тільки внутрішньовенно.
Цей лікарський засіб містить натрій.
Кількість натрію залежить від застосованої дози.
1 мл розчину містить 3,65 мг натрію, що становить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу,
Отже, цей лікарський засіб практично вільний від натрію.
Якщо вводиться більше 1 ммоль натрію в 1 дозі, це слід брати до уваги пацієнтам, яким показана дієта з низьким вмістом натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату Реместип у період вагітності протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Встановлено, що Реместип спричинює скорочення матки та підвищення внутрішньоматкового тиску на ранніх термінах вагітності та може знижувати кровообіг матки. Застосування препарату Реместип може мати шкідливий вплив на вагітність та плід. У кролів спостерігалися самовільні викидні та вади розвитку.
Невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком. Достатніх даних про виділення терліпресину в грудне молоко немає. Ризик для грудних дітей не може бути виключений. Рішення щодо продовження/припинення грудного годування чи продовження/припинення терапії препаратом Реместип слід прийняти, беручи до уваги користь від годування грудним молоком для дітей і користь від терапії терліпресином для жінок.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень щодо впливу терліпресину на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Спочатку проводити внутрішньовенну ін’єкцію 2 мг терліпресину кожні 4 години. Лікування слід продовжувати, доки не мине 24 години з моменту зупинення кровотечі, але не довше 48 годин. Після застосування початкової дози дозу можна відкорегувати до 1 мг внутрішньовенно кожні 4 години для пацієнтів із масою тіла 50 кг або у разі появи побічних реакцій.
Кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4−6 годин протягом 3−5 днів. Для запобігання рецидиву кровотечі лікування слід продовжувати протягом 24−48 годин після її припинення. Препарат вводять внутрішньовенно болюсно або у вигляді короткочасної інфузії. Лікарський засіб застосовують нерозведеним або розводять 0,9 % розчином натрію хлориду.
Інші види кровотеч травного тракту у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4−6 годин. Препарат також можна застосовувати як засіб першої допомоги незалежно від хірургічного втручання, якщо є підозра на кровотечу з верхніх відділів травного тракту.
Кровотечі з внутрішніх органів у дітей: зазвичай вводять у дозі від 8 до 20 мкг/кг маси тіла з інтервалом 4−8 годин. Препарат слід вводити протягом усього періоду кровотечі; загальною рекомендацією є продовження введення для запобігання рецидиву кровотечі так само, як у разі кровотеч у дорослих. За наявності склерозованих варикозних вузлів стравоходу призначають одноразове введення у дозі 20 мкг/кг маси тіла болюсно.
Кровотечі сечостатевих шляхів: з огляду на різницю активності ендопептидаз у плазмі крові та тканинах діапазон дозувань є достатньо широким – від 0,2 до 1 мг, які призначають з інтервалом 4−6 годин.
При ювенільних маткових кровотечах рекомендовані дози – від 5 до 20 мкг/кг маси тіла. Препарат слід застосовувати внутрішньовенно.
Місцеве застосування при гінекологічних втручаннях на шийці матки: 0,4 мг (400 мкг) розводять 0,9 % розчином натрію хлориду до об’єму 10 мл, застосовують інтрацервікально та/або парацервікально. У цьому випадку ефект препарату розвивається через 5−10 хвилин. За необхідності дозу можна збільшити або призначити повторно.
Діти. Препарат застосовують для лікування дітей згідно з рекомендованою схемою.
Передозування.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу (2 мг протягом 4 годин) у зв’язку з тим, що ризик розвитку тяжких побічних ефектів з боку серцево-судинної системи є дозозалежним.
Для контролю артеріальної гіпертензії, яка може розвинутися при лікуванні препаратом Реместип, можна застосувати 150 мг клонідину внутрішньовенно.
Для купірування брадикардії вводять атропін.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що найчастіше спостерігалися у ході клінічних досліджень (частота 1–10 %): блідість, підвищений артеріальний тиск, біль у животі, нудота, діарея та головний біль.
Антидіуретичний ефект препарату Реместип може спричинити гіпонатріємію, якщо не контролюється баланс рідини.
Частота виникнення побічних ефектів класифікується за класами систем органів MedDRA таким чином: часто (10−1 %); нечасто (1−0,1 %); рідко (0,1−0,01 %).
Порушення з боку серця: часто – брадикардія; нечасто − фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахікардія, біль у грудях, інфаркт міокарда, перевантаження рідиною з набряком легенів, тахікардія типу «пірует» (torsade de pointes), серцева недостатність.
Порушення з боку судин: часто − звуження периферичних судин, периферична ішемія, блідість шкіри обличчя, артеріальна гіпертензія; нечасто − ішемія кишечнику, периферичний ціаноз, гарячі припливи.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – респіраторний дистрес, дихальна недостатність; рідко – задишка.
Порушення з боку травної системи: часто – транзиторна діарея, транзиторний спастичний біль у животі; нечасто – транзиторна нудота, транзиторне блювання.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль.
Порушення обміну речовин, метаболізму: нечасто – гіпонатріємія, якщо не контролюється баланс рідини.
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто – місцевий некроз шкіри.
Вагітність, пологи та перинатальні стани: нечасто – порушення скоротливої активності матки, зниження маткового кровотоку.
Загальні порушення та стан місця введення: нечасто – некроз у місці ін’єкції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у холодильнику (при температурі від + 2 до + 8 °C) в оригінальній упаковці.
Не заморожувати.
Протягом 1 місяця препарат може зберігатися при температурі до 25 °C (наприклад, в автомобілі швидкої допомоги).
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Застосовувати тільки рекомендовані розчинники (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
По 2 мл або по 10 мл в ампулі; по 5 ампул у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Феррінг-Лечива а. с.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
К Рибніку 475, 252 42 Джесеніце в ПразіЧеська Республіка.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
